新型Atorvastatin类HMGR抑制剂的3D-QSAR和分子对接

羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)是内源性胆固醇合成的重要催化限速酶,通过抑制HMGR的活性可以降低内源性胆固醇的合成.HMGR抑制剂(他汀类)是治疗心血管疾病的最佳药物之一.运用计算机辅助药物设计(CADD)方法,综合三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子对接分析研究已合成的HMGR抑制剂的结构与抑制活性之间的关系.根据最优3D-QSAR模型,再结合分子对接分析,设计出新型活性高的HMGR抑制剂分子.     

HEV 经输血感染兔模型研究

摘要:目的 建立输血感染戊型肝炎病毒( hepatitis E virus，HEV) 兔模型,了解 HEV 全血输注传播的可能性,并观察感染后的指标动态。 方法 以兔 HEV 接种 4 只 SPF 兔,经腹腔静脉窦采集抗凝血,然后立即以约 10 mL / kg 经耳缘静脉注射输血方式分别给予正常 SPF 受体兔 5 只,每周监测受体兔粪便和血清抗原、抗体和核酸,连续 13 周。结果静脉输血后,5 只受体兔均出现粪便排毒,其中 3 只受体兔引起慢性戊肝,排毒时间超过 13 周,同时出现病毒血症和 HEV 抗原阳性,HEV 抗体阴性或弱阳性;2 只受体兔引起急性戊肝,排毒时间均小于 6 周,同时 HEV 抗体检测 Sample / Cut-off( S / CO)值均大于 13、HEV 抗原阴性、无病毒血症。 结论通过输全血方式可以感染兔,并引起急性或慢性 HEV 感染。     

乳酸催化转化制备2,3-戊二酮

采用浸渍负载法制备了分子筛担载的钾催化剂K/Zeo(Zeo = ZSM-5,Y),研究了分子筛及K/Zeo对乳酸制备2,3-戊二酮的催化活性.对催化剂进行了X-光衍射和低温氮气吸附表征.结果表明,改性过程导致分子筛的骨架结构在一定程度上的破坏,比表面积、孔体积减小,而孔径增加.催化剂反应性能评价及碳平衡研究表明,与改性...     

盐酸戊乙奎醚对大鼠心肌微血管内皮细胞缺氧/复氧后的保护作用

目的：从细胞水平建立大鼠心肌微血管内皮细胞缺氧/复氧模型，观察了盐酸戊乙奎醚对心肌微血管内皮细胞的H/R损伤的保护作用。方法：实验采用酶消化法进行细胞的原代培养，1：2传代。采用荧光标记乙酰化Dil-Ac-LDL的方法鉴定。培养的细胞随机分为4组，①对照组，常氧环境下培养，不给予任何处理；②H/R组，改培养液为D-Hank,s液，于37℃、5%CO2、95%N2 密闭缺氧鑵内培养2h后，弃D-Hank,s液，改为完全培养液，放入常氧培养箱中继续培养4h;③PHC预处理组，在细胞缺氧2h前给予PHC（终浓度为0.1μm•L-1）预处理，④H/R +PHC组，在细胞H/R后，给予PHC（终浓度为0.1μm•L-1）孵育2h。MTT自动比色法测细胞活力，流式细胞法检测细胞凋亡。结果：①成功培养大鼠心肌微血管内皮细胞，用荧光标记乙酰化Dil-Ac-LDL的方法鉴定为微血管内皮细胞。②成功制备出微血管内皮细胞的H/R模型 将试验细胞培养液改为D-Hank,s 液，置于37℃、5%CO2、92%N2 密闭缺氧罐中环缺氧2h，后改为完全培养液放入常氧培养箱中继续培养4h可制备出微血管内皮细胞的I/R模型。③. H/R组细胞死亡率和凋亡率与对照组相比明显增高，差异有统计学意义（P<0.01），PHC+H/R组的细胞死亡率和凋亡率下降，差异有统计学意义（P<0.05）,H/R+PHC组与对照组相比，虽然细胞的死亡率和凋亡率有所下降，但差异没有统计学意义（P>0.05）。结论：PHC预处理对大鼠微血管内皮细胞的H/RI有保护作用。 关键词：盐酸戊乙奎醚；心肌微血管内皮细胞；缺氧/复氧     

