山奈酚的合成研究

以间苯三酚和对羟基苯甲醛为原料，经五步反应合成了山奈酚，总收率２５．７％．     

2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成

研究了以３氯４氟苯胺为起始原料，经桑德迈反应、傅—克反应及缩合反应制备２，４二氯５氟苯甲酰乙酸乙酯的方法．     

奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基苯胺的制备

以对硝基苯甲醚为原料，经还原、乙酰化、硝化、水解四步反应制得奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基苯胺，总收率74．8％．反应条件温和，后处理简便，避免了使用硫酸二甲酯和发烟硝酸，减少了环境污染．     

(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯的合成和晶体结构

标题化合物C14 H15O4N(3)是由 3,4 二甲氧基苯甲醛 (1) 与氰乙酸乙酯 (2 ) 在KF/蒙脱土催化下以N ,N 二甲基甲酰胺 (DMF)作溶剂反应而得 .结构通过单晶X射线衍射分析确定 ,其晶体属于单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =1.310 1(3) ,b =0 .80 32 (2 ) ,c =1.385 4 (2 )nm ,β =114 .2 1(1)° ,Mr=2 6 1.2 7,V =1.32 96 (5 )nm3 ,Dc=1.30 5 g/cm3 ,Z =4 ,μ(MoKα) =0 .0 96mm-1,F(0 0 0 ) =5 5 2 .晶体结构用直接法解出 ,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正 ,最后的偏离因子R =0 .0 398,RW =0 .0 816 .单晶X衍射分析表明标题化合物为 (E)式异构体产物 ,说明该反应具有立体选择性 .     

5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-D-呋喃戊糖甲苷的合成研究

报道5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-β及α-,D-呋喃戊糖甲苷11a,11b的合成及中间体5-O-苯甲酰基-3-脱氧-3-硝基-呋喃戊糖甲苷的四个异构体7a、7b、7c及7d的分离鉴定,研究了化合物6和7中C—3上的硝基异构化现象。所有化合物的~1H NMR光谱数据均已记录。     

芳香伯胺重氮化的特殊反应条件

讨论芳香伯胺重氮化反应的六种特殊反应条件。     

1,3,4,5-四氢-1H-[1]苯并氮杂-2-酮的合成

１,３,４,５－四氢－１Ｈ－［１］苯并氮杂艹卓－２－酮（１）是抗高血压药贝那泽普利（Ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ）的重要中间体,我们对其进行了合成,方法简便,条件温和,适用于工业生产     

布洛芬的拆分工艺

本文报道了以外消旋布洛芬（Ⅰ）为原料，用葡辛胺作为拆分剂制备右旋Ｓ（＋）布洛芬（Ⅱ），左旋体用３０％ＮａＯＨ消旋化．     

抗癫痫新药噻嗪磺胺合成工艺的改进及其衍生物的合成

新型抗癫痫药物噻嗪磺胺（I）国外商品名:Sulthiame,Sultiam,Ospolot;化学名:N—（4—磺酰胺基苯基）—1,4—丁磺内酰胺。〔《医药工业》编辑部建议该药暂定名为噻嗪磺胺,国内译名还有欧斯旁特（Ospolot）和苏太明（Sultiam）〕。 本品由德国拜尔（Bayer）公司创制。具有低毒、高效、无催眠性等特点,用于治疗癫痫大发作、肌挛性发作、病灶性癫痫等。我们于1981年报道了此药的实验室合成,所采用的路线如下: