星点设计优化丙酸氟替卡松鼻用温敏凝胶处方并对其体外释放及滞留性进行考察

为优化丙酸氟替卡松温敏型原位凝胶滴鼻剂处方,对其体外释放及滞留性进行考察。以丙酸氟替卡松为主药,泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)为基质,采用冷法制备丙酸氟替卡松鼻用温敏凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行星点设计优选处方。用Franz扩散池法对体外释放进行考查。结果显示,凝胶基质中以P407为19%、P188为2%时为最优处方,此时胶凝温度为32℃。体外释放符合Higuchi方程。由此可知,丙酸氟替卡松温敏凝胶制备工艺切实可行,且适宜经鼻给药,释放性能良好,作为鼻腔给药剂型有很好的应用前景。     

松果菊苷鼻用温敏凝胶的制备及体外释放度研究

以松果菊苷为模型药物,泊洛沙姆P407、P188为凝胶基质,PVPK30为粘膜粘附剂,考察凝胶的相变温度和黏附力,优选基质处方。同时采用Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放特性评价。采用冷法工艺制备松果菊苷鼻用温敏凝胶,采用UPLC测定其药物含量,参照《中国药典》2015年版相关规定对松果菊苷凝胶的澄明度、pH、粘度、胶凝强度等进行测定,并用Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放评价。结果显示,以处方中含有的泊洛沙姆P407为20%、泊洛沙姆188为3%、PVPK30为0.1%为最佳处方,平均胶凝温度在32℃,胶凝强度、粘度、黏附力、pH值均在鼻腔用药适宜范围内,澄清度良好。体外释放符合Higuchi方程。由此可知,该制剂处方设计和工艺方法可行,各项评价指标均在适宜范围内,并具有一定的缓释特性,适合鼻腔给药。     

提高中药疏水性抗肝炎有效成分锚口山酮总苷溶出度

针对某些中药有效成分因水溶性差而引起药物生物利用度低的问题,选取具有抗肝炎活性的花锚总苷为研究对象,运用熔融法或溶剂法分别制备了4种不同载体组成的花锚总苷固体分散体,通过HPLC方法测定溶出度.研究结果表明,聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮k30均能与花锚总苷制备固体分散体,相对于花...     

正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方

采用正交试验法筛选阿昔洛韦固体脂质纳米粒最优处方。利用(W/O/W)复乳-超声法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计筛选出最优处方。单硬脂酸甘油酯用量1.5%、大豆卵磷脂用量0.4%、泊洛沙姆188浓度2%、油相与内水相体积比(Vo/V)i 6。正交试验优化阿昔洛韦固体纳米粒处方有效、可行。     

龙胆苦苷PLGA纳米粒的制备

采用溶剂沉淀法制备龙胆苦苷PLGA(GEN-PLGA)纳米粒.以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备纳米粒,探讨PLGA类型、泊洛沙姆188质量分数、投药量、水相与有机相体积比等制备条件对纳米粒的影响,确定制备龙胆苦苷PLGA纳米粒的最佳工艺条件.当PLGA类型为50/50,质量分数为1％,泊洛沙姆188质量分数为1％,内水相与有机相体积比为1∶8时,制备的GEN-PLGA平均粒径为(131.3±3.2) nm,包封率为(52.86±2.86)％的纳米粒.优化工艺后制备的龙胆苦苷PLGA纳米粒包封率较高,方法简便可行.     

液滴微流控芯片合成单分散PEG水凝胶微球及其粒径调控

利用液滴微流控技术制备了单分散的微米级聚乙二醇(PEG)水凝胶微球。首先利用流动聚焦型微流控芯片产生单分散的水凝胶微液滴,然后经过紫外光原位引发聚合形成水凝胶微球,系统考察了PEG质量分数、表面活性剂加入量、连续相流速等影响因素,在优化的实验条件下得到了粒径为115μm、单分散性较好的PEG凝胶微球。     

奥曲肽微球-凝胶复合体系的制备及加速释放

本研究旨在解决奥曲肽微球前期释放过程中的突释，将其设计成可注射的微球-凝胶复合体系。采用乳化溶剂挥发法制备奥曲肽微球，使用Box-Behnken响应面法对凝胶基质处方参数进行优化。通过考察pH、乙腈和乙醇浓度对该复合体系释药的影响，确定体外加速释放的条件，建立凝胶微球的体外加速释放方法。确定最优处方为：PL188、PL407和HPMC的质量分数分别为3%、22.2%和1%,成胶温度为37℃。该复合体系可有效减少微球前期突释，使药物释放行为更加稳定。确定体外加速释放条件为：含3%乙腈、6%乙醇、pH为7.4的PBS缓冲液为释放介质。该体外加速释放方法可快速有效评价复合体系的释放行为。     

