新型[^99TcN]^2＋核含吗啡啉类氨荒酸盐配合物的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与2-(4-吗啡啉代)乙基氨荒酸盐(MPEDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-MPEDTC配合物.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.小鼠体内生物分布结果表明:99mTcN-MPEDTC配合物在小鼠心肌和脑中摄取量均不高,且靶与非靶比值偏低,不适合作为心脑显像剂,为寻求新型心脑显像剂,该配合物的结构需要进一步修饰.     

新型[~(99m)TcN]~(2+)核黄原酸盐配合物的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与仲丁基黄原酸盐(SBXT),正丁基黄原酸(BXT)2种黄原酸盐配体发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的[99mTcN(SBXT)2],[99mTcN(BXT)2]配合物.2种配合物均为体外稳定性良好的脂溶性物质.小鼠体内生物分布结果表明:2种配合物在小鼠心肌中有一定的摄取量,但是二者的靶与非靶比值均偏低,不适合作为心肌显像剂.[99mTcN(SBXT)2]的心脑摄取要优于[99mTcN(BXT)2],表明改变黄原酸盐配体氧原子上的基团有望得到一类新型的心脑显像剂.     

一种新型含[99mTcN]2+核脑显像剂的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与三水·N-环丁基-二硫代氨基甲酸钠(CBDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-CBDTC配合物.该配合物在室温下放置6 h内稳定,脂水分配系数结果表明该配合物是一脂溶性较好的物质.小鼠体内生物分布表明99mTcN-CBDTC在脑中有较好的摄取和滞留,脑的质量摄取率am,br在注射后5,30,60 min时分别达到3.61,3.15,2.62%·g-1,脑与血的质量摄取率am,br与am,bl的比分别为1.00,1.44,1.30,有望发展成为一类新型脑灌注显像剂.     

99mTcN-IPDTC的制备、生物分布及与99mTc-IPDTC的对比研究

采用SnCl2@2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+int中间体,然后与配体二水@N-异丙基-二硫代氨基甲酸钠(IPDTC)发生交换反应,得到放化纯度大于90%的99mTcN-IPDTC配合物.小鼠体内生物分布表明,99mTcN-IPDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留,有望成为一类新型脑灌注显像剂.为了对比99mTcN-IPDTC与99mTc-IPDTC的异同,同时采用甲脒亚磺酸(FSA)作还原剂对配体IPDTC进行了99mTc直接标记.小鼠生物分布结果表明,99mTc-IPDTC主要在肝内浓集,而脑摄取很少,这也充分表明放射性药物分子中引入[99mTcN]2+核会引起生物分布性质的明显改变.这些结果对于设计新型放射性药物具有重要参考价值.     

两种新型99mTc配合物的制备和初步生物分布研究

为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC.     

99mTc标记的一种抗植物蛋白抗体及其生物分布

通过对比几种标记方法,选择预亚锡化法对一种抗植物蛋白抗体进行99mTc标记,标记条件相对简单,初始标记率约为65%,经Sephadex G25凝胶柱纯化后该标记抗体的放射化学纯度达到80%以上.进一步研究了标记配合物在正常小鼠以及荷瘤(H22)小鼠体内的生物分布.生物性能研究表明:99mTc标记的抗体在小鼠体内主要经肾代谢,其在肿瘤内有一定的初始摄取,且清除较慢;靶与非靶比值随时间的增加而提高.但遗憾的是该标记配合物仍存在血液本底较高的缺点,希望通过进一步对该抗体片断的标记研究为肿瘤的早期诊断提供一种新的显像剂.     

甲硝唑衍生物混配配合物 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究

合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体: 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[ 99mTcN] 2 int中间体反应,制备得到一种 99mTcN核标记的混配配合物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.     

新N4型酒石酸酰胺配体的合成、标记及其生物分布研究

以L(+)-酒石酸为原料,设计、合成了R,R构型的2种N4型配体以及99mTc的配合物,它们均为光化学纯结构,化合物通过了IR,1HNMR, 13CNMR及元素分析的测试. 进行了99mTc的标记,动物实验结果表明,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠肾中有较高的初始摄取量,尤其是N, N-二乙基酒石酸二乙二胺99mTc-配合物不仅有较高的肾摄取,且有较长的滞留时间,肾与血的活度比高,有望发展成为一种新的肾功能显像剂.     

