异荭草苷体外抗氧化能力的评价与机制

采用DPPH自由基(DPPH·)清除、ABTS自由基(ABTS+·)清除、Cu2+还原及PTIO自由基(PTIO·)清除(p H 4. 5和p H 7. 4)法,评价异荭草苷的抗氧化活性,探讨其可能的机制.以上5个抗氧化分析法中,异荭草苷均表现出良好的量效关系,其IC50依次为(6. 5±0. 2,2. 0±0. 1,11. 0±0. 0,637. 3±46. 6,(508. 4±11. 4)μmol·L-1.这些IC50值均低于标准抗氧化剂Trolox的IC50值[IC50值分别为11. 6±0. 8,3. 8±0. 1,38. 0±0. 6,668. 0±21. 5,(692. 5±32. 9)μmol·L-1].这表明异荭草苷具有良好的抗氧化活性,这种活性可能是通过氢转移(HAT,hydrogen-atom-transfer)或电子转移(ET,electron-transfer)完成的.异荭草苷HAT的能力可能强于ET的能力.     

19种中草药美白及抗氧化活性的比较

以无水乙醇和水作为萃取剂超声提取19种中草药,采用紫外-可见分光光度法测试各中草药提取液对酪氨酸酶和DPPH·、·OH、·O-23种自由基的抑制率及半数抑制浓度IC50.结果表明,茯苓、黄芩、红景天、赤芍、人参、白蔹均表现出较强的酪氨酸酶抑制活性,其中茯苓对酪氨酸酶的抑制能力最强.红景天、黄芩、白芍、赤芍的综合抗氧化活性强于其他中草药.     

红景天苷几种不同构型对其抗氧化活性的影响

红景天苷是一种主要从高原药用植物红景天和中药女贞子中分离得到的活性化合物. 本文在HF/6-31g(d,p)和B3LYP/6-31g(d,p)水平上对红景天苷及其六种衍生物进行了结构优化与性质计算,探讨了红景天苷的几何构型、电荷分布、化学键的Mulliken布居数及影响其抗氧化活性的几种结构因素,结果表明：酚羟基是红景天苷的活性部位;酚羟基的位置变化会影响到红景天苷的抗氧化活性;苯环与糖苷之间的碳链长短则对标题化合物的抗氧化活性基本无影响.     

红景天属植物抗氧化活性研究进展

红景天是一种珍稀药食兼用植物,具有多种生理功能和药理作用,是食品医药等领域的研究热点之一.红景天属植物抗氧化性能突出,归纳介绍了与红景天属植物抗氧化活性相关的黄酮及其苷类、酪醇、红景天苷、原花青素、多糖等各类活性成分的抗氧化性能及其作用机制,有利于为红景天资源的进一步开发利用提供依据.     

微籽龙胆中黄酮苷类化学成分及其抗氧化活性研究

为研究药用植物微籽龙胆(Gentiana delavayi Franch)的活性物质基础,采用多种色谱技术(硅胶、ODS、MCI和Sephadex LH-20等)从微籽龙胆中抗氧化活性最好的正丁醇部位分离得到8个黄酮苷类化合物.通过核磁共振技术和文献数据对比,将其分别鉴定为:木犀草素-6-O-β-D-葡萄糖苷(1),牡荆苷(2),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),异牡荆素(4),葛根素(5),hypolaetin-8-O-β-D-glucoside(6),荭草素(7)和异荭草素(8),化合物1和6为首次从该属植物中分离得到.此外,测试了微籽龙胆各萃取部位和上述化合物的抗氧化活性.黄酮苷类化合物6和7表现出显著的DPPH自由基清除能力,其中化合物7的活性与阳性对照相当,其IC50值为(9.74±0.05)μg/mL.     

红土沉香的化学成分及其抗炎活性研究

综合运用多种柱色谱技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到13个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为：7-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(1),6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(2),6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3),6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(4),6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]色酮(5),5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(6),6,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(7),(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(8),rel-(4S,5R,7R,8R,11R)-eremophil-9-en-12,8-olide(9),cyclodebneyol(10),柯拉斯那酸甲酯(11),白木香醇(12)和4-表-15-羟基菖蒲螺烯酮(13).其中,化合物1为新天然产物,所有化合物均为首次从红土沉香中分离得到.以上化合物的抗炎活性测试结果表明,化合物3、8和13具有一定的抗炎活性,IC50值分别为81.23 ± 2.83、39.55 ± 3.75和72.63 ± 2.87 μmol·L－1.     

