含1,2,3-噻二唑杂环的双酰肼衍生物的合成与杀虫活性

双酰肼化合物作为一类重要的昆虫生长调节剂广泛用于植物保护中.为了发现新型高效低毒性的双酰肼杀虫剂先导化合物,通过在双酰肼化合物分子骨架中引入1,2,3-噻二唑杂环,设计合成了一类含1,2,3-噻二唑的双酰肼衍生物3,其结构经IR、1H NMR、ESI-MS和元素分析测试技术确证;生物活性测定结果表明,部分目标化合物在2...     

O-(O,O''-二乙基膦酰基芳基亚甲基)-5-取代苯基-2E,4E-戊二烯酸酯的合成与生物活性研究

通过芳醛与丙酮的羟醛缩合,经过还原、Vilsmeier-Haack反应、氧化反应制得脱落酸类似物,利用其酰氯与α－羟基膦酸酯的反应合成8个未见报道的目标化合物。利用红外光谱、核磁共振及质谱确定了化合物的结构,发现了目标化合物中与磷原子相连的两个乙氧基具有化学等价但磁不等价现象。初步的生物活性测定试验表明此类化合物表现出一定 程度的植物生长抑制活性。     

3a-(4-氯苯甲酰基)-1-乙氧羰基-3a,9b-二氢-3H-环戊烯基[c]并色烯-4-酮的晶体结构（英文）

标题化合物的晶体结构(C22H17ClO5,Mr=396.81)通过X单晶衍射确定.该晶体是三斜晶系,P-1空间群;其中a=9.713(2),b=10.511(2),c=10.704(2)A,α=107.550(2),β=105.744(2),γ=98.461(2)°,V=971.2(3)A3,Z=2,Dc=1.357g/cm3,F(000)=412,μ(MoKα)=0.227 mm-1,在3359个可观测反射点(Ⅰ>2σ(Ⅰ))中,最终的R=0.0500,wR=0.1523.X单晶衍射数据显示其结构中存在分子内氢键作用[C(19)-H(19)…O(4)],该氢键有助于形成网状的分子堆积结构.     

N-[甲氧(乙氧)羰基亚甲基] 5-取代苯基-2E,4E-戊二烯酰胺的合成与生物活性研究

通过芳醛与丙酮的羟醛缩合，经过还原，Vilsmeier-Haack反应，氧化四步反应制得脱落酸类似物，然后与α－氨基酸酯进行缩合反应，合成了6个未见报道的目标化合物，利用^1H NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物结构，^1H NMR证实，目标分子中的2位和4位碳碳双键为反式构型。初步的生物活性测定表明，部分化合物具有一定的程度的植物生长抑制活性，如化合物Ⅶc，Ⅶc和Ⅶf在10mg/L浓度下对黄瓜子叶生根抑制率均为100％。     

含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物的合成与除草活性

采用含吡啶(或噻唑)的1,2,3-三唑甲酰氯1与α-氨基膦酸酯2进行缩合,合成了12种含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物3a～31,其结构经1 H NMR、31P NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证;初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100 mg/L质量浓度...     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.     

含β-D-糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成

以糖为原料，经过乙酰化、溴化得到溴代糖．以所得的溴代糖与5-氟尿嘧啶-1-基-乙酸及N^1-(2-呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶通过酯化、N-烷基化反应，合成了8个新型含糖苷的5-氟尿嘧啶类衍生物，采用IR、MS和^1H NMR表征了目标化合物的结构．     

1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O,O-二烷基硫代磷酰基,S-亚甲基羰基氧代)丁基]-5-氟尿嘧啶的合成

替加氟——1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶作为5-氟尿嘧啶的衍生物是目前临床使用的抗肿瘤药物，但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大而限制了它的广泛使用．为了提高其疗效，降低毒副作用，对其结构修饰一直是人们研究的热点^[1]．有机磷化合物是一类生命过程中极其重要的     

吡虫啉的研究与进展

本概述了吡虫啉的发现过程、作用机制、构效关系、吡虫啉和重要中间体2-氯-5-氯甲基吡啶的合成以及吡虫啉的应用。     

O,O''-二乙基6-(4-甲基苯基)-1E,3E,5E-己三烯基膦酸酯的合成与晶体结构

通过X-单晶衍射确定了标题化合物C17H23O3P(Mr=306.32)的结构.该单晶属于三斜晶系,P 1空间群,a=9.852(1),b=9.887(1),c=19.949(3)A,α=83.161(4),β=87.012(3),y=66.085(3)°,V=1 763.7(4)A3,Z=4,Dc=1.154 g/cm3,F(000)=656,μ=0.163 mm-1,最终反射点的R=0.078 5,wR=0.185 4(I＞2σ(Ⅰ)).X-单晶衍射表明标题化合物的三个碳碳双键为全反式构型.