基于二季戊四醇星型聚乳酸的合成与性能研究

聚乳酸可生物降解且具有良好的生物相容性。它无毒、无刺激、无污染。但由于PLA具有较高的熔点和粘度,流动性和热稳定性也较差,限制了它在许多方面的应用,因此人们将注意力集中到聚乳酸的改性上,比如说合成星型聚合物。本文以L-乳酸为单体,在锌粉（SPLLA）。通过正交实验结果表明,获得最高产率的聚合条件为：单体与引发剂的摩尔比180∶1,聚合温度150℃,聚合时间20h;获得最大特性黏度的聚合条件为：单体与引发剂的摩尔比240∶1,聚合温度130℃,聚合时间16小时。对它们进行了红外光谱测试及DSC测试,所得聚合物为半结晶型聚乳酸,其熔点为134℃,玻璃化转变温度为58℃,最终热分解温度为359℃。     

间戊二酮合钛（Ⅳ）配合物的应用研究

对二氯二（间戊二酮）合钛（Ⅳ）、间戊二酮合钛（Ⅳ）配合物的的结构、种类及应用进行介绍,并在初步分析其新特征后,指出了进一步研究的方向.     

三种麻醉剂对动物组织器官生理特性影响的探讨

主要探讨了氨基甲酸乙酯、水合氯醛、戊巴比妥钠等3种麻醉剂对动物组织器官生理特性的影响,以寻找动物生理实验过程中更适合某种组织器官的麻醉剂。提出:水合氯醛更适合于对动物心肌收缩力、胃运动等实验的研究;戊巴比妥钠更适合于对动物心率、骨骼肌、坐骨神经、十二指肠、子宫等实验的研究,可供研究动物生理的科研工作者参考。     

单取代环戊二烯基金属羰基配合物的合成及晶体结构

配体C5H5R[R=CH2Ph(1),nBu(2)]分别与Fe(CO)5,Ru3(CO)12在二甲苯中加热回流,得到了3个新的双核配合物[(η5-C5H4CH2Ph)Fe(CO)(μ-CO)]2(3),[(η5-C5H4nBu)Fe(CO)(μ-CO)]2(4)和[(η5-C5H4CH2Ph)Ru(CO)(μ-CO)]2(5).通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对配合物的结构进行了表征,并用X射线单晶衍射法测定了配合物5的结构.结果表明:晶体属于单斜晶系,P21/m空间群,a=0.678 94(13)nm,b=1.225 8(2)nm,c=0.781 16(13)nm,α=90°,β=113.407(2)°,γ=90°,V=596.61(19)nm3,Dc=3.477g/cm3,μ=2.597mm-1,F(000)=620,Z=2,R1=0.022 6,wR2=0.059 5.CCDC:881473.     

8,8-二取代-2-氧杂双环[3.2.1]-辛-3-酮类化合物的合成

以2-甲基-1,3-环戊二酮为原料,经过烷基化,Wittig-H orner反应,催化氢化,硼氢化钠还原,酸催化下分子内酯交换反应,合成了相应的双环内酯,共十六个化合物,其中十二个未见报道.通过IR,1NHMR,元素分析或质谱分析确定了化合物的结构.通过1NHMR确定了6个顺反异构体的构型.     

关于傅仁均《戊寅历》的“近距历元法”北大核心CSCDCSSCI

本文介绍了中国古代历法“上元积年法”和“近距历元法”的发展历程,分析了傅仁均《戊寅历》首创的“近距历元法”以及古代历算家的历元价值观,指出对于上元积年法,“废”与“止”是两码事。