葛根素-锗配合物的合成及其抗炎活性研究

以葛根素和氧化锗为原料合成葛根素-锗配合物.采用紫外及红外技术对配合物的结构进行初步表征.采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀炎症模型,以肿胀度和抑制率为抗炎活性指标,测定葛根素-锗配合物的抗炎活性.结果表明,葛根素与锗离子生成了配合物,与锗发生配位的基团是葛根素分子中B环的4'-羟基,而不是A环的7-羟基及C环的羰基.葛根素-锗配合物的抗炎活性(抗炎肿胀度抑制率为75.91%)远远高于葛根素配体(抗炎肿胀度抑制率为32.49%),也远远高于临床常用的甾体抗炎药-氢化可的松(抗炎肿胀度抑制率为48.74%).     

树枝状聚合物PAMAM葛根素复合物的制备及肠吸收研究

制备树枝状聚合物G3,G4,G5 PAMAM葛根素复合物,研究其在大鼠不同肠段的吸收情况.采用大鼠离体外翻肠囊法、高效液相色谱法测定葛根素大鼠小肠吸收参数,以未加PAMAM组作为空白对照组,计算累积透过量及表观通透系数(Papp).葛根素在空肠及回肠段吸收明显,表观通透系数分别为(2.98±0.22)×10-6、(3.94±0.30)×10-6cm·s-1,PAMAM与葛根素形成复合物能增加葛根素大鼠小肠累积透过量及表观通透系数.其中G5 PAMAM对葛根素促进作用最为显著,葛根素空肠、回肠段表观通透系数分别增加了2.78、2.22倍(P＜0.05).PAMAM能有效促进葛根素大鼠小肠吸收.     

葛根素治疗溶栓后再灌注微循环障碍的实验性研究

目的观察葛根素对溶栓后再灌注微循环的治疗作用。方法中国大耳白兔12只,体重2.5～3.0Kg,随机分为两组即生理盐水对照组(A组)和葛根素治疗组(B组),每组6只。电刺激法在兔右股动脉造成血栓,尿激酶(60000u.kg-1) 普通肝素(250u.kg-1)溶栓后对照组和治疗组立即分别给予生理盐水(5ml/kg)和葛根素(5ml/kg)静脉推注。通过对不同时间静脉血中TXB2和6-Keto-PGF1a含量及病理两方面观察来评价溶栓后立即给予葛根素对微循环再灌注的影响。结果对照组和治疗组再通后血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺F1a(6-Keto-PGF1a)值均升高,但治疗组6-Keto-PGF1a升高更显著,而对照组TXB2升高明显;对照组观察到微血栓形成和明显组织损伤,治疗组未见微血栓形成,组织损伤减轻。结论溶栓后立即给予葛根素可改善溶栓后微循环再灌注。     

葛根素注射液对血管性痴呆小鼠神经元的保护作用

目的：旨在探讨葛根素注射液时血管性痴呆小鼠皮层,海马神经元的保护作用。方法：通过采用改良的双侧颈总动脉持久性结扎法制作血管性痴呆模型,从形态学上观察葛根素对血管性痴呆小鼠皮层,海马神经元的保护作用。结果：（1）跳台试验结果提示,葛根素注射液组小鼠的反应时间明显缩短,潜伏期显著延长,错误次数减少。（2）HE染色结果显示,与假手术组相比,模型组小鼠皮层、海马神经元细胞排列紊乱,数目减少,周围有小胶质细胞和星形胶质细胞增生,形态异常,许多细胞出现体积缩小,出现棱溶解．固缩．破裂等。与模型组相比,葛根素注射液组小鼠海马．皮层神经元细胞形态异常．损伤的情况明显减轻。结论：葛根素注射液对血管性痴呆小鼠皮层,海马神经元发挥一定的神经保护作用;     

葛根素对海洛因依赖大鼠心脏功能的影响及机制

目的:观察葛根素对海洛因依赖大鼠戒断期间心脏功能的变化;并探讨其与一氧化氮(NO)/一氧化氮合酶(NOS)的关系。方法:采用剂量递增法建立海洛因成瘾动物模型,共15 d,最后一次注射海洛因后腹腔注射纳洛酮并观察戒断症状。第17天,利用PowLab计算机生物信号记录分析系统测定大鼠心率(HR)、平均动脉压(mAP);并且通过测定左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)、左心室内压最大上升或下降速率(±dp/dtmax);采用比色法测定大鼠心肌组织匀浆中iNOS(诱导型一氧化氮合酶)活力及NO含量。结果:葛根素预处理组与heroin组比较,大鼠HR加快,mAP降低;LVSP升高、LVEDP降低、±dp/dtmax均有所升高;心肌组织iNOS的活力降低,NO的含量减少。结论:葛根素能改善海洛因对心脏功能的抑制作用,其作用与一氧化氮(NO)/一氧化氮合酶(NOS)体系有关。     

葛根素-钆抗痛风性关节炎活性与机理初探

以葛根素为配体,以金属钆为配位中心,通过控制反应条件,设计合成了葛根素-钆(Gd)配合物,并对葛根素-钆的结构进行红外(IR)表征.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,利用敷线法考察造模后2～48 h大鼠踝关节肿胀率的变化,并对大鼠血清、肝脏及滑膜中PGE2、IL-1β、TNF-α的水平进行检测.结果表明,葛根素与稀土金属钆发生配位,得到葛根素-钆(Gd)配合物.葛根素-钆配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀抑制作用比葛根素强,葛根素-钆配合物组大鼠血清、肝脏及滑膜中的PGE2、IL-1β和TNF-α水平均低于葛根素组.综上,说明葛根素-钆配合物抗痛风性关节炎活性优于其配体葛根素,其抗炎机制可能与降低体内PGE2、IL-1β和TNF-α的水平有关.     

HPLC法测定小儿解表颗粒中葛根素、黄芩苷和连翘苷的含量

通过采用Agilent Zorbax SB-C18柱（250mm×4.6mm,5μm）建立一种同时测定小儿解表颗粒中葛根素、黄芩苷、连翘苷含量的高效液相色谱法,在流速1.0mL·min^-1的条件下,利用乙腈-0.05％磷酸流动相进行梯度洗脱,结果表明葛根素、黄芩苷和连翘苷线性范围分别为2.86-28.6mg·L^-1,10.22-102.2mg·L^-1和0.132-1.32mg·L^-1,平均加样回收率分别为97.83％,99.87％和97.86％。本法简便,快速,可靠,可用于控制制剂质量。     

葛根素对去卵巢大鼠骨代谢作用的研究进展

葛根素的雌激素样作用日益受到人们的重视,研究也很多,主要集中在对骨代谢的影响.机制主要为葛根素对成骨细胞促进作用和对破骨细胞的抑制作用、联合运动对骨代谢的影响、对骨密度和骨强度的影响以及引起的骨生化指标改变等方面,而对其分子机制及其他组织器官的研究报道相对较少.     

葛根素的药理作用

葛根素（Puerarin）是从豆科植物野葛的干燥根中提取的一种化学成分,其化学名为8-β-D葡萄吡喃糖-4,7二羟基异黄酮。大量实验研究表明,葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的β受体阻滞作用,扩张血管、降血糖、血脂、抗氧化,保护心、肝、肾等方面的作用,且不良反应少。故就葛根素的药理作用近况综述如下。