多功能载药聚多巴胺纳米粒的制备及表征

利用多巴胺(DOPA)在有氧碱性溶液下形成聚多巴胺(PDA)的性质,以阿仑膦酸钠(ALD)为模型药物,作者制备了空白聚多巴胺纳米粒(PDA-NP)和载阿仑膦酸钠的聚多巴胺纳米粒(PDA-ALD-NP),并对这两种纳米粒的粒径及Zeta电位、形貌、稳定性、载药量、体外释放、摩擦学性能以及细胞毒性等进行了初步考察.结果表明,二者平均粒径均小于102nm,分布较窄,Zeta电位均在-25mV左右.用扫描电子显微镜(SEM)观察两种纳米粒形貌,显示PDA-NP和PDA-ALD-NP光滑圆整.紫外可见分光光度法(UV-Vis)测得PDA-ALD-NP载药量为5.3%±1.2%,体外释放结果表明PDA-ALD-NP明显减缓了ALD的释放.体外稳定性实验结果显示,PDA-ALD-NP在水溶液和胎牛血清(FBS)中能够保持一定程度的稳定.摩擦学考察结果显示PDA-ALD-NP具有较好的摩擦学性能.此外,采用MTT法考察了DOPA和两种纳米粒的生物相容性.     

不同药载比的紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及释药性能研究

紫杉醇作为治疗癌症的有效药物具有很强的抗癌效果和广谱治疗范围.紫杉醇白蛋白纳米粒可提高其溶解度和生物利用率.本文采用注入法制备不同药载比(紫杉醇/牛血清白蛋白)的紫杉醇白蛋白纳米粒,考察了其粒径及释药性能.以药载比为9∶1制备的纳米粒的粒径最小,颗粒最均匀并且其释放速率最慢,有较好的缓释效果.考察药载比为9∶1制备的纳米粒的稳定性及载药量.放置一周后其粒径没有太大变化判断其稳定,计算载药量为11.45%.     

邻苯三酚自氧化法在SOD活性测定中的应用

为了验证邻苯三酚自氧化法的准确性和实用性,对邻苯三酚在Tris-HCl和磷酸盐2种不同反应体系(缓冲液)中的自氧化产物进行UV-Vis吸收光谱扫描,确定其最适吸收峰;同时研究了tcv Cu,ZnSOD(简称tcvSOD)和Bovine Cu,Zn-SOD(简称Bovine SOD)分别在2种缓冲液中对邻苯三酚自氧化反应的抑制模式.波长扫描显示,终浓度为0.225mmol/L的邻苯三酚在50mmol/L Tris-HCl pH 8.2缓冲液中于320nm处30s出现明显吸收峰,30min吸收峰达到最高值;30min后440nm附近出现吸收峰;A320处的自氧化速率为0.139/min.同样浓度邻苯三酚在0.2 mol/L pH8.0磷酸缓冲液中除了A320的自氧化速率稍高(A3200.152/min)外,其他性质与50mmol/L Tris-HCl相同.tcvSOD和Bovine SOD在Tris-HCl缓冲液中对邻苯三酚自氧化反应的抑制作用较磷酸盐缓冲液为强.研究结果确认320nm可作为检测邻苯三酚自氧化、SOD对其产生抑制及SOD活性间接测定的特定波长.     

反应温度和pH影响魟鱼肝铁蛋白释放铁速率的研究

小批量制备电泳纯魟鱼肝铁蛋白(liver ferritin of Dasyatis akajei, DALF).在不同反应温度和pH条件下,研究温度和pH对DALF释放铁速率、动力学和级数转换特性的影响.实验结果表明,随着反应温度递增(30～45℃),DALF释放铁的速率明显不同,但DALF释放铁的全过程均呈复杂途径.通过提高反应温度和增加释放铁的速率途径均无法使DALF释放铁的途径由复杂转换为简单.不同pH的反应介质直接影响DALF释放铁的速率,在弱酸介质中,DALF释放铁的速率明显高于在弱碱介质中.在pH5.0条件下,DALF以一级反应动力学的全过程途径释放铁,使释放铁的复杂途径趋于简单化.在生理pH 或中性介质条件下,铁蛋白亚基之间相互作用强度起着控释DALF释放铁速率且表现出复杂动力学特性.     

阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质考察

考察阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质。利用激光粒度分析仪、透射电镜、扫描电镜、高效液相色谱仪等测定载药纳米粒的形态、粒径、包封率和载药量,并考察载药纳米粒的体外释放行为。考察结果,微球呈类圆形,具有明显的核壳;载药的粒子平均粒径大小为107.96 nm;包封率为(61.24±0.68)%;载药量为(15.36±0.65)%;体外释放符合Higuchi模型。结论:阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒理化性能具有良好的稳定性,符合实验设计要求。     

替莫唑胺酯纳米粒的制备及抗脑胶质瘤活性研究

制备并优化替莫唑胺辛酯纳米粒(TOE-NPs),对其进行体外表征及抗脑胶质瘤效果考察.采用Box-Behnken响应面法优化替莫唑胺辛酯纳米粒处方;对采用最优处方制备的纳米粒的粒径、包封率、载药量、体外药物释放特性等进行评价,以大鼠脑胶质瘤细胞(C6)为模型细胞考察抗胶质瘤效果.纳米粒最优处方为:有机相与水相体积比(1:3.3),聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)质量浓度8.80 mg/mL,理论载药量17.77%,所制备的替莫唑胺辛酯纳米粒粒径为136.2±3.4 nm,包封率为(93.29±1.93)%,120 h累计释放率为(88.13±2.39)%,MTT结果显示替莫唑胺辛酯纳米粒对C6细胞的生长抑制活性强于替莫唑胺纳米粒(IC_(50),28.16μmol/L和169.12μmol/L,P 0.01).所优选的纳米粒处方合理可行,替莫唑胺辛酯纳米粒有明显的缓释特性和较强的体外抗胶质瘤活性.     

表面活性剂对PLA-NPs稳定性和体外释药的影响

采用自乳化溶剂挥发法制备了不同性质表面活性剂修饰的聚乳酸纳米粒(PLA-NPs),测定其粒径和zeta电位变化,比较了不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs的稳定性;以5-氨基荧光素(5-AF)为模型药物,研究了4种不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs在pH值为7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的药物释放行为.结果表明:PLA-NPs的稳定性与表面活性剂性质密切相关;SDS,Poloxamer 188和BSA修饰的PLA-NPs具有相似的体外药物释放规律,其药物释放曲线呈现明显突释效应;CTAB修饰的PLA-NPs则呈缓慢持续释放,且药物释放量与时间呈线性关系.表面活性剂性质对PLA-NPs稳定性和体外药物释放行为均产生影响.     

透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究

采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT.     

反式白藜芦醇纳米粒的制备及其体外评价

采用离子交联法制备反式白藜芦醇纳米粒(t-Res-NPs),通过Box-Behnken效应面法优化制备工艺.从包封率、粒径、Zeta电位、载药量、纳米粒形态、缓释作用、稳定性等方面对t-Res-NPs进行体外评价.结果表明:t-Res-NPs粒径为(85.38±1.69) nm,Zeta电位为(19.93±3.25) mV,包封率为(88.31±0.59)%,载药量为(5.96±1.60)%;纳米粒形态呈圆形;t-Res-NPs具有良好的缓释作用,释放过程较为平稳,突释现象不明显;肠内菌对t-Res-NPs及反式白藜芦醇(t-Res)几乎无代谢作用,肝脏代谢酶对t-Res具有强烈的代谢作用,而t-Res-NPs可以有效地保护药物,减慢其代谢速率;t-Res-NPs可明显改善t-Res溶解度差、生物利用度低的缺点.     