卡波姆凝胶的优化研究方法

以卡波姆水凝胶为考察对象，采用多元线性回归正交设计实验方案，选择凝胶粘度与塑变值（作为考核指标），选择卡波姆浓度、NaCl浓度、pH值作为影响因素，优化筛选卡波姆水凝胶。分别得到粘度及塑变值优化方程，经过系数检验、方程检验、失拟检验证明以上两个方程不失拟，置信度均为95％。3种因素中,pH在4－8范围内对粘度和塑变值的影响最小，卡波姆及NaCl浓度的影响接近。     

莪术挥发油亚微乳剂的制备与物理稳定性的研究

目的:研究莪术挥发油亚微乳剂的处方和制备工艺,并对其物理稳定性进行考察.方法:以平均粒径、粒度分布、ζ-电位等参数为指标,采用不同的蒸汽灭菌参数研究确定乳剂的分散相、稳定剂、复合乳化剂等处方组成.结果:所研制的莪术挥发油亚微乳剂载药量高,可耐受热压灭菌,室温下放置6个月基本稳定.其处方为:莪术油2.0%、大豆油2.0%、精制蛋黄磷脂1.2%、油酸0.04%、泊洛沙姆188 0.8%、注射用水加至100 mL.结论:莪术油含有挥发性活性成分,应根据挥发油的挥发特性,设计并制备稳定的可静脉注射的亚微乳剂.     

聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物载药微球的制备及其药物释放研究

以α-氰基丙烯酸异丁酯和α-氰基丙烯酸正辛酯为原料,泊洛沙姆188为表面活性剂,通过乳化法制备了聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物微球,然后通过共聚物微球对溶菌酶的吸附,制备了共聚物载药微球。考察了表面活性剂质量分数对微球粒径的影响,并就共聚物和药物的质量分数及吸附时间对微球粒径、载药率和负载率的影响进行了研究。结果表明:共聚物空白微球适宜的制备条件为,共聚物质量分数0.8%(α-氰基丙烯酸正辛酯与α-氰基丙烯酸异丁酯的物质的量比为1∶1),泊洛沙姆188质量分数1.0%,搅拌速度800r/min,体系pH2.5,反应时间3h;空白微球在pH7.0条件下进行溶菌酶吸附,在溶菌酶质量分数0.08%、吸附3h时所得的共聚物载药微球性能最佳,且所得的载药微球具有缓释特性。     

噻吗洛尔微乳凝胶的构建及其药学研究

运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设计星点实验,以油相、表面活性剂、Km为自变量,载药量为响应值,拟合非线性回归方程并建立效应面模型,经过数据分析得到最佳载药处方.随后将凝胶基质加入噻吗洛尔微乳中充分溶胀,即得噻吗洛尔微乳凝胶.最佳处方(质量百分数)为30%油酸,24%Span80/Tween80,无水乙醇:30%,水:15.5%,噻吗洛尔:0.5%,所需凝胶基质卡波姆940的最佳用量为8.3%.最优处方制得的噻吗洛尔微乳凝胶呈淡黄色透明半固体状,质地均匀细腻,黏度适中,便于婴幼儿血管瘤的局部给药.     

PEG6000浓度对YVO_4:Eu~(3+)发光薄膜性质的影响

用溶胶凝胶法制备不同浓度(0.04、0.06、0.08、0.10 g.mL-1)聚乙二醇6000(PEG6000)作用下的YVO4:Eu3+发光薄膜.采用X射线衍射仪(XRD)、傅立叶变换-红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)及荧光分光光度计,对薄膜结构、形貌和发光性质进行了表征.结果表明:浓度从0.04 g.mL-1增加到0.06 g.mL-1时,颗粒之间的间距变小,样品致密,样品的发光强度增强;当浓度进一步增加(从0.08 g.mL-1到0.10 g.mL-1)时,颗粒聚集形成团簇,样品的发射强度减弱.     

