N-乙氧甲酰基-N＇-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了10种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中9种是未见文献报道的新化合物.结构经IR,1H NMR和元素分析测试而确证.初步除草活性测定结果表明:部分目标化合物对单子叶植物(如稗草)的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物(如油菜)的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性.     

N-[(N'-取代嘧啶-2-基)-乙酰脲基]邻磺酰苯甲酰亚胺衍生物的合成与生物活性测定

运用“亚结构连接法”设计合成了 1 0种具有新型分子结构的标题化合物 ,它们的结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确定 .初步生物活性测试结果表明 ,大部分目标化合物具有较好的除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如水稻 )的生长无明显影响 ,具有较好的选择性 .     

N-(取代苯甲酰基)-N-(1,2,4-三氮唑[1,5-α]嘧啶基)硫脲的合成及生物活性研究

合成了 7种未见文献报道的 N-(取代苯甲酰基 ) -N -( 1 ,2 ,4 -三氮唑 [1 ,5-α]嘧啶基 )硫脲类化合物 ,对其产率、物理性质作了首次报道 ,采用 UV,IR,1 H NMR,MS和元素分析对其进行了表征 .初步测试表明该类化合物在 1 0 0 mg/L的浓度下具有较好的除草活性 ,在 1 0 mg/L的浓度下具有明显的植物生长调节活性     

1-取代-1-(1,2,4-三唑-1-基)-3,3-二甲基丁酮-2的合成

前文报道了1-取代-1-(1,2,4-三唑-1-基)-3,3-二甲基丁醇-2的合成;本文报道其酮体,即标题化合物(Ⅰ)的合成.Ⅰ具有杀菌活性和植物生长调节活性;可由α-三唑基片呐酮(Ⅱ)与氢化钠作用生成钠盐后,再与卤代烃反应而     

N—乙氧甲酰基—N‘—（取代嘧啶—2—基）硫脲衍生物的合 …

合成了１０种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中９种是未见文献报道的新化合物。结构经ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析测试而确证。初步除草活性测定结果表明：部分目标化合物对单了叶植物（如稗草）的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性。     

1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物的合成及抗癌活性研究

对苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香羧酸(2a~2h)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率制得8种1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a~3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,所合成的8个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3a、3g与3h活性最强.     

6-酯基香豆素衍生物的除草抑菌活性

利用生长量法和生长速率法分别测试了6-酯基香豆素衍生物的除草活性和抑菌活性,结果表明:6-酯基香豆素衍生物对5种受体植物表现出较好的除草活性,特别是Io,Iz,Ioo,Iqq,Im,Ia分别对含羞草、猪屎豆和三叶鬼针草的抑制活性超过80%,与乙草胺对照药剂的活性相当;6-酯基香豆素衍生物对6种靶标菌也有一定的抑菌作用,其中Im对椰子灰斑病的抑菌率为81.86%,与对照药剂的百菌清效果相当.     

1-取代-1-(1,2,4-三唑-4-基)片呐酮(醇)的合成及其生物活性

前文作者合成了一系列1—取代—1—(1,2,4—三唑—1—基)片呐酮及相应的醇,它们具有高的植物生长调节活性和杀菌活性。为了筛选新类型的三唑类农药,研究化学结构与生理活性的关系;作者合成了标题化合物,井做了初步的生理活性测定,发现它们具有一定的植物生长抑制和杀菌活性。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．     

1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑的合成及抑菌活性

以2-乙基苯并咪唑和3-氯甲基吡啶反应得到新化合物1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑,利用MS、1H NMR、IR等方法对其进行了表征,并用X射线单晶衍射确定了其晶体结构,对该化合物抑菌活性研究表明1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑对植物病原真菌有不同程度的抑制作用,对水稻纹枯病菌、梨褐斑病菌、稻瘟病菌有较高的抑菌活性;对实验所用的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌的抑菌效果不明显.     

酚类物质在植物体内的生理作用

综述了酚类物质对植物激素和酶活性的影响，酚与植物的新陈代谢、质膜透性、养分吸收和基因表达的关系，以及酚类物质对植物生长发育的影响     

新型2-芳胺基-吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪衍生物的合成与除草活性测试

以2-甲基-3-乙酰基-5-氰基-6-乙硫基-4-吡啶胺为原料,设计合成了9种新型的2-芳胺基-7-乙硫基吡啶并[4,3-d][1,3]噁嗪衍生物,其结构经FT-IR、¹H NMR、HRMS和X-射线单晶衍射等方法进行了表征.对所有目标化合物进行了单、双子叶植物的除草活性测试,结果表明:在质量浓度为100 mg?L^-1下目标化合物对单子叶植物稗草的根和茎的生长具有很好的抑制作用,抑制率均达到了100%.     

