不同中心核锝99m标记CPeI配合物的制备与生物分布

以环戊胺为原料，通过甲酰胺化和脱水2步反应制得配体环戊基异腈(CPeI)，对其进行了熔、沸点测定，红外和元素分析等表征，并通过不同方法进一步得到3种不同中心核的^99mTc标记配合物：^99mTc-CPeI，^99mTcN—CPeI和^99mTc(CO)3—CPeI.3种配合物均为脂溶性，在室温下放置6h以上放化纯无明显变化。在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明：3种配合物均有一定的心肌摄取，但肝本底均较高；^99mTc(CO)3—CPeI的肺摄取要明显低于^99mTc-CPeI和^99mTcN—CPel，且清除速度也相当快；^99mTc—CPeI的血本底相对较低且清除最快，^99mTc(CO)3—CPel次之，^99mTcN—CPeI的血本底最高且清除最慢，3种配合物生物分布的显著差异显示了不同中心核对配合物生物性能的影响，因此可以利用已知配体通过不同标记方法制得具有不同中心核的配合物，这也是一条寻找新的^99mTc标记放射性药物的有效途径。     

99mTcN-GLA的制备及其生物分布研究

将99mTcO-4与浓HCl和NaN3在沸水浴的条件下制备99mTcNCl-4中间体，然后与配体葡萄糖二酸(GLA)发生交换反应得到放化纯度大于90％的99mTcN-GLA配合物.小鼠体内生物分布结果显示: 99mTcN-GLA与99mTc-GLA有明显不同的生物分布，特别是99mTcN-GLA的肺摄取及滞留均较好，有望成为一种新型的肺显像剂.     

新型99mTcN核混配配合物的制备和小鼠生物分布

经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)] ,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)] 和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)] ,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中的清除较快;[99mTcN(PNP5)(CBDTC)] 在5 min时的心肌初始摄取和心与肝比最高,利于快速心肌显像;[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)] 的心肌滞留最好,靶与非靶比较高,通过结构修饰提高其心肌摄取,可能发展为一种新型心肌灌注显像剂.     

99mTcN-IPDTC的制备、生物分布及与99mTc-IPDTC的对比研究

采用SnCl2@2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+int中间体,然后与配体二水@N-异丙基-二硫代氨基甲酸钠(IPDTC)发生交换反应,得到放化纯度大于90%的99mTcN-IPDTC配合物.小鼠体内生物分布表明,99mTcN-IPDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留,有望成为一类新型脑灌注显像剂.为了对比99mTcN-IPDTC与99mTc-IPDTC的异同,同时采用甲脒亚磺酸(FSA)作还原剂对配体IPDTC进行了99mTc直接标记.小鼠生物分布结果表明,99mTc-IPDTC主要在肝内浓集,而脑摄取很少,这也充分表明放射性药物分子中引入[99mTcN]2+核会引起生物分布性质的明显改变.这些结果对于设计新型放射性药物具有重要参考价值.     

甲硝唑衍生物混配配合物明^99mTcN（PNP5）（MN—cys—OS）的制备及生物性能研究

合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体：2-[3-（2-甲基5硝基咪唑基）丙酰胺基]-3巯基丙酸（MN—cysOS），并与[^99mTcN]警中间体反应，制备得到一种^99mTcN核标记的混配配合物：^99mTcN（PNP5）（MN—cys-OS），其标记率大于95％．研究表明^99mTcN（PNP5）（MN—cys—OS）为电中性、脂溶性配合物（P=3．17±0．06），具有较好的体外稳定性．正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能，进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性，但肿瘤摄取较低．     

~(99m)Tc—甲酯异丙异腈心肌灌注显象剂的研究

采用以α-氨基异丁酸为起始物制备甲酯异丙异腈的化学合成路线,并用自己合成的产物成功地制备了放射性~(99m)Tc-CPI标记化合物.通过聚酰胺薄片层析鉴定表明,~(99m)Tc-CPI的标记率及放化纯均在95％以上,产物无须分离,即可直接用于静脉注射.     

一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究

合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt ),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.     

