基于UPLC-MS/MS白虎汤成分大鼠体内药动学研究

建立白虎汤的含量测定方法,研究白虎汤有效成分芒果苷、甘草酸铵在大鼠体内的药动学行为.制备大鼠发热模型,灌胃给予白虎汤,采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中指标性成分芒果苷、甘草酸铵.芒果苷质量浓度3.05～6250 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限3.05 ng·mL-1;甘草酸铵质量浓度在18.304～18750 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限18.304 ng·mL-1.芒果苷药动学参数分别是AUC(0-t)为(2292.855±60.13)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(2363.501±62.561)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(4.313±0.036)h、MRT(0-∞)为(4.593±0.06)h、Tmax为5 h、Cmax为(668.749±14.645)μg·L-1;甘草酸铵药动学参数分别是AUC(0-t)为(6249.021±94.464)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(7656.155±260.932)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(5.079±0.031)h、MRT(0-∞)为(6.751±0.272)h、Tmax为5 h、Cmax为(1210.931±71.225)μg·L-1.该方法准确度高、灵敏度强、专属性好,可作为测定白虎汤中芒果苷、甘草酸铵质量质量浓度的方法,为探讨白虎汤的药动学行为提供方法依据.     

pH敏感性材料在口服给药系统中的研究

介绍了pH敏感性材料在口服药物制剂中的应用情况和研究进展.查阅国内外近年来相关的文献资料,回顾了pH敏感材料的发展历程,并从敏感性水凝胶、丙烯酸树脂、新型合成材料三方面入手,进行归纳,综述了pH敏感材料在口服药物制剂中的应用进展,并对其后续发展做出展望.pH敏感性材料在口服结肠靶向给药系统中有良好的应用,适合作为口服给药的载体材料.pH敏感性材料能有效提高口服药物的生物利用度,口服对人体无毒副作用.目前还有拥有较大的改良空间,值得进一步深入研究.     

齐墩果酸抗原发性肝癌作用机制的研究

从齐墩果酸诱导肿瘤细胞的凋亡,细胞周期阻滞,抑制肿瘤血管生成、阻碍肿瘤细胞的侵袭和转移四个途径及其作用的相关因子,综述了齐墩果酸抗原发性肝癌的分子水平作用机制的最新研究进展.     

青藤祛湿外敷散的长期毒性试验研究

观察家兔对青藤祛湿外敷散的长期毒性反应.取家兔50只进行长期毒性试验，随机平均分为1个对照组和4个实验组，每组10只，均剔去脊柱两侧共150 cm2毛.各组连续经皮用药8周后和恢复期2周后，进行血液学、血液生化、脏器重量系数、组织病理学检查及常规观察.各组家兔的各项指标与对照组比较,均无显著性差异(P＞0.05).青藤...     

青防肿痛外敷散局部组织药动学研究

研究外用给药制剂盐酸青藤外敷散多次给药后有效成分盐酸青藤碱在实验大鼠局部组织的药代动力学,探索其在局部给药系统中的药动学行为.对实验大鼠后足造模并贴敷给药后,测定大鼠给药足组织内盐酸青藤碱的吸收量,并用PKSolver药动学软件进行药动学参数的计算与曲线的拟合.药动学参数Lambda_z、Vz/F_obs、Tmax、Css、DF%值分别为0.14 d-1、5.64 m L/mg、2 d、0.24 mg/m L、75%.从药动学数据可知药物在局部组织中含量较高,局部患处在高质量浓度的药物作用下,可达到较好的治疗效果,且外用局部给药可减少全身用药的不良反应,耐受性良好.     

新型聚乙二醇穴位药贴的制备工艺研究

研究以聚乙二醇为基质的穴位给药药贴的最佳成型工艺.本穴位贴是由背衬层、隔离层、药膏体、防黏层等组成.药膏体是由药芯和保护层组成.药膏体外层为保护层,通过正交试验,采用综合评分指标(包括黏性,硬度,融化性),考察聚乙二醇1000(A),聚丙烯酸(B),黄嗜树胶粉(C)对成型性的影响;内层药芯主要考察黏附力大小,以促进其达到可揭贴的目的.外层优化工艺为A∶B∶C=20∶3∶2,内层药芯具有较强黏附力.双层贴剂成型好,黏度高,稳定性高.     

青藤祛湿外敷散对豚鼠的长期毒性研究

考察青藤祛湿外敷散反复外敷给药对豚鼠的长期毒性,以评价其长期用药的安全性.设计一个对照组和高、中、低三个给药组,豚鼠每日外敷给药1次,连续13周.试验期和恢复期分别对豚鼠的外观行为、体重、血液学及血液生化学、病理组织学等指标进行检测.与对照组相比,各给药组的检测指标统计学分析均无显著性差异.青藤祛湿外敷散经13周反复外敷给药,未发现毒性靶器官.可确定青藤祛湿外敷散最大毒性剂量为20.250 g/(kg·d).     

电针和促进剂对胰岛素口腔黏膜渗透的影响

研究在电针仪作用下不同吸收促进剂对胰岛素口腔黏膜渗透性的影响.测定在使用电针仪前后不同吸收促进剂对胰岛素透过家兔口腔黏膜的渗透系数及血糖降低情况.加入吸收促进剂可以增加胰岛素透过口腔黏膜的渗透作用,使用电针仪后渗透作用显著提高.电针仪可协助吸收促进剂提高胰岛素口腔黏膜吸收.     

马钱子碱固体脂质纳米粒大鼠体内药动学研究

研究马钱子碱固体脂质纳米粒的药动学特点.以马钱子碱为对照,在设计的时间点大鼠眼眶取血,采用RP-HPLC测定马钱子碱在全血中的药物质量浓度,药动学参数用3P97软件进行处理,拟合药动学参数.结果马钱子及其固体脂质纳米粒的均符合权重为1的二室模型,纳米粒组与原药组相比,T1/2β从50.20 min延长至136.23 min,AUC由417.32(μg/mL)/min增至2 336.03(μg/mL)/min.马钱子碱固体脂质纳米粒在大鼠体内的消除半衰期显著延长,生物利用度显著提高,延长了药物在体内的存留时间,呈现长效作用.     

龙胆苦苷PLGA纳米粒的制备

采用溶剂沉淀法制备龙胆苦苷PLGA(GEN-PLGA)纳米粒.以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备纳米粒,探讨PLGA类型、泊洛沙姆188质量分数、投药量、水相与有机相体积比等制备条件对纳米粒的影响,确定制备龙胆苦苷PLGA纳米粒的最佳工艺条件.当PLGA类型为50/50,质量分数为1％,泊洛沙姆188质量分数为1％,内水相与有机相体积比为1∶8时,制备的GEN-PLGA平均粒径为(131.3±3.2) nm,包封率为(52.86±2.86)％的纳米粒.优化工艺后制备的龙胆苦苷PLGA纳米粒包封率较高,方法简便可行.