新型异恶唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了6个新的取代苯基异恶唑类化合物（C）,探讨了它们的合成方法,它们的结构均经过IR,^1HNMR,元素分析等确证。初步药理实验显示部分异恶唑类化合物具有一定的除草和植物生长调节活性,其中C5对某些植物的生长具有明显抑制作用。     

药用植物中四环三萜皂苷合成生物学研究进展

萜类化合物是药用植物中结构和生物活性多样化的一类大分子化合物,是自然界中广泛存在的次级代谢产物,主要应用于食品、保健品、医药等领域。生物信息学和分子生物学研究的不断深入,极大促进了药用植物四环三萜皂苷的生物合成途径解析与关键功能基因的挖掘鉴定。本文对常见药用植物四环三萜皂苷的生物合成学研究现状展开论述,重点介绍以药用植物四环三萜皂苷为代表的几类化合物的分子合成机制和生物合成研究进展,为人工构建、优化微生物“细胞工厂”,高效合成稀有、高附加值的四环三萜类化合物,推动药用植物资源可持续利用等提供参考。     

含笑花中木脂素成分研究

采用溶剂提取和硅胶柱层析法,从含笑花中分离出4个木脂素,通过核磁共振法鉴定为：l-芝麻脂素,horsfieldin,3,4-亚甲二氧基-3,4-二甲氧基-二苯基四氢呋喃骈四氢呋喃,3,4,3,4-四甲氧基-二苯基四氢呋喃骈四氢呋喃。4个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

微生物合成黄酮类化合物的研究进展

目前,工业生产黄酮类化合物面临价格昂贵等一系列问题,因此用微生物廉价生产黄酮类化合物具有重要意义。近年来系统代谢工程的出现,提供了一个全新的角度来解决传统受限制的生物工业过程。介绍了利用代谢流调控、强化前体物质积累等代谢工程策略,实现微生物法生产黄酮类化合物的国际研究状况,希望对解决目前大规模生产黄酮类物质存在的限制和挑战提供参考。     

羊脆木的化学成分研究(Ⅰ)

在细胞毒试验结果指导下,采用萃取、柱层析、重结晶等方法,同步对羊脆木(Pittosporum kerrii Craib)枝叶粗提物的有效部位进行化学成分分离纯化得6个单体,通过波谱分析鉴定了结构,分别是α-菠甾醇(α-spinasterol,1),β-豆甾醇(β-stigmasterol,2),熊果醇(uvaol,3),α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(α-spinasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,4),β-豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(β-stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,5),木犀草素(luteolin,6).化合物1～6均为首次从该植物中分离得到.细胞毒试验表明氯仿及乙酸乙酯提取物,以及从其中分离出来的化合物1、3、6具有细胞毒活性,对HL60细胞的IC50分别为6.5,5.0,10.0,9.5μg/mL和6.0μg/mL.     

用热电厂碱性废水脱除循环冷却水中Ca^2＋，Mg^2＋的研究

考察用热电厂碱性废水作为循环冷却水或补充水处理药剂的作用，研究了该废水中的碱性物质与循环水中Ca^2 、Mg^2 两种主要离子结合的规律。结果表明：热电厂碱性废水含有大量的氢氧化钙，将其配入循环水中，能与其中的重碳酸钙和重碳酸镁反应，生成难溶的碳酸钙和氢氧化镁沉淀物，降低了Ca^2 ,Mg^2 两种主要离子的含量。如果再配入一定数量的其他碱性废水，则循环冷却水软化效果更为明显。     

羊脆木的化学成分研究(Ⅱ)

对滇产羊脆木(Pittosporum kerrii Craib)枝叶粗提物的有效部位进行化学成分研究.采用萃取、硅胶柱色谱、重结晶等方法,分离纯化得到8个单体,通过理化数据测定及波谱数据分析鉴定了它们的结构,分别是2-二十九烷酮(2-nonacosanone,1),1-二十九烷醇(nonacosan-1-ol,2),1-二十六烷醇(ceryl alcohol,3),三十二烷酸(lacceroic acid,4),三十烷酸(melissic acid,5),二十八烷酸(octacosanic acid,6),棕榈酸(palmitic acid,7),(2S,3S,4R,8E) -2-[(2R)-2-羟基二十三酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇{(2S,3S,4R,8E)-2-[(2R)-2-hydroxytricosanoylamino]-8-octadecene-1,3,4-triol,8}.以上化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物8为首次从该属植物中分离得到.药理试验表明化合物7、8具有细胞毒活性,对K562细胞的IC50分别为10.0、15.0 μg/mL.     

大叶千斤拔脂溶性成分分析

利用气相色谱-质谱-计算机(GC-MS-DS)联用技术对大叶千斤拔药材的脂溶性成分进行分析鉴定.结果从大叶千斤拔药材中分离出40多个组分,并鉴定了其中的38种成分.这些成分主要为脂肪酸类化合物,均为首次从大叶千斤拔中分离鉴定.