α-(吡唑酰氧基)烃基膦酸酯的合成

吡唑类杂环化合物具有广泛的生物活性[1],近十几年来,吡唑类杂环化合物的研究已成为新农药创制的热点.α-羟基烃基膦酸及其衍生物日益受到人们的重视,它们在除草、植调、杀菌、抗病毒等方面表现出较好的活性[2～4].为了寻找具有较高生物活性的化合物,我们通过吡唑羧酸和α-羟基烃基膦酸酯反应合成了5种新化合物.合成路线如下:1实验1.1仪器与试剂熔点用X4型显微熔点测定仪测定(温度计未经校正);IR用NICOLETAVATAR360型红外光谱仪测定(KBr压片或液膜);1HNMR用XL-200型核磁共振仪测定(CDCl3为溶剂,TMS为内标);MS用HP5988型质…     

1－（6－溴代）苯并噻唑基－3．5－二苯基吡唑啉类化合物的合成

在吡唑啉基的适当位置引入某些基因，可使其化合物具有较强的荧光性，能用于羊毛、绵纶、腈纶等纤维的增白。在此介绍的５种新合成的化合物，目前在国内外均未见报导，是一类新型荧光化合物。     

2,3,7—三取代双环吡唑啉的合成

研究了双环吡唑啉的形成及它们的酰化和磺酰化反应，合成了１１个７－取代苯亚甲基－２－酰基－３－取代苯基－３，３ａ，４，５，６，７－六氢－２Ｈ－吲唑及其苯并三唑乙酰基双环吡唑啉，讨论了部分化合物的波谱特征，化合物经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析给以确证。     

含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价

目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

吡唑啉衍生物的研究现状浅议

吡唑啉衍生物是用途广泛的重要五元氮杂环化合物,在医药、农药和非生物领域都具有非常广阔的开发研究和应用前景。本文根据相关文献对吡唑啉衍生物的合成和性质进行了概述。     

N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物的合成及抗植物真菌生物活性研究

吡唑酰胺类化合物是一类具有独特作用机制的化合物,为了发现更高活性的吡唑酰胺类化合物,设计并合成了9个结构新颖的N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物。采用生长速率法,测试了化合物对5种植物病原真菌:小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahliae)、水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)和油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)的抑制活性。初步生物活性表明:在100μg/m L浓度下,部分目标化合物对测试真菌有一定的抑制作用,其中化合物5d对茄子黄萎病菌和水稻纹枯病菌的抑制率分别为51.5%和65.8%,为进一步结构优化提供参考。     

2-吡唑啉衍生物合成研究进展

2-吡唑啉类化合物是极为重要的含氮五元杂环化合物,在有机合成及相关领域有非常广泛的应用.本文按照吡唑啉环上不同位置的取代基种类,介绍近年来由α,β-不饱和羰基化合物与肼及其衍生物直接环化合成此类化合物的研究进展.引用参考文献83篇.     

新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试

结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.     

6-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以2,4-二氯苯乙腈和对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料分别制备了5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑(3)和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑(6).然后,在三丁胺为溶剂160℃条件下,上述5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑分别与苯基丙二酸二乙酯类化合物反应得到3个6-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(8a-c).并通过红外光谱与核磁共振氢谱确定目标化合物的结构.     

一种新型吡唑酰胺类衍生物对小菜蛾肌细胞超微结构的影响

采用透射电子显微镜技术,研究了新型吡唑酰胺类衍生物WJ-H7对小菜蛾(Plutella xylostella)体壁肌细胞超微结构的影响。电镜观察发现,化合物WJ-H7对小菜蛾幼虫体壁肌细胞具有明显毒性;中毒幼虫肌细胞,特别是质膜和内膜系统以及肌原纤维发生明显病变,表现为核膜部分消解,细胞核固缩或核质溶出,核与肌原纤维的间距增大,肌原纤维间间距增大,肌丝部分消失,线粒体消失;结果表明,肌细胞可能是化合物WJ-H7的一个作用部位。     

芳香族多硝基类化合物电子结构的量子化学研究

用ＭＩＮＤＯ／３方法研究了一些芳香族多硝基化合物的电子结构，这些化合物的几何构型参数均用能量梯度方法优化，在此基础上利用Ｍｕｌｌｉｋｅｎ布局分析所得到的电荷，重叠布局等比较好地解释了这些化合物的Ｘ光电子能谱和其他性质。     

酰胺型氮杂冠醚的合成

在无水条件下,以２,３－苯并－１０－氮杂－１,４,７,１３－四氧杂环十五－２－烯（Ａ）与酸酐和酰氯反应合成了７个新型的酰胺型氮杂冠醚（Ｂ）。以上化合物均经元素分析、红外、核磁共振数据证实。     

4－氨基－3－甲基－N，N－二烷基苯胺盐合成新工艺

对合成４－氨基－３－甲基－Ｎ，Ｎ－二烷基苯胺盐系列化合物的工艺进行了改进研究，该工艺操作简便，收率较高．对所合成的部分化合物经元素分析，红外光谱和质谱确证了结构     

空间效应对有机物性质的影响

有机物分子中原子之间的相互作用主要有电子效应和空间效应．有时空间效应对有机物的性质影响是较大的，可决定有机物的某些性质.     

几种1,3-二苯基-4-酰基-5-吡唑酮结构讨论

通过FT－IR谱对四种1，3－二苯基－4－酰基－5－吡唑酮的部分结构问题进行讨论．结果表明，吡唑环4－位酰基上取代基的改变，对羰基影响较为明显，该类化合物以互变异构体形式存在．     

哒嗪酮衍生物的合成

以ＮＣ－１２９为先导化合物,合成了一系列２－特丁基（苯基）－４－５－巯（羟）基取代苯乙酮（肟）－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍生物１ａ～１ｑ对中间体２－苯基－４－氯－５－巯基－３（２Ｈ）－哒嗪酮的合成方法进行了改进,并采用一锅煮方法合成了目标产物Ｉｇ～Ｉｉ初生物活性测定表明,多数化合物具有较好的植物生长激素活性。     

某些烃基三氯化锡配合物的合成及性质

合成了7个烃基三氯化锡的配合物RSnCl_3·nL(R=Bu,EtOCOCH_2CH_2,BuOCOCH_2CH_2;n=1,2;L=P_3~hP,P_3~hPO,DMSO,HMPA),其中有4个配合物未见文献报道。通过元素分析、IR、NMR等对上述配合物进行了表征,并对其性质作了初步研究。