α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳胺基丙烯腈的合成及生物活性

利用芳胺与中间体α－（1H－1，2，4-三唑－1－基）－β－芳胺基丙烯腈腈盐酸盐（2）的亲核取代反应，合成了一系列目标化合物α－（1H－1，2，4-三唑－1－基）－β－芳胺基丙烯腈（3a-3r)，所有化合物均经元素分析和^1H NMR确定，由^1H NMR分析结果推断为E式构型，初步生物活性测定结果表明，部分化合物有一定的杀菌活性。     

取代苯磺酰氧基膦酸酯的合成

采用取代磺酰氯与α-羟基膦酸酯的缩合反应，在取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯α位的亚甲基上引入具有较大体积的取代苯基，合成了9个未见文献报道的化合物，其结构用IR、^1H NMR和MS进行了表征。探讨了合成此类化合物的反应条件。初步生测实验表明，所合成的目标化合物均表现出一定的除草活性，进一步的生物活性筛选正在进行。     

熊果酸和齐墩果酸衍生物的合成与表征

为了开发具有潜在保肝和抗肿瘤活性的三萜类化合物，一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对碳-3位羟基，碳-28位羧基的修饰和碳-11位导入羰基而被合成．相关化合物的结构通过IR、^1H NMR和^13C NMR进行了表征．     

两种新的芪类化合物的合成

以对硝基甲苯、3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过缩合,还原,重氮化和亲核取代反应,最终合成新的2种目标化合物。用元素分析、红外光谱和1H NMR、13C NMR确定了目标化合物的结构。     

N-(3,5-二氨基苯甲酰基) 氨基乙酸盐酸盐的合成

以3，5-二硝基苯甲酸和氨基乙酸为原料，经多步反应合成了1种新的化合物N-（3，5-二氨基苯甲酰基）氨基乙酸盐酸盐，该化合物可作为合成超支化聚酰胺的AB2型单体，相关化合物的结构通过IR、^1H NMR、^13C NMR进行了表征．     

2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究

选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2,4-二氯苯氧乙酰胺的合成及其生物活性测定

由2，4-二氯苯氧乙酸经酰化后得酰氯，再与2-氨基-4，6-二取代嘧啶反应制得9个未见文献报道的N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）-2，4-二氯苯氧乙酰胺．目标化合物结构经元素分析，IR和^1H NMR确证．进行了除草活性筛选，其中2个目标化合物对单子叶和双子叶的供试杂草均显示高效的除草活性．     

1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑的合成及生物活性测定

本文以4-取代苯胺为原料,经重氮化、叠氮化合成得到4-取代叠氮苯中间体,再与对甲基苯乙腈闭环反应得到5种1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑目标化合物,并利用IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征.然后对目标化合物进行了抑菌活性测试,测试结果表明,当目标化合物质量浓度为0.01％时,对M.a、E.c.、S.a.具有明显的抑菌效果.构效关系研究发现,三唑环1位苯环上有卤原子取代时抑菌效果高于无取代及甲基取代.     

(E)-3-芳亚甲基色满酮类化合物的快速合成及其抑真菌活性

在微波辐射下,通过色满酮与芳香醛的缩合反应,快速合成了12个新的(E)-3-芳亚甲基色满酮类化合物2a～2l.所有化合物结构均经IR,1 H NMR,13 C NMR及元素分析确认.初步的抑菌活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度100mg/L下对5种供试的植物病原真菌表现出不同程度的抑菌活性.其中化合物(E)-6-氯-3-(2,4-二氯苯基)亚甲基色满酮2c对梨黑斑病菌抑制活性最强,抑制率为68.2%.     

4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮席夫碱合成及毒性

以自制的4－氨基－1，2，4－三唑－3－酮为原料，分别与取代的芳香醛反应，采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物，所有化合物通过^1H NMR,IR，元素分析和熔点测试，确定了化合物的分子结构，初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑制作用。测试结果表明，部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。