大鼠游泳训练对脑组织5-HT分解代谢的影响

为观察游泳训练对大鼠下丘脑、纹状体5-羟色胺（5-HT）及其分解代谢物5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的影响,本研究采用荧光光度法测定了不同游泳训练和水环境及安静时大鼠下丘脑和纹状体5-HT和5-HIAA水平.结果表明,与安静组相比,除游泳训练组和一次水环境组大鼠下丘脑中5-HT有升高趋势外,其余各组升高显著;除一次水环境组较安静组大鼠纹状体中5-HT有升高趋势外,其余各组5-HT都显著升高;一次游泳组和游泳训练24h恢复组大鼠下丘脑5-HIAA较安静组有下降趋势,其余各组有升高趋势;除长期水环境组大鼠纹状体5-HIAA较安静组有升高趋势外,其余各组都显著升高.提示,经过游泳训练可使脑内的5-HT和5-HIAA有所提高,说明训练有助于脑机能的改善和加快运动后的恢复,并可一定程度提高脑组织神经活动的稳定性和对运动的适应性,5-HT可能是运动性中枢疲劳较为敏感的神经介质.     

运动与脑组织中5-羟色胺及其代谢物的研究现状

脑内5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）是中枢疲劳产生的重要介质，就脑内5-羟色胺及其代谢物的特性、检测和运动对它们的影响进行综述，阐明脑内5-羟色胺及其代谢物的生理和病理作用，对运动性疲劳的发生具有重要意义。     

力竭运动对大鼠脑纹状体5-HT含量及其代谢的影响

目的:观察力竭运动对大鼠脑纹状体5-羟色胺(5-HT)含量及其代谢的影响,分析纹状体中5-HT合成代谢和分解代谢中各指标的关系,进一步探讨力竭运动后脑5-HT含量及其代谢的动态变化对运动性中枢疲劳发生、发展的影响并分析其机理。方法:大鼠分为两组。力竭运动组大鼠进行一次性游泳运动直至力竭。断头处死,取纹状体测色氨酸(Trp)、5-HT和5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)含量,测色氨酸羟化酶(TPH)和单胺氧化酶(MAO)活性,取血清测游离色氨酸(f-Trp)含量。结果:与安静组5-HT含量及其代谢各指标相比,力竭运动组大鼠血清f-Trp含量有下降趋势,其余各指标均呈升高趋势,其中纹状体Trp(P<0.01)和5-HIAA(P<0.001)含量显著升高。结论:(1)力竭运动引起血清Trp透过血脑屏障进入脑中增多,导致血清f-Trp含量下降且纹状体Trp含量增多,激活TPH的活性,增强脑5-HT的合成。(2)运动中5-HT的分解也是增加的,说明力竭运动使5-HT代谢加快,易产生中枢疲劳。提示力竭运动组大鼠在力竭运动后,中枢神经系统抑制过程占优势。     

中枢5-HT与运动性中枢疲劳

阐述了运动性疲劳的含义、主要表现、发生的机理,及神经递质的确定条件和主要类型以及研究意义,总结了运动对5-HT代谢及浓度变化的影响以及此种影响对疲劳的作用的研究现状:1.长时间运动促进了脂肪酸的动员和支链氨基酸供能,从而提高了血浆中游离色氨酸的浓度。2.5-HT不能通过血脑屏障,而游离色氨酸可以通过血脑屏障。3.色氨酸是5-HT的合成前体。4.5-HT是一种抑制性神经递质。5.不管是长时间耐力运动还是急性剧烈运动都能引起大脑中5-HT浓度的升高。6.疲劳时5-HT浓度最高。7.5-HT引起中枢疲劳的神经通路和可能的机理。8.药物介导显示5-HT浓度升高,疲劳加剧。9.补充支链氨基酸对延长运动时间有意义。10.运动训练可以提高机体对5-HT浓度变化的适应。     