羧甲基油酰壳聚糖纳米粒的抑菌活性

为了研究新型水溶性壳聚糖纳米抑菌材料,采用油酸作为酰化试剂,氯乙酸为羧甲基试剂,对壳聚糖(CS)进行修饰,制备出了水溶性羧甲基油酰壳聚糖(OCMCS),进而用乳化溶剂挥发法制备OCMCS纳米粒,并将其用于大肠埃希氏茵(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑茵活...     

庆大霉素/水杨酸/壳聚糖复方纳米粒的制备及体外释放

通过壳聚糖与三聚磷酸钠的离子交联作用制备了具有拮抗庆大霉素耳毒性功效的庆大霉素/水杨酸复方壳聚糖纳米粒。用紫外分光光度计、纳米粒度仪和Zeta电位仪、透射电子显微镜、扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪和X射线衍射仪等考察了壳聚糖纳米粒的粒径、zeta电位、形态、载药能力及体外释放行为。结果显示复方纳米粒为球形,平均粒径为40 nm;庆大霉素与水杨酸的包封率分别为(91.24±0.24)%和(80.75±0.15)%,载药量分别为(34.15±1.02)%和(38.35±0.48)%;在体外释放试验中,庆     

二维金纳米微粒有序阵列的制备

对于用十二烷基硫醇包覆的金纳米微粒，用Langmuir-Blodgett(LB)技术制备了二维金纳米微粒有序阵列．在单纯的硫醇包覆的金纳米微粒形成的LB膜中，由于硫醇分子之间的疏水相互作用，容易导致金纳米微粒的自组织而在LB膜中形成缺陷．为了改善金纳米微粒的成膜性能和提高金纳米微粒阵列的有序性，正十二醇作为添加剂和润滑剂加入到金纳米微粒的氯仿溶液中与金纳米微粒一起形成LB膜．用透射电子显微镜对金纳米微粒的二维阵列进行了表征．结果表明，正十二醇的加入可以有效地减少用LB技术制备的二维金纳米微粒阵列中的缺陷，提高金纳米微粒阵列的有序性．     

氟苯尼考/壳聚糖纳米微球的制备及其缓释性能

以三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备了氟苯尼考/壳聚糖纳米微球,用激光粒度分析仪、扫描电镜表征了该纳米微球的微观结构和形态,并通过Zeta电位和红外光谱分析该载药纳米微球的形成机理.结果显示:当氟苯尼考与壳聚糖的质量分数为3∶5、壳聚糖与三聚磷酸钠的质量分数为5∶1时,氟苯尼考/壳聚糖纳米微球对氟苯尼考有较大的包封率(64.5%)和载药量(44.0%),并具有较好的缓释性能(45.5 h内释放79.2%),作为氟苯尼考的缓释剂型是可行的.药物释放曲线符合一级动力学方程.     

蒙脱石对胰岛素的吸附及其缓释性能研究

以提纯后的钠基蒙脱石为研究对象,在一定条件下制备出胰岛素/蒙脱石复合物(insulin/montmorillonite,INS/MMT),研究钠基蒙脱石对胰岛素的吸附能力,考察pH值和释放时间等因素对载药复合物体外释放胰岛素的影响规律.通过3种体外释放模型对其释药数据进行拟合,探讨了复合物中胰岛素的释放机理,说明了蒙脱石作为胰岛素缓释载体的可行性.实验结果表明:蒙脱石对胰岛素有较好的吸附能力,复合物对INS的体外释放能力主要受释放介质pH值的影响,当pH 7.4时,胰岛素的释放浓度和累积释放量最大,分别为181.713mg/L和14.54%,在pH 5.0时的结果最小;一级动力学模型能比Korsmeyer-Peppas模型和Higuchi模型更好地拟合胰岛素在不同pH下的体外释放情况;拟合结果表明:胰岛素从复合物中释放出来的行为主要由扩散作用决定.     

