Aminoglycoside antibiotics: old drugs and new therapeutic approaches

Aminoglycoside antibiotics kill bacteria by binding to the ribosomal decoding site and reducing fidelity of protein synthesis. Since the discovery of these natural products over 50 years ago, aminoglycosides have provided a mainstay of antibacterial therapy of serious Gram-negative infections. In recent years, aminoglycosides have become important tools to study molecular recognition of ribonucleic acid (RNA). In an ingenious exploitation of the aminoglycosides’ mechanism of action, it has been speculated that drug-induced readthrough of premature stop codons in mutated messenger RNAs might be used to treat patients suffering from certain heritable genetic disorders. Received 23 January 2007; received after revision 25 February 2007; accepted 29 March 2007     

泡沫分离,带溶剂萃取和沉淀法提取庆大霉素

研究了用文题法从水相中分离砂大霉素的各种操作因素对分离过程的影响。在最适条件下，种方法对庆大霉素配制液的收率分别为７２％，８８％，８７％，无机盐能使沉淀收率提高。将上述３法用于发酵液时，泡沫法和萃取法的收率均有显著降低，而沉淀法依然能达到很高的收率，ψ＝捍沉淀率约为１００％．     

New phytotoxic butenolides produced bySeiridium cardinale,the pathogen of cypress canker disease

Summary Two new butenolides, seiridin andiso-seiridin, were isolated from culture filtrates ofSeiridium cardinale, the pathogen of cypress canker, a destructive disease ofCupressus and relatedConiferae These metabolites were characterized as 3-methyl-4-(2-hydroxyheptyl)-2(5H)-furanone and its 4-(3-hydroxyheptyl) isomer, respectively. Chlorotic, and necrotic symptoms were produced on leaves of either host or non-host test plants by absorption of 0.3 mg/ml solutions of either compound. These also showed antibacterial activity.This study was supported in part by the National Research Council, Rome (special ad hoc project Chimica fine e secondaria) and in part by the Ministry of Education, Rome.     

番茄组培苗的不同阶段对抗生素和PPT的抗性筛选试验

以番茄高效再生体系为基础,在番茄子叶和下胚轴的出愈、芽分化生长以及生根的各阶段培养基中,分别添加不同质量浓度的卡那霉素、新霉素和除草剂PPT三种选择性试剂,以确定番茄遗传转化所需的最佳筛选质量浓度.试验表明:T79和T151两个自交系对卡那霉素、新霉素、除草剂的抗性差异不大;卡那霉素与PPT在组培的各个阶段均对外植体有强烈的抑制作用,而新霉素对它们的抑制作用则不明显;在番茄组培的不同阶段、不同外植体对卡那霉素和PPT的反应存在较大差异,以下胚轴出愈对卡那霉素反应最敏感,子叶出愈和生根阶段对其反应迟钝;下胚轴出愈和芽分化对PPT的反应较敏感,子叶出愈对其反应较迟钝.因此建议在番茄遗传转化中,卡那霉素对子叶出愈和生根阶段的筛选质量浓度为100mg·L-1,对下胚轴出愈为50mg·L-1,对芽分化及其生长为70mg·L-1;而除草剂PPT对子叶出愈阶段的筛选质量浓度为1.0mg·L-1,对下胚轴出愈为0.5mg·L-1,对芽分化和生根阶段为0.75mg·L-1.     

甘蔗组织培养中不同阶段的抗生素及PPT抗性筛选试验

本试验在甘蔗高效再生体系的基础上,在心叶愈伤组织诱导、胚性愈伤组织芽分化、生长以及生根各阶段的培养基中,分别附加不同质量浓度的G418、潮霉素(Hyg)和除草剂PPT3种选择性试剂,以确定甘蔗遗传转化所用的最佳筛选浓度.试验表明:福农81-745(糖蔗)与Badila(果蔗)2个品种对G418、Hyg和PPT的抗性差异不大;G418、潮霉素和PPT在甘蔗组培各个阶段均对外植体有强烈的抑制作用.因此建议在甘蔗遗传转化中,G418和Hyg对甘蔗愈伤组织诱导生长,芽分化、生长及试管苗生根3个阶段的抗性筛选质量浓度均为30mg·L-1;PPT对愈伤诱导生长和芽分化、生长2个阶段的抗性筛选质量浓度为0.75mg·L-1,而生根阶段为1.00mg·L-1.     