灰绿曲霉对绞股蓝皂苷的微生物转化及其生物活性

以福建绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum(Thunb)Makino]为材料,经乙醇提取和正丁醇萃取获得绞股蓝皂苷,利用灰绿曲霉(Aspergullus glaucus)微生物转化绞股蓝皂苷,通过测定绞股蓝皂苷和灰绿曲霉转化产物的抗癌、抗酪氨酸酶和抗氧化活性,比较绞股蓝皂苷经微生物转化修饰前后生物活性的差异.结果表明:灰绿曲霉转化产物对肝癌细胞SMMC7721有体外抑制作用,半抑制质量浓度(IC50)为91.66μg/m L,而绞股蓝皂苷抗癌效果不强;绞股蓝皂苷对蘑菇酪氨酸酶活力具有较强的抑制作用,IC50为0.14 mg/m L,其抑制作用属于可逆抑制,抑制类型为混合型抑制作用,而灰绿曲霉转化产物抗蘑菇酪氨酸酶活性较弱;绞股蓝皂苷和灰绿曲霉转化产物分别在0.2和2 mg/m L质量浓度下对DNA氧化损伤有保护作用.研究结果说明绞股蓝皂苷经微生物修饰后,抗癌效果增强,对蘑菇酪氨酸酶抑制作用和DNA氧化损伤保护作用减弱.该研究结果可为利用微生物转化法筛选抗癌绞股蓝皂苷奠定基础.     

5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2);取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4);然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.     

食用植物中花色苷研究

植物食物中的花色苷是一类水溶性色素,属类黄酮化合物,近年研究表明具有抗氧化、抗突变肿瘤、防治心血管疾病、抗炎等多种生理功能.对花色苷生理活性及部分作用机制进行了综述.     

大黄苷元对大鼠药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响

研究大黄苷元对大鼠体内药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响,以预测大黄与临床常用药物的相互作用.大鼠分组,分别灌胃不同质量浓度大黄苷元、质量分数0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、苯巴比妥钠(PB)、地塞米松(DEX)、β-奈黄酮(β-NF)和酮康唑(KET),取各给药组给药后24 h的肝微粒体(RLM)与CYP2A6、CYP3A4的探针底物香豆素、睾酮进行体外温孵,通过高效液相色谱法分别测定各底物的代谢产物7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量,考察大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4活性的影响.大黄苷元高、中、低剂量给药组代谢产物7-羟基香豆素的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P0.05)、(P0.01),大黄苷元高剂量给药组代谢产物6β-羟基睾酮的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P0.05)、(P0.01).随着大黄苷元给药剂量的增加,7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量均随之增加.大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4均有诱导作用,并且随着大黄苷元剂量的增加,其对CYP2A6、CYP3A4诱导作用均增强.     

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.     

红花的抗氧化活性成分研究

研究重要中蒙药材红花成分的分离、结构测定和抗氧化活性.从红花中分离鉴定出羟基红花黄色素A(1),6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷(2),6-羟基山奈酚-3,6,7-三葡萄糖苷(3),6-羟基山奈酚-3-芦丁糖-6-葡萄糖苷(4),山奈酚-3-芦丁糖苷(5),山奈酚-3-葡萄糖苷(6),异槲皮素(7),绿原酸(8),紫丁香苷(9),原儿茶酸(10),对香豆酸(11)和8Z-decaene-4,6-diyne-1-O-β-D-glucopyranoside(12).通过LC-MS和NMR分析确定了这些化合物的结构.通过水解红花主要黄酮成分得到苷元:6-羟基山奈酚.抗氧化活性实验显示黄酮苷元对DPPH游离基的清除作用比其苷类显著增强.因为黄酮苷类可在体内转化为苷元,因此本研究结果提示6-羟基山奈酚是红花发挥体内疗效的重要物质基础.     

5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-D-呋喃戊糖甲苷的合成研究

报道5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-β及α-,D-呋喃戊糖甲苷11a,11b的合成及中间体5-O-苯甲酰基-3-脱氧-3-硝基-呋喃戊糖甲苷的四个异构体7a、7b、7c及7d的分离鉴定,研究了化合物6和7中C—3上的硝基异构化现象。所有化合物的~1H NMR光谱数据均已记录。     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

红景天苷对大鼠骨骼肌钙调节影响研究

红景天是中国传统中药材,近年来研究发现,红景天中富含多种化学成分,其中红景天苷、有机酸、挥发油等成分含量较高,并且具有多种药物活性,尤其是活性较强的红景天苷,表现出显著的抗疲劳功能,此外红景天还具有抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗病毒等药理作用,并且对心血管系统、免疫系统、神经系统都有很好的调节作用.因此红景天具有很高的开发利用价值,通过对近年来红景天苷对大鼠骨骼肌细胞钙调节影响的研究进行总结,为今后红景天苷的进一步开发利用提供理论支持.     

