氟苯尼考对海洋沉积物中氮循环的影响

为了评估抗生素对海洋沉积物氮素循环的影响,采用室内模拟实验研究了氟苯尼考存在下沉积物中氮素含量的变化.实验结果表明:氟苯尼考在低质量分数(1 mg/kg和10 mg/kg)下对沉积物间隙水中NH4—N含量的影响不显著,只有在较高质量分数(100 mg/kg和500 mg/kg)下才出现显著的NH4—N积累.培养前期,添加氟苯尼考可导致沉积物间隙水中NO2—N含量迅速降低,而培养后期氟苯尼考又表现为刺激NO2—N含量增加.培养的第2天,沉积物间隙水中NO3—N的含量有短时间的积累;培养4 d以后,高质量分数(500 mg/kg)的氟苯尼考又表现为对硝化作用的抑制.同时,实验表明:高质量分数(100 mg/kg和500 mg/kg)的氟苯尼考可抑制沉积物的氧化还原电位的变化.     

氟苯尼考与4种中药联用对鳗鲡致病菌的抑制作用

在鳗鲡体外采用琼脂培养法测定了氟苯尼考、大黄、黄连、黄芩、黄柏5种药物单用与联用对24株致病菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度,结果表明:单用时,24株致病菌对氟苯尼考敏感(MIC≤8 μg/mL)的有16株;对大黄、黄连、黄芩和黄柏敏感(MIC≤50 mg/mL)的分别有18株、21株、20株和2株.氟苯尼考分别与大黄、黄连、黄芩、黄柏联用时,共筛选出34种联用复方对15株致病菌有协同和相加作用.     

氟苯尼考注射液在大鼠体内代谢及生物利用度研究

研究了剂量30 mg·kg-1的氟苯尼考注射液在SD大鼠体内的代谢及生物利用度.静注后药动学特性符合二室开放模型,主要动力学参数:Cmax为36.51±3.25μg·mL-1;AUC(0-t)为51.75±0.21μg·mL-1·h.肌注后药动学特性符合一室开放模型,氟苯尼考及氟苯尼考胺的主要动力学参数:肌注组t1/2β为12.63±0.02 h及21.32±1.02 h;tmax为1.0±0.03 h及8.0±0.02 h;Cmax为6.70±0.12及3.50±0.20μg·mL-1;AUC为45.22±0.21及34.35±1.15μg·mL-1·h.氟苯尼考注射液肌注后在大鼠体内吸收好,分布快,消除缓慢,药动学行为与对照品纽弗罗注射液相似.     

氟苯尼考PVPK30固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0～350.0 μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.     

氟苯尼考残留的酶联免疫检测方法的研究

对氟苯尼考进行结构改造制备半抗原及抗原,免疫家兔得到多克隆抗体。经测定,该抗体对氟苯尼考和氟苯尼考胺均有反应,且灵敏度较高,效价达到1∶480 000;在此基础上通过对各实验条件参数的优化建立了间接竞争酶联免疫检测方法,该方法检测限为0.5μg/kg,以20,50μg/kg进行空白样品添加实验,回收率为82.5%～96.0%,批间变异系数在4.1%～15.2%,可初步用于动物组织样本中氟苯尼考残留的检测.     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-β-CD投料比(mol/mol)为2.5∶1,超声温度60℃,超声时间5h.在该制备工艺条件下包合物的得率为82.82%,包合率为91.88%.同时经DSC、FTR和XRD确证其包合物已形成.通过Chem3D和红外数据初步确证包合物的形成是由于氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精之间形成氢键所致.     

水产品中3种氯霉素类药物残留的超高效液相色谱-串联质谱测定法研究

采用超高效液相色谱-电喷雾串联质谱仪(UPLC-ESI-MS/MS)同时测定水产品中的氯霉素、甲砜霉素和氟苯尼考3种氯霉素类药物残留量.该方法经乙酸乙酯提取样品,正己烷脱脂净化,超高效液相色谱C18柱分离,电喷雾负离子多反应模式(MRM)检测.氯霉素定量检出限为0.10 μg/kg,线性范围为0.10～50.0 μg/L,在阴性样品0.10～2.00 μg/kg的氯霉素添加浓度下,平均回收率为84.7％～104.9％;甲砜霉素和氟苯尼考定量检出限均为0.50 μg/kg,线性范围为0.50～50.0 μg/L,在阴性样品0.50～10.0 μg/kg的添加浓度下,甲砜霉素平均回收率为88.2％～104.1％,氟苯尼考平均回收率为91.9％～104.1％.且所有测定结果的批内相对标准偏差(RSD)均小于15％.结果表明该方法简便快捷,准确度和精密度高,适用于水产品中氯霉素类药物残留快速检测的要求.     

氟苯尼考在两种鳗鲡体内残留及消除规律的研究

研究了氟苯尼考在日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内的残留消除规律.在25 ℃下,以30 mg/kg的剂量多次口灌给药后1、2、3、5、8、12、20、30 d,取鳗鲡的血浆和肌肉、肝脏、肾脏等样品,加入内标氯霉素混合,经萃取过滤后采用反相高效液相色谱法检测,测定的平均回收率在97.8%～101.3%之间,日内变异系数为(3.23±...     

氟苯尼考人工抗原的制备与鉴定

将氟苯尼考（FFC）进行化学修饰引入羧基活性基团,合成具有半抗原结构特征的氟苯尼考半琥珀酸醋（FFC—HS）．采用混合酸酐（MA）法将FFC—HS与牛血清白蛋白（BSA）偶联合成人工抗原BSA—FFC—HS．通过紫外（UV）、凝胶电泳（SDS—PAGE）进行鉴定,证明BSA—FFC—HS偶联成功,得到了结合比较好的人工抗原,为进一步制备抗FFC抗体提供了良好的免疫原．     

催化不对称合成氟苯尼考研究

以D 苏式 2 氨基 1 [(对 甲砜基)苯基] 1,3 丙二醇为起始原料,与二氯乙腈进行不对称合成,在手性有机锌、YH 3催化剂作用下进行合成、结构转化,减少了副产物生成,是合成氟苯尼考新工艺的探讨。