抗生素筛选模型的建立

为节省筛选抗生素的工作量，减少重复筛选率，本实验以常规筛选模型中的指示菌为出发株，经物理化学诱变，筛选出七支突变株，它们对临床上最常用的β内酰胺类、四环素类、氨基糖醇类，大环内酯类和多烯大环内酯类抗生素敏感性显著不同，可构成一抗生素筛选模型。经检验证明通过这一模型能初步判别微生物所产抗生素的类群。     

氟喹诺酮类药物与蛋白质相互作用的研究

运用荧光淬灭机理研究了氟喹诺酮类药物洛美沙星，氧氟沙星，衣诺沙星与3种蛋白质(牛血清蛋白，免疫球蛋白，胰蛋白酶)之间的相互作用，计算了两者之间的结合常数和结合位点数，根据实验当中所得的热力学参数确定了它们之间的作用类型，氟喹诺酮类药物的含量与其荧光强度呈现良好的线性关系，在此实验条件下测定了胶囊及人工合成样中洛美沙星和衣诺沙星的含量，其浓度范围分别为0．018～0．878和0．030～3．171μg／mL。     

山东链霉菌产抗真菌物质的理化性质的初步研究

从土壤中筛选得到1株产广谱抗真菌物质山东链霉菌(Streptomyces shandongensissp．nov)，该菌代谢产物对多种植物病原真菌有很强的抗菌作用．研究了温度及pH变化、UV照射对该菌发酵液中抗菌物质的稳定性的影响；并利用pH纸层析等多种层析技术研究了该抗菌物质的水溶性、离子特性等一些理化性质，为这一农用抗生素的进一步纯化和结构测定提供依据．     

化学发光法测定抗生素的研究进展

综述了近几年来国内外有关化学发光分析在β-内酰胺类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、抗肿瘤类和其它抗生素类药物的质量分析研究中的新进展,对化学发光与其他分析技术的联用前景略作评述.     

基于萃取和超高效液相色谱-串联质谱法的贝类抗生素快速测定方法

建立一种简单、快速的超声波萃取–固相萃取净化–超高效液相色谱串联质谱分析方法, 可以同时测定淡水贝类软组织中磺胺类、喹诺酮类、大环内酯类、β-内酰胺类和氨基糖苷类中15种抗生素。采取超声波萃取法, 对贝类体内的抗生素进行萃取, 用固相萃取方法净化提取液, 最后用超高效液相色谱–三重四级杆质谱对目标物进行分析检测。主要比较两种固相萃取柱Oasis HLB和Oasis PRiME HLB对污染物的净化效率, 后者展现出较好的结果。15种抗生素加标回收率实验结果表明: 当加标浓度为50 ng/g时, 回收率为64%~121%, 相对标准偏差为0.5%~19% (n=3); 添加高浓度(100 ng/g)样品时, 回收率为67%~117%, 相对标准偏差为1%~9%(n=3)。方法检测限(LOD)为0.004~0.5 ng/g (干重), 定量限(LOQ)为0.013~1.67 ng/g (干重)。该方法具有回收率高、检测限低的特点。使用该方法对鄱阳湖3个采样点三角帆蚌中的抗生素进行分析, 结果显示, 在15种抗生素中, 有9种均不同程度地检出, 检出频率和浓度最高的是甲氧苄胺嘧啶, 最高浓度达到78.8 ng/g, 其次是奇霉素(41.2 ng/g)和环丙沙星(39.8 ng/g)。