二氟亚烷基卡宾与丙酮环加成反应的量化研究

用量子化学的二阶微扰和密度泛函理论研究了单重态二氟亚烷基卡宾和丙酮环加成反应的机理.在MP2/6-31G*和B3LYP/6-31G*基组水平上,优化得到了反应途径上反应物\,过渡态\,中间体和产物的几何构型;计算并考察了5种可能的反应途径,势能面上各驻点的构型参数\,振动频率和能量;通过振动分析对过渡态和中间体构型进行了确认.计算结果表明,二氟亚烷基卡宾与丙酮环加成反应的主要反应通道由3步组成:(1) 两反应物首先生成一富能中间体INT1b,它是一无势垒的放热反应,放出的热量为122.1 kJ/mol;(2) 中间体INT1b经过过渡态TS3a1异构化为另一中间体INT3a,其势垒为14.3 kJ/mol;(3) 中间体INT3a又经过过渡态TS4异构化四元环产物P4,其势垒为4.6 kJ/mol.     

流动注射化学发光法测定黄豆苷元含量及其抗氧化活性

提出了曙红Y-Fe2+-H2O2化学发光新体系,基于酸性条件下黄豆苷元对新体系的发光强度有明显的抑制作用,建立了流动注射化学发光抑制法测定黄豆苷元含量及其抗氧化活性的新方法。考察了影响化学发光强度的因素。在最佳条件下,方法的线性范围为8.0×10-8~3.0×10-6 mol/L,检出限为9.0×10-9 mol/L-1。对1.0×10-6 mol/L-1的黄豆苷元进行11次平行测定,其相对标准偏差为4.6%。此法用于黄豆苷元片剂含量测定,结果令人满意。采用二甲亚砜和甘露醇作为参照物对其羟自由基清除率进行测评,结果表明,三种物质抗氧化活性大小顺序为黄豆苷元二甲亚砜甘露醇。     

N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征

以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(中间体Ⅶ),通过中间体Ⅲ和中间体Ⅶ合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)-2-氯苯甲酰氨,作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂,经GTPγS活性检测,其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L,并对该产物进行1H NMR、13C NMR、IR及MS表征。     

红景天苷对慢性间断性缺氧心肌炎症反应的作用及其机制

探讨红景天苷对慢性间断性缺氧大鼠心肌炎症反应的影响及其作用机制.建立大鼠慢性间断性缺氧模型,红景天苷进行干预,实验分为3组:正常对照组、NaCl组和红景天苷组.缺氧8周,B超检测大鼠心脏功能,酶联免疫法检测心肌组织的髓过氧化物酶(MPO)活性.ELISA法检测心肌组织和血清TNF-a含量,ELISA法检测血清IL-6含量水平.结果表明,和正常对照组比较,慢性间断性缺氧8周,NaCl组和红景天苷组大鼠心功能明显下降,心肌组织的MPO活性增高,心肌组织及血清TNF-a含量增加,血清IL-6水平升高.而与NaCl组比较,红景天苷组,大鼠心脏功能则显著改善(P0.05),心肌组织的MPO活性降低,心肌组织及血清TNF-a含量下降明显,血清IL-6水平亦明显减少(P0.05).在慢性间断性缺氧中,大鼠心功能下降,炎性反应明显,红景天苷干预,则可抑制炎症反应,改善大鼠心功能.     

鞭打绣球的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等色谱法从鞭打绣球的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到10个化合物.根据化合物的理化性质和~1H NMR、~(13)C NMR鉴定化合物为齐墩果酸(1),β-谷甾醇(2),紫丁香苷(3),苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(4),苄基β-D-吡喃葡萄糖苷(5),熊果苷(6),草夹竹桃苷(7),反式肉桂酸(8),顺式肉桂酸(9),丁香醛(10).其中化合物3～7和10为首次从该植物中获得.通过体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对以上化合物进行活性筛选,结果显示化合物1和10对α-葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用, IC_(50)值分别为(68.93±6.20)μmol/L、(71.77±6.46)μmol/L.