N',N"-双(5-烷基-1,3,4-噻二唑-2-)基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f.通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征.生物活性测试结果表明:所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差.其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40.4%和51.6%,而Ⅲf的抑菌活性较弱.     

N＇，N＂-双（5-烷基-1，3，4-噻二唑-2-）基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征。生物活性测试结果表明：所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差。其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40．4％和51．6％,Ⅲf抑菌活性较弱。     

N-（5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基）-酰胺类化合物的合成、结构表征及其生物活性研究

为了寻找高效生物活性的化合物,笔者设计合成了一系列同时含有1,3,4-噻二唑、酰胺及芳氧亚甲基等活性基团的化合物.首先以取代羧酸和氨基硫脲为起始原料,三氯氧磷为脱水剂,脱水环化得到2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑,然后再将所得到的产物与酰氯进行酰胺化反应,合成出12个新的N-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)-酰胺类化合物.将所合成的化合物通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱等测试手段进行分析,确证结构.初步观察了所合成的目标化合物在10 ppm浓度下对小麦胚鞘发芽的影响,测试结果表明,所合成的目标化合物中大部分对小麦芽鞘生长具有抑制作用.     

2-氨基-1,3,4-噻二唑Schiff碱的合成

合成了5种1,3,4-噻二唑schiff碱化合物,经元素分析、IR、UV、1HNMR表征确证了其结构.初步抑菌试验表明,这几个化合物有一定的抗菌活性.     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N''-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物,所有化合物的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-{[(5-对氯苯基)-1,3,4-噻二唑]-2-基}-2-芳氧烟酰胺的合成及生物活性

利用酚与2-氯烟酸在氢化钠作用下得到中间体芳氧基烟酸.芳氧基烟酸经酰氯化,再与取代2-氨基-1,3,4-噻二唑作用,合成了8个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧烟酰胺类化合物.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等确证.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物具有良好的除草活性.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺的合成及细胞分裂素活性

通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和芳氧乙酰氯反应,合成了3个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺类化合物Ⅲa~c,收率分别为68.5%、75.1%和72.6%.目标化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析方法进行了表征.初步的生物活性测定试验表明:这些化合物在10 mg/L浓度下均表现出一定程度的细胞分裂素活性,其中化合物Ⅲa的促进率超过30%.     

新型硫代乙酰胺为桥基的噻唑三唑类化合物的合成及抑菌活性

本文以具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑为先导物,通过化学修饰合成了4种同时含有1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑、酰胺和硫醚片断的新型目标化合物,并利用1HNMR、IR进行了结构表征.抑菌测定表明:目标化合物对大肠杆菌,白色念珠菌的抑菌率均达84%以上,尤其是对金黄色葡萄球菌的抑菌活性高达90%以上,具有强抑菌活性.     

2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-5-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成和生物活性研究

利用5-氨基-2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了6个未见文献报道的2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-5-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物Ⅱa～f,其结构经1HNMR、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明:部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.     

N-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基.1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9个新的芳氧乙酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证.初步的生物活性测试试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3b、3e、3i的生长素活性优良,3d、3e的细胞分裂素活性较好.三氟甲基增进了目标化合物的生物活性.     

1,3-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑-6-基]苯类衍生物的合成及抗菌活性研究

间苯二甲酸与3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑(1a～1h)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率制得8种1,3-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑-6-基]苯类衍生物(2a～2h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲,其中芳酰基叠氮化物是以芳酸、氯甲酸乙酯、叠氮化钠为起始原料采用"一锅法"所制得.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析予以确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-{5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N''''-取代苯基脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,合成了8个新的N-{5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N'-取代苯基脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

1-(4-氯苯甲酰基)-3-[5-(4-吡啶基)-1,3,4 -噻二唑-2-基]脲的合成及杀菌活性

通过2-氨基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与4-氯苯甲酰基异氰酸酯反应,合成了目标化合物1-(4-氯苯甲酰基)-3-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲,通过IR1、H NMR、MS和元素分析等方法对它的结构进行了表征.并测定了其杀菌活性,结果发现:目标化合物在50 mg/L浓度下对黄瓜灰霉病菌和苹果轮纹病菌的抑制率达到80%以上.     

2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物的合成及其抗菌活性研究

芳香羧酸经酯化、肼解、成盐、环化成3-芳基4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1a～1h),然后与噻吩-2,5-二羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3,作用下,高产率地制得了8种2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物(3a～3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

5-吡啶基-2-芳酰氨基-1,3,4 -噻二唑的合成及生物活性

利用2-氨基-5-吡啶基-1,3,4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了10个5-吡啶基-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物,其结构经^1H NMR、IR和元素分析方法证实,初步的生物活性测定试验表明：部分化合物具有良好的植物生长调节活性。     

含1,3,4-噻二唑基的新型肟酯类化合物的合成及表征

芳香醛与羟胺反应合成了苯甲醛肟(2),苯甲醛肟(2)与氯乙酰氯反应得到关键中间体氯乙酰苯甲醛肟(3),中间体3与中间体2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑反应得到6个未见文献报道的目标化合物肟酯.经元素分析、IR和1H NMR进行了结构确认.     

5-(3-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

利用2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了5个5-(3-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物Ⅲa~e,其结构经1H NMR、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明,II-Ic具有优良的生长素活性,在10mg.L-1浓度下其促进率达到40%以上.     

酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究(33) 5-(4′-吡啶基)-2-芳酰氨基 -1,3,4-噻二唑的合成

以1-吡啶甲酰基-4-芳酰基氨基硫脲Ha-j为前体,利用浓硫酸脱水合成了5-(4′-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑Ia-j共10个化合物.所有化合物的结构经元素分析和光谱数据确认,并测定了2个代表化合物的生物活性,得到了较为满意的结果.