具有光动力学活性的四价铂类抗肿瘤药物的研究进展

光动力学疗法作为一种新型肿瘤治疗手段,在临床上具有广阔的应用前景.近年来基于四价铂类化合物的光动力学治疗药物发展十分迅速,相关研究众多,已取得了许多杰出成果,是一个充满活力的热点研究领域.相关工作主要集中在两方面:(1)将光敏基团引入小分子四价铂,开发具有光动力学活性的新型小分子化合物.(2)将四价铂化合物负载于具有不同性质的药物递送系统,制成具有光动力学活性的纳米药物.四价铂光动力学治疗药物具有独特抗肿瘤机制及高生物活性,对克服铂类药物耐药性具有重要意义.基于此,作者在四价铂领域的工作基础,参考国内外文献系统综述了具有光动力学活性的四价铂类药物的研究进展,并对其发展趋势作了展望.     

动态

<正>北极露脊鲸,帮助人类更长寿众所周知,大多数哺乳动物都会在100岁左右走向生命的尽头。然而,作为地球上体型最大的哺乳动物,鲸鱼家族中却有一个例外——北极露脊鲸,它们的寿命往往会超过200岁。为什么它们能比其他鲸鱼物种更长寿呢?美国和英国的科学家研究发现,在露脊鲸体内,存在着一种独特基因,这种基因能帮助它们抵御癌症,并修复DNA损伤,这就是露脊鲸不会患上心脏病和癌症的真正原因。     

LC-MS/MS法测定比格犬血浆中Epacadostat的浓度

本文旨在建立快速、灵敏、可靠的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)方法以测定IDO抑制剂Epacadostat在比格犬血浆中的浓度,研究其在比格犬体内的药代动力学特征.色谱柱为Waters symmetry C18 (150 mm×2. 1 mm,3. 5μm),流动相为乙腈-水(80∶20,含0. 02 mmol/L乙酸铵),流速为0. 2 m L/min,采用负离子选择性反应监测模式监测.在此实验条件下,方法的灵敏度高,专属性好,分析物在0. 025～5μmol/L范围内线性关系良好(r 0. 992 5),批内批间变异系数小于12. 5%,偏差在±5. 1%以内,该方法已成功应用于比格犬血浆中的Epacadostat药物浓度测定.动物实验结果表明,Epacadostat在比格犬血浆中的药时曲线下面积(AUC0-24)为19. 7±1. 65 h·μmol/L,末端消除半衰期为7. 05±2. 73 h.     

连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

南水北调中线工程水源区抗生素抗性基因多样性研究

为了研究丹江口水库和汉江抗生素抗性基因(Antibiotic Resistance Genes, ARGs)的污染现状与分布规律, 采用高通量测序的方法, 于2014年春季和秋季分别对丹江口水库及汉江沿程的ARGs多样性进行检测。分别在春秋两季样本中检测出21和19类ARGs, 其中9类ARGs是水体ARGs的主要组成部分。杆菌肽类ARGs是水体中最主要的ARGs, 而β-内酰胺类ARGs在春季丹江口水库陶岔采样点中占比最高。秋季水体各采样点的ARGs组成结构差异比春季小, 通过NMDS和ANOSIM分析发现ARGs的组成存在显著的季节差异, 甲氧苄氨嘧啶类、多粘菌素类和多重耐药类ARGs是具有显著季节差异的ARGs种类。由相关性分析发现13类具有互相显著强相关关系的ARGs, 其中相关性最强的ARGs很可能共存于一种微生物中。此外, 四环素类和氨基糖苷类ARGs可能作为预测水源区中与其共存ARGs相对丰度的指示种类。研究结果可为饮用水源区的水质保护和ARGs 污染防治与管理提供科学依据。     

