正电子发射断层显像剂的氟-18标记?

氟-18正电子发射断层显像是建立在放射性核素示踪技术基础上的无创成像技术,可体外无损伤、定量、动态地在分子水平上观察人体内的药物分布,病灶的早期诊断和早期治疗是提高生存率和改善愈后与生活质量的关键,而氟-18正电子发射断层显像剂的标记合成是重要的前提条件.本文分类介绍了常用的氟-18标记的显像剂的制备方法.氟-18放射性标记的主要方法有:磺酸酯类亲核取代反应、季铵盐类亲核取代反应、卤交换反应、click反应、脱硝氟代反应等.氟-18正电子发射断层显像剂选择合适的标记方法可以提高其放化产率,更适合其在临床的应用推广.     

新手性Schiff碱的合成及其不对称加成反应的研究

合成了４个手性Ｓｃｈｉｆｆ碱，探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成，立体选择性对加成反应的影响为：Ｍｅ＜Ｅｔ＜ｎ－Ｐｒ＜ｉ－Ｐｒ，即Ｒ的体积效应与立体选择性相一致，合成并分离出了８个新手性（＋）或（－）α－（３－莰２’－基脲基）氨基卤苄基膦酸二烃基酯，它们的结构均经过ＩＲ，３１ＰＮＭＲ，１ＨＮＭＲ等确证．     

新N3S型配位结构的小肽分子合成及其合成方法研究

通过5步反应设计合成了5个新N3S型配位原子的小肽或类肽化合物.探讨了多肽的合成方法,改进了巯基的保护策略,提出了新颖的活泼酯与氨基酸的反应条件,与文献值相比反应收率提高了35%. 5种多肽配体的结构经过IR,1HNMR,13CNMR,MS或元素分析的确证.     

杂环硫代磷酸酯化合物的合成及其生物活性研究

以2,4-二氯苯酚为原料,合成了8个新八元杂环硫代磷酸酯化合物,探讨了其合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,31PNMR,元素分析等确证.初步药理实验显示,个别化合物具有一定的杀菌活性.     

99mTc-MAAG2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究

合成并表征了新的小肽配体N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr-MAAG2).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc-MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc-MAAG2在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc-MAAG2在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2.67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.     

2,3,7—三取代双环吡唑啉的合成

研究了双环吡唑啉的形成及它们的酰化和磺酰化反应，合成了１１个７－取代苯亚甲基－２－酰基－３－取代苯基－３，３ａ，４，５，６，７－六氢－２Ｈ－吲唑及其苯并三唑乙酰基双环吡唑啉，讨论了部分化合物的波谱特征，化合物经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析给以确证。     

手性环丁内酯取代的氨基噻二唑的合成研究

探讨了手性源(R)-(-)-5-[(1R)-孟氧基]-2(5H)-呋喃 酮与氨基噻唑类化合物的不对称Michael加成反应,并利用该反应合成了6个新型手性环丁内酯取代的氨基噻二唑类化合物,所有产物均经过1HNMR、 IR、旋光度和元素分析等给予确证. 结果显示氨基噻唑中的氨基主要是从孟氧基所在位置的反面进攻β-碳原子 .     

2，3，7－三取代双环吡唑啉的合成

研究了双环吡唑啉的形成及它们的酰化和磺酰化反应，合成了１１个７－取代苯亚甲基－２－酰基－３－取代苯基－３，３ａ，４，５，６，７－六氢－２Ｈ－吲唑及其苯并三唑乙酰基双环吡唑啉；讨论了部分化合物的波谱特征。化合物经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和元素分析给以确证。     

小分子多肽合成方法的改进

采用三苯氯甲烷替代三苯甲醇 ,以 BF3· Et2 O作为催化剂保护巯基 ,产率明显提高(72 %～ 95% ) ;采用乙腈的水溶液作为反应体系 ,控制投料温度 ,活泼酯与氨基酸能顺利结合 ,产率普遍达到 85% ,节省了原料 ,并大大简化了实验操作 .利用上述改进方法成功地合成了有潜在药用前景的新手性小分子多肽 ,其结构得到了严格的谱学鉴定 ,经过了 IR,!HNMR,1 3CNMR,MS或元素分析的确证 .     

一类新型手性呋喃酮的不对称Michael加成反应

研究了2个亲核原子的胺与手性源5-孟氧基-2(5H)-呋喃酮发生的不对称Michael加成反应,合成了3个新的4-(2杂原子取代-乙胺基)-5-孟氧基-2(5H)-呋喃酮,探讨了它们的合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,13CNMR,元素分析等确证.并对手性氨基二醇的合成途径进行了初步的探讨,合成了一种新型的手性氨基二醇.同时,通过实验证明:手性源5-孟氧基-2(5H)-呋喃酮的不对称加成反应的立体选择性,不仅受到孟氧基空间效应的影响,而且受到亲核试剂结构特征的影响.