基于壳聚糖载体的蛋白质药物纳米颗粒制备研究

采用基于壳聚糖(CS)与聚阴离子(多聚磷酸纳)间静电作用的离子凝胶化方法,以牛血清白蛋白(BSA)为模型,在室温下制备了包载蛋白质的亲水性壳聚糖纳米颗粒.对BSA-壳聚糖纳米颗粒的形成条件进行了考察,结果表明:在pH值为5.0,CS与TPP的质量比为4,壳聚糖分子量为40 kDa的最优化的条件下可制备粒径小于100 nm的BSA-壳聚糖纳米颗粒,对BSA的包封率达到50%以上.并将该体系初步应用于蛋白类药物丙种球蛋白-壳聚糖纳米颗粒的制备研究,这种壳聚糖纳米颗粒对丙种球蛋白具有良好的缓释作用.     

维甲酸纳米颗粒混悬剂的制备及表征

采用溶剂分散法制备了不同药物质量浓度的维甲酸纳米颗粒混悬剂,并对其进行了冷冻干燥;采用光子相关谱(PCS)测定了冷冻干燥前后混悬剂中纳米粒子的平均粒径;透射电镜(TEM)观察其微观形貌;高效液相色谱法(HPLC)对不同时间混悬剂中全反式维甲酸的质量浓度进行定量测定．结果表明,混悬剂中维甲酸纳米粒子(RA-NP)的粒径保持在200～400nm之间,大都为完整的球形;与维甲酸硅油10～15mg／L的药物质量浓度相比,纳米颗粒混悬剂中有效药物的质量浓度可显著提高至35mg／L;药物降解速度得到明显降低,4周之内能维持抑制细胞增殖的有效药物质量浓度．维甲酸纳米颗粒混悬剂有望成为一种新型的增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)治疗用药物载体．     

二氧化钛包裹竹红菌素纳米粒的制备和表征

采用溶胶-凝胶法合成二氧化钛包裹竹红菌素纳米粒,并利用透射电镜和粒度分析仪对其形貌和粒子大小进行测定,证明粒子呈球形,平均直径在100 nm左右;采用紫外和荧光光谱研究二氧化钛包裹竹红菌素纳米粒的光谱性质,并与未包裹的竹红菌素在水溶液中的光谱性质进行了比较,结果表明,竹红菌素被成功地包裹于二氧化钛纳米粒中;包裹后竹红菌素的光谱吸收峰红移,强度增加.由此,将有利于竹红菌素在光动力疗法中的应用.     

Preparation of two kinds of superparamagnetic carriers-supported cis-platinum complexes and the comparison of their characteristics

Nasopharyngeal carcinoma (NPC) is one of the most common types of malignant tumors in South China. In the past, radiation therapy is almost the only treatment for the patients. Recent decade researches suggested that chemotherapy also shows effectiveness …     

糖类添加剂对纳米碳酸钙形貌的影响

借助于液相碳化法制备了不同结构的纳米碳酸钙颗粒,利用TEM和XRD等方法研究了不同分子结构糖类添加剂对碳酸钙颗粒形态和结构的影响。研究发现直链结构糖类影响纳米碳酸钙的成核,碳化生成立方结构的纳米碳酸钙颗粒;环状结构多糖对纳米碳酸钙的成核和生长均产生影响,碳化生成球状、片状、针状、纺锤状、立方形等多种不同结构的纳米碳酸钙颗粒。     

海藻酸钠/壳聚糖缓释微球的制备及性能

利用海藻酸钠(SA)聚阴离子及壳聚糖(CS)聚阳离子电解质的性质,以顺铂(DDP)为模型药,采用乳化交联法制备海藻酸钠-DDP缓释微球,根据静电吸附原理合成SA/DDP/CS复合载药微球.研究微球对药物分子的包载能力及释药特性.结果显示,制备的微球圆整,载药微球表面致密且分散性好,微球粒径在11.0～58.8μm之间,采用原子吸收分光光度计对载药微球的载药率、药物包封率和药物体外释放性质进行了测试和分析,结果表明载药微球缓释效果明显,减少了药物的投放量和投放次数,降低了毒副作用.