不同时间水环境对大鼠脑组织5-羟色胺及其代谢的影响

目的：观察大鼠在不同时间水环境应激过程中下丘脑、纹状体5-羟色胺（5-HT）及其代谢产物5-羟吲哚乙酸（5-HMA）含量的变化，分析5-HT含量变化与水环境之间的关系。方法：分别测定安静组、一次水环境组和长期水环境组大鼠8周后下丘脑、纹状体中5-HT和5-mAA含量。结果：长期水环境组大鼠下丘脑5-HT含量显著高于安静组（P〈0．05），一次水环境组大鼠纹状体5-mAA含量显著高于安静组（P〈O．05），其余各组间无显著性差异，但水环境的影响可使上述指标较安静组有增高的趋势。结论：水环境刺激可使大鼠下丘脑、纹状体中的抑制性神经递质5-HT及其代谢产物的含量增加，使机体处于中枢抑制状态。     

茶多酚对小鼠小肠黏膜组织结构及5-羟色胺分泌的影响

目的:研究茶多酚(TP)对小鼠小肠黏膜组织结构及5-羟色胺(5-HT)分泌的影响.方法:昆明种小鼠28只,随机均分为A,B,C,D组.A组为对照组,以蒸馏水灌胃,剂量为0.20 mL/d;B,C,D组以茶多酚灌胃,剂量分别为0.50、1.00、2.00 mg/d,连续灌胃30 d.于第31 d取小鼠血清放免测定5-HT含量;取小鼠小肠以甲醛固定后制作石蜡切片,H-E染色示肠黏膜组织结构变化,免疫组化染色示肠黏膜内5-HT分泌细胞数量变化.结果:与A组相比,B,C,D组小鼠血液5-HT含量较低,小肠绒毛疏松,肠腺萎缩,黏膜内5-HT分泌细胞数量明显较少.结论:连续服用TP对小鼠小肠黏膜组织结构和5-HT分泌均有抑制性影响.     

nNOS参与阻断5-HT_(2A)受体导致的炎症大鼠痛觉低敏

通过建立大鼠足底角叉菜胶炎症模型,在致炎1 h于炎症部位注射酮色林或其溶剂DMSO,或在18 h于炎症局部注射5-HT或其溶剂生理盐水,致炎24 h灌流取脊髓和DRG,免疫组化法显示脊髓背角和DRG中nNOS的表达.结果显示酮色林组DRG中的中、小nNOS阳性神经元百分数显著少于DMSO组,脊髓中阳性神经元数也显著少于DMSO组;而5-HT组脊髓中nNOS阳性神经元数显著高于生理盐水组,说明nNOS参与了阻断5-HT2A受体导致的炎症大鼠痛觉低敏.     

孕鼠子宫内5-HT免疫反应阳性肥大细胞的研究

以正常孕鼠和自然抗着床鼠的子宫为实验材料,采用组织化学和免疫组织化学技术,研究了小鼠子宫肥大细胞(mast cell,MC)在胚泡着床前后(孕3~7 d)表达5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)的状况.结果表明:(1)绝大多数子宫MC为5-HT免疫反应阳性,阳性率在77.3%~93.6%之间;(2)自然抗着床鼠的5-HT阳性率显著高于正常孕鼠(P<0.05).实验结果提示:(1)子宫MC是孕鼠子宫内5-HT的重要来源,5-HT在着床过程中可能具有免疫调节作用;(2)子宫内MC表达5-HT量的异常与抗着床现象的发生有一定的关系.     

热应激下脑内单胺类神经递质及其受体对运动性中枢疲劳影响的研究进展

乙酰胆碱(Ach)、去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)等神经递质参与下丘脑的体温调节,其受体亚型的不同也有不同的调节作用。在高温环境中,多巴胺(DA)、5-HT、NE伴随大脑和核心体温的升高而增加。提高5-HTR2活性会引起体温升高,而提高5-HTR1A活性的则会引起体温降低,DAR1、DAR2两者协同作用于体温的降低。单胺类神经递质含量改变及平衡的破坏是导致运动性中枢疲劳发生的因素之一。热应激条件下机体大脑和核心温度升高,脑内热储备过多,导致中枢疲劳的发生,提高DA、NE的活性可抑制高温介导的中枢疲劳,改善热应激下运动能力,但未能证明在高温环境下长时间运动5-HT介导疲劳的特殊作用。     

运动应激对大鼠海马去甲肾上腺素、5-羟色胺及前体氨基酸的影响

目的：旨在观察运动应激对海马去甲肾上腺素和5-羟色胺及前体氨基酸的影响。探讨海马对运动应激的反应及运动技能学习的关系。方法：雄性SD大鼠分别直接处死，力竭性跑台运动后即刻和运动后24h处死；高效液相色谱法，测试去甲肾上腺素、5-羟色胺、酪氨酸和色氨酸。结果：与安静组相比，运动后即刻海马内去甲肾上腺素和色氨酸均显著性升高，运动后24h有所下降；安静时大鼠5-羟色胺与色氨酸，及运动后24h去甲肾上腺素、5-羟色胺及其前体氨基酸间的均呈显著性强相关系；安静时去甲肾上腺素与5-羟色胺相关系数也很高，p=0．055。结论：力竭性跑台运动应激过程中，去甲肾上腺素和5-HT参与应激反应，运动应激后的24h，大鼠海马内的去甲肾上腺素、5-羟色胺、酪氨酸和色氨酸含量及相关关系的个体差异减小，可能与运动技能、记忆形成和保持有关。     

Orphanin FQ antagonizes the analgesic effect of 5-HT in rat brain

Orphanin FQ (OFQ) is a new modulatory peptide which was found in 1994. It mediates in morphine analgesia and electroacupuncture analgesia. The interaction between OFQ and 5-hydroxytryptamine (5-HT) on analgesia was observed using the method of intracere-broventricular microinjection. The results showed that cumulative i. c. v. administration of gradually increasing doses of 5-HT produced a dose-dependent analgesia, and administration of different doses of OFQ separateness had no significant effect on tail flick latency, but 1 or 10 μg OFQ could reverse the analgesia induced by 5-HT, suggesting that OFQ could antagonize the analgesia induced by 5-HT in rat brain.     

猕猴大肠5-羟色胺免疫活性细胞的免疫组织化学研究

以免疫组织化学ＳＰ法显示猕猴大肠含５－ ＨＴ的细胞,并用Ｗｅｉｂｅｌ体视学方法对其进行了定量分析．结果表明,猕猴大肠５－ ＨＴ免疫活性内分泌细胞的密度在结肠离心段最高,直肠密度中等,盲肠和结肠向心段最低．５－ ＨＴ免疫反应阳性细胞多分布在肠腺处,其形态多样,大多为锥形、梭形、圆形等．有些细胞的基底部有突起,突起的末端含有５－ ＨＴ阳性物质;有些细胞的５－ ＨＴ阳性物质释放到腺腔或肠腔面．     

小鼠胃肠道5-羟色胺免疫反应阳性肥大细胞

利用免疫组化技术和甲苯胺蓝(TB)染色技术,对小鼠胃肠道5-羟色胺免疫反应阳性细胞(5-HT+细胞)、肥大细胞(MC)和5-羟色胺免疫反应阳性肥大细胞(5-HT+MC)进行了研究.结果表明:小鼠胃肠中5-HT+细胞多分布于黏膜上皮细胞之间、腺泡上皮细胞之间和固有层内;MC多分布于黏膜层和黏膜下层结缔组织之中;小鼠胃和小肠中分别有49%和47%的MC与免疫组化染色的邻片中5-HT+细胞在位置上相对应,该部分MC为5-HT+MC;小鼠胃和小肠中分别有24%和20%的5-HT+细胞为MC.本文从形态学的角度证明了小鼠胃肠道MC可分泌5-HT,MC是消化道5-HT的来源之一.     