一种新型含[99mTcN]2+核脑显像剂的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与三水·N-环丁基-二硫代氨基甲酸钠(CBDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-CBDTC配合物.该配合物在室温下放置6 h内稳定,脂水分配系数结果表明该配合物是一脂溶性较好的物质.小鼠体内生物分布表明99mTcN-CBDTC在脑中有较好的摄取和滞留,脑的质量摄取率am,br在注射后5,30,60 min时分别达到3.61,3.15,2.62%·g-1,脑与血的质量摄取率am,br与am,bl的比分别为1.00,1.44,1.30,有望发展成为一类新型脑灌注显像剂.     

心血池显像剂99mTc-HYNIC-HSA的合成及小鼠生物分布研究

合成了双功能联结剂肼基烟酰胺（HYNIC），经过了^1HNMR的确认。用HYNIC与人血清白蛋白（HSA）偶联，经过透析纯化后得到HYNIC－HSA。用SnCl2作为还原剂，EDTA作为共配体所制得的^99mTc-HYNIC-HSA的放化纯度高于90％。其小鼠体内生物分布实验表明^99mTc-HYNIC-HSA在血液内的摄取和滞留情况明显优于其他方法标记的HSA，与已用于临床的^99mTc-DMP-HSA相似，是一种很有潜力的新型心血池显像剂。     

配合物99mTc(Ⅰ)(NO)-替曲膦的研究

对一种新的配合物99mTc(I)NO-替曲膦（tetrofosmin)的标记制备条件,脂水分配系数,稳定性,血浆蛋白结合及其生物分布性能进行了研究,所制得的配合物放化纯度大于90％,为脂溶性,可在室温下稳定放置6h以上,小鼠体内生物分布结果表明,该配合物具有一定的心机摄取和滞留。     

99mTc-MAMA-HA与99mTcN-MAMA-HA的制备及生物性能的比较

制备了2种脂肪酸标记物99mTc-MAMA-HA和99mTcN-MAMA-HA,改进了标记方法,放化纯均大于90%;对标记物进行了小鼠的生物分布实验,结果表明二者都有一定的心肌摄取,99mTc-MAMA-HA的心肌摄取要好于99mTcN-MAMA-HA,而后者的心肌滞留要好于前者,这说明99mTcN的引入明显改变了99mTc-MAMA-HA的生物分布.     

新型心肌显像剂99mTcN-TBI的电性及与99mTc-TBI的比较

分别应用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂99mTcN-TBI的电荷性质，且在相同条件下测定了99mTc-TBI的电荷性质，并进行了比较，电泳实验结果显示，有放射性活度的73．1％的99mTcN-TBI滞留于原点，而同样条件下有放射性活度的97．4％的^99mTc-TBI移向负极，在阳离子树脂交换实验中，^99mTcN-TBI的1gD-pH直线斜率x=0.12，而相应的^99mTc-TBI的IgD-pH值的直线斜率x=0.86，这2种实验结果均表明，^99mTcN-TBI为中性配合物。     

99mTc-MAMA-UA与99mTcN-MAMA-UA的制备及生物性能的比较

首次制备了2种脂肪酸标记物^99mTc-MAMA-UA与^99mTcN-MAMA-UA，放化纯均大于90％。对标记物进行了小鼠的生物分布实验，结果表明二者都有一定的心肌摄取；^99mTc-MAMA-UA的心肌初始摄取要大于^99mTc-MAMA-HA。这说明碳链的适当增长会改变^99mTc-MAMA-FA（fatty acid）的生物分布。     

Protel 99 SE教学探讨

随着技术的发展,计算机辅助电路设计工具已经成为电路设计与开发人员在完成设计任务时的必不可少的设计工具.本文在对Protel 99 SE介绍的基础上,讨论了在Protel 99 SE的上机教学过程中将其划分为分解练习;单元练习;综合练习的教学方法.     

新生儿硬肿症99例分析

<正> 临床资料 1.1 临床资料 自1987年～1991年住院新生儿共1463人,其中硬肿症99例,发病率为6.8％,早产儿占35.4％。城市21人,农村78人,男82例,女17例。男女之比4.8:1。发病时间从生后5小时至20天,以生后3天内为多,占67.7％,其中生后24小时内占30.3％。寒冷季节硬肿发病率高于温热季节,10至3月份为81.8％,4～9月份为19.2％。入院时体温≤35℃54例,死亡30例,<36℃16人,死亡5例,≥36℃18人,死亡5例。并存症除高胆红素血症外,     

Protel99在电子线路课程教学中的应用

探讨用 Protel 99改进电子线路课程的传统教学方法 ,以及把理论与实验更有效结合起来的途径