人体益菌膜生态防御屏障

人体中的微生物菌群做为人体免疫系统的重要组成部分,在构建人体免疫系统、增强人体免疫功能等方面具有非常重要的生物学意义,并与宿主形成相互依存、相互制约的共生关系.通过研究,菌群可以在皮肤和鼻腔、眼腔、耳腔、口腔、消化道、生殖泌尿道等人体体外和体内环境的界面,构筑了一道隔离致病微生物和各种毒素的系统化的微生物膜性聚合物——人体"益菌膜"生态防御屏障.这层生物屏障能有效保护宿主,使机体免受致病微生物侵袭,在维系人体健康过程中扮演着极其重要的角色.本文系统阐述"益菌膜"生态防御屏障的形成建立、作用机理及应用前景,为探究"菌群平衡"的人体微生态系统与健康的关系提供理论参考,对滥用抗生素引发的细菌耐药性、人体生态平衡等研究提供一定的参考价值.     

小檗碱和药根碱的光谱行为研究

研究了盐酸小檗碱和盐酸药根碱的紫外吸收和发光光谱行为,详细考察了实验条件对其固体基质室温荧光（PS-RTF）、固体基质室温磷光（PS-RTP）光谱的影响.研究表明,在水溶液中和固体基质上,两化合物的发光行为不同.在溶液中小檗碱和药根碱的荧光均很弱,但却能直接在滤纸上产生非常强的室温荧光.以TINO3做重原子微扰剂,小檗碱可发射强的磷光,其最大激发波长λex为352 nm,最大发射波长λem为522 nm、619 nm.同样条件下未观察到药根碱的磷光发射.小檗碱具有作为DNA磷光探针的应用价值.     

基于关联规则探讨《温病条辨》药对的使用规律

目的:探讨《温病条辨》药对的使用规律。方法:以《温病条辨》三焦篇189个内服复方为研究对象,采用关联规则数据挖掘方法,设定最小支持度为5%,最小置信度为50%。计算药对的支持度和置信度,找出符合规则的药对。结果:筛选出高频药对22组,其中清热药对4组,养阴药对4组,清热养阴药对4组,祛湿药对7组,补气药对1组,补气温中散寒药对1组,温阳药对1组。符合强关联规则的核心药对6组,分别为黄连-黄芩、连翘-银花、连翘-竹叶、白芍-炙甘草、生地-麦冬、干姜-附子。结论:初步总结了22组高频药对的功效及使用规律,可为温病的治疗提供用药参考。     

2012-2014年渭源县人民医院抗糖尿病药应用分析

了解渭源县人民医院抗糖尿病药的应用情况与发展趋势,为临床合理应用该类药物提供依据。利用渭源县人民医院信息管理系统,调取渭源县人民医院2012-2014年抗糖尿病药应用数据,以抗糖尿病药消耗量和限定日剂量(DDD)、用药频度(DDDs)和限定日费用(DDC)为指标进行分析。结果:2012-2014年抗糖尿病药消耗金额逐年快速增长,临床主要应用胰岛素和胰岛素类似物、磺酰脲类及α糖苷酶抑制药等抗糖尿病药,该三类药物消耗金额及构成比增长明显。且以胰岛素和胰岛素类似物最为突出。根据DDDs数据,盐酸二甲双胍、格列本脲及胰岛素制剂(包括速效、预混笔芯及超长效笔芯)使用较为广泛。预混胰岛素及甘精胰岛素笔芯由于患者使用方便,在临床使用过程中潜力巨大,估计将会出现更大幅度增长。口服制剂如盐酸二甲双胍、格列本脲、格列喹酮、阿卡波糖等临床使用较为广泛。     

苏北普通高校与药企协同创新人才培养模式

结合苏北地区社会经济发展特点,探索校企协同应用型人才培养模式。分析苏北普通高校校企合作推进过程中出现的问题,结合制药专业人才培养特征,总结归纳制药工程专业校企协同一体化人才培养模式特征。提出实现校企协同人才培养的思路、举措及实行"通识教育+主干课程+实践环节"为核心内容的课程体系人才培养模式的建议。