Identification and distribution of 5-HT3 receptors in rat brain using radioligand binding

Functional serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) receptors have been divided into three subtypes: 5-HT1-like, 5-HT2 and 5-HT3 (ref. 1). Brain binding sites have been identified for both the 5-HT1 and 5-HT2 subtypes. Receptors of the 5-HT3 type have been characterized on isolated peripheral tissue models such as the rat vagus nerve, guinea-pig ileum and isolated rabbit heart. Using these models, selective 5-HT3 receptor antagonists such as MDL 72222 (ref. 5), ICS 205-930 (ref. 6), GR38032F (ref. 7) and BRL 43694 (ref. 8) have been developed. Recently, GR38032F, MDL 72222 and ICS 205-930 have been shown to have behavioural effects in rodents and primates that undoubtedly reflect an action in the central nervous system (refs 9-11 and unpublished observations), suggesting the existence of 5-HT3 receptors in the brain. Here we report direct evidence for the existence of 5-HT3 receptors in rat brain tissue and their distribution, based on high affinity binding of the potent 5-HT3 receptor antagonist 3H-GR65630 to homogenates of rat entorhinal cortex. Selective 5-HT3 receptor antagonists and agonists inhibited binding of 3H-GR65630 with high affinities which correlated well with their actions on the rat isolated vagus nerve. Binding was differentially distributed throughout the brain with high concentrations in cortical and limbic areas.     

陈旧性腰椎间盘突出症治疗前后对血清5-HT及5-HIAA的影响

目的：推拿“六法”及硬膜外给药治疗,对陈旧性腰椎间盘突出症患者血清5－HT及5HIAA含量的影响。方法：运用荧光分光光度法测试血清5－HT及5－HIAA含量。结果：治疗后患者血清中5－HT及5－HIAA浓度明显回降。结论：说明上述中西医结合法治疗可以减少5－HT的合成代谢,同时增强了它们的分解代谢。     

5-HT3 receptors are membrane ion channels

The neurohormone 5-hydroxytryptamine (5HT or serotonin) exerts its effects by binding to several distinct receptors. One of these is the M-receptor of Gaddum and Picarelli, now called the 5-HT3 receptor, through which 5-HT acts to excite enteric neurons. Ligand-binding and functional studies have shown that the 5-HT3 receptor is widely distributed in peripheral and central nervous tissue and evidence suggests that the receptor might incorporate an ion channel permeable to cations. We now report the first recordings of currents through single ion channels activated by 5-HT3 receptors, in excised (outside-out) membrane patches from neurons of the guinea pig submucous plexus. Whereas application of acetylcholine activated predominantly a 40-pS channel, 5-HT caused unitary currents apparently through two channels of conductances of 15 and 9 pS, which were reversibly blocked by antagonists of the 5-HT3 receptor. Receptors for amine neurotransmitters, including 5-HT1 and 5-HT2, have previously been thought to transduce their effects through GTP-binding proteins: the direct demonstration that 5-HT3 receptors are ligand-gated ion channels implies a role for 5-HT, and perhaps other amines, as a 'fast' synaptic transmitter.     

部分肝切除大鼠肠腔细菌数量的变化及其对肠道5-HT分泌的影响

采用平板培养计数法检测大鼠肠道细菌,采用高效液相色谱紫外分光法检测大鼠血中5-HT含量,研究了部分肝切除大鼠肠腔细菌数量的变化及其对肠道5-HT分泌的影响.结果表明:与对照组相比,部分肝切除后0h、2h、6h、12h、24h、48h及72h各时间点肠道细菌数和血中5-HT含量显著增多(P<0.05或0.01);部分肝切除并灌服硫酸庆大霉素的大鼠与部分肝切除的大鼠相比,肠道细菌数和血中5-HT含量均显著减少(P<0.05或0.01).部分肝切除后肠道细菌的增多可能是5-HT分泌量增加的机制之一.     

5-HT 6受体拮抗剂三维定量构效关系研究

为指导合成高效的5-HT6受体拮抗剂,采用比较分子场分析(CoMFA)和比较相似性指数分析(CoMSIA)对143个5-HT6受体拮抗剂数据进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,分别得到了具有良好可靠性和预测能力的CoMFA(Q2=0.513,R2ncv=0.864,R2pre=0.731)和CoMSIA模型(Q2=0.515,R2ncv=0.844,R2pre=0.777).由模型的等势线图分析,可得如下结论:大体积及/或电负性较大的R2取代基、疏水性R3和疏水性苯环R1位取代基、可作氢键受体的R2取代基、可作氢键供体的R3取代基有助于增大活性.这些结论能够更好地帮助理解5-HT6受体拮抗剂的抑制机理,并为今后的药物设计与合成提供新思路.