鸭胆汁中高纯度分泌型免疫球蛋白A制备

目的:从鸭胆汁中分离纯化分泌型免疫球蛋白A(SIgA)。方法:采用饱和硫酸铵和不同浓度聚乙二醇PEG-6000沉淀法和Micro-Prep S离子交换法从鸭胆汁中提取SIgA。SIgA的纯度和活性经SDS-PAGE和ELISA法检测并进行比较。结果:建立了从鸭胆汁中分离纯化高纯度SIgA的方法。结论:用终浓度15%的PEG-6000沉淀法可从鸭胆汁中获得电泳纯的SIgA,其产量最高,活性最好。     

微乳条件下磷酸氢锆催化环己酮液相氨肟化反应研究

针对环己酮(CYC)液相氨肟化制备环己酮肟(CHO)用到昂贵的TS-1催化剂,寻找该反应的新型催化剂是降低其成本的根本方法.以磷酸氢锆为催化剂,聚乙二醇-6000(PEG-6000)为表面活性剂,叔丁醇为助表面活性剂,水为溶剂,构建了新型的微乳反应体系.考察了表面活性剂的种类、表面活性剂的量、催化剂的量、底物物料比、双氧水添加方式、反应温度、反应时间等对环己酮氨肟化反应的影响.结果表明,在环己酮为0.01mol,反应物摩尔比n(CYC)∶n(NH3·H2O)∶n(H2O2)=1∶5∶2.3,催化剂磷酸氢锆0.5g,表面活性剂PEG-6000 1.3g,助表面活性剂叔丁醇2mL,水4mL,双氧水一次性加入,65℃反应3.5h的条件下,环己酮的转化率和环己酮肟的收率可分别达到95.3%和69.1%.     

水分胁迫对粳型巨胚稻发芽与出苗的影响

用粳型巨胚稻西巨胚1号和合系22-2(小胚)为试验材料,用不同质量浓度的PEG—6000(聚乙二醇)溶液对种子进行不同的处理,试验结果表明:西巨胚1号的发芽势、发芽率、发芽指数都不及合系22-2;先用清水浸种24h后再用PEG溶液浸润会抑制西巨胚1号的萌发,且发芽率随浓度的增加而下降;用不同浓度的PEG溶液浸泡种子24h后再用清水培养对种子的发芽和出苗有促进作用,但以浓度为5%的PEG溶液浸种对西巨胚一号的促进作用最大。     

PEG-6000引发对苦荞种子萌发及幼苗生长的影响

为探讨PEG-6000溶液对苦荞种子萌发的影响,采用浓度为10%、20%、25%、30%的PEG-6000溶液对川荞1号种子进行12 h,24 h,36 h处理,以测定川荞1号种子的发芽率、发芽势、芽鲜重、芽干重与芽长,并计算其简单活力指数.结果表明:浓度为25%的PEG-6000溶液引发可以有效提高苦荞种子的发芽率,其显著性明显高于其他浓度,且在此浓度下处理24 h的苦荞种子发芽率显著高于其他处理;不同的引发时间均可以提高苦荞种子的发芽率,引发24 h比引发12 h和36h的苦荞种子发芽能力高,但差异不显著.     

PEG模拟干旱条件下青竹复叶槭生理指标的变化

以PEG-6000(聚乙二醇)模拟不同程度的水分胁迫对青竹复叶槭幼苗进行处理,结果表明,随着胁迫浓度的增加和时间的延长,青竹复叶槭的质膜透性与MDA的含量增幅较缓;保护酶的活性明显增强,SOD活性表现为"双峰"变化曲线,CAT与SOD协同反应,呈现"N"字型的变化趋势,POD的活性则随着胁迫时间的延长经历了先降后升的变化趋势,3种保护酶协同作用,有效清除自由基,减轻干旱胁迫对细胞膜的伤害,增加了青竹复叶槭的抗旱性.     

聚芳醚酮非对称超滤膜凝胶动力学研究

为了研究非对称膜形成过程中的凝胶动力学,采用新型耐高温工程塑料--含酚酞侧基的聚芳醚酮(PEK-C)为膜材料,聚乙二醇为添加剂,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,并利用改进的凝胶动力学实验装置和方法,使其能真实地再现不同膜孔结构生长及发展演化的过程. 借助相关软件对图像进行处理,考察了添加剂、聚合物浓度对铸膜液凝胶速度的影响,对聚芳醚酮非对称膜的凝胶过程的动力学进行研究. 结果表明,动力学图像与最终膜结构有很好的一致性,发现凝胶前锋位移的平方与时间不是简单的线性关系,凝胶动力学过程不能简单地用Fick扩散定律来描述.