99mTc(CO)3-MECHDTC配合物的制备及其生物分布研究

采用fac-[99mTc(CO)3(H2O)3] 与N-甲基-N-环己基氨荒酸盐(MECHDTC)在室温下发生配体交换反应制得99mTc(CO)3-MECHDTC配合物.用薄层层析(TLC)法和高效液相色谱(HPLC)法鉴定该配合物的放射化学纯度(R)大于90%.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质. 99mTc(CO)3-MECHDTC配合物和99mTcN-MECHDTC配合物在小鼠体内生物分布结果表明,前者在小鼠心肌和脑中摄取量均较低且明显低于后者,说明在MECHDTC 配体中并不适合引入 [99mTc(CO)3] 核.     

~（99m）Tc（CO）_3-CHIPDTC配合物的制备及其生物分布

采用fac-9[9mTc(CO)3(H2O)3]+与N-环己基-N-异丙基-氨荒酸盐(CHIPDTC)在室温下发生配体交换反应制得99mTc(CO)3-CHIPDTC配合物.用薄层层析(TLC)法和高效液相色谱(HPLC)法鉴定该配合物的放射化学纯度大于90%.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.99mTc(CO)3-CHIPDTC配合物在小鼠体内生物分布结果表明,其心、脑摄取值偏低,有待进一步结构修饰以获取新型优良放射性药物.     

苦皮素A的化学结构讨论

对苦皮素A进行了1H和13C MNR检测,通过DEPT和1H-1H COSY、HSQC、HMBC等2 D NMR技术对该化合物所有的1H和13C NMR信号进行了全归属和详细解析,并采用HMBC技术对文献中与苦皮素A化学结构相关的错误报道进行了修正.     

一位企业家讲述创造自主品牌的历程及困惑

自2001年11月中国加入世界贸易组织以来,中国的知识产权保护工作正在深入展开。由于市场日益开放,境外的品牌与商品大量涌入,中国的民族企业在创造自主品牌的问题上面临重重压力,需要政府依法给予扶持与保护。     

马尔可夫的概率情怀

 马尔可夫是圣彼得堡数学学派的卓越代表,他秉承和发展了切比雪夫的概率思想。第1次严格证明了中心极限定理;拓广了大数定理相关理论;创立了马尔可夫链,初步奠定了随机过程基础等。本文通过马尔可夫同恩师、师弟之间的学术切磋,展示了其高尚的科学人生观。     

圆周连续自映射嵌入半流的充要条件

本文讨论了圆周S~1上的自映射嵌入半流的问题,得到了两个结果。     

一碗堕胎药动摇宋王朝基业

在蒙古大军灭掉宋朝四邻,对其形成战略包围的存亡之际,宋朝迎来了一位先天智障的皇帝宋度宗。宋度宗的母亲叫黄定喜,原本只是一户李姓人家的丫环,专门伺候这家的小姐。李小姐长大成人,被宋理宗的弟弟嗣荣王赵与芮看中,于是带着丫环黄定喜一块儿过了门。李小姐虽然貌美,但肚子不争气,迟迟没有生下儿子。赵与芮看着黄定喜人挺可爱,就与她发生了关系,继而怀上了孩子。黄定喜是个很有自     

一类有限群的一个结论

设p,q是两个互不相同的素数,G是一个p2q阶群,通过对群G的Sylow子群个数的分类,讨论了群G中子群的个数问题以及群G中元素的阶.     

四溴双酚A合成新工艺

研究了以双酚A为原料,用溴化钠作溴化剂、氯酸钠作氧化剂来合成四溴双酚A的新工艺,实验结果表明,较适宜的工艺条件是n(BPA)∶n(NaBr)=1∶4.4,室温下反应3h,回流2h,NaClO3溶液在2h内滴加完毕. 产品收率为98.4%,熔点为179～181℃. 此法避免了直接使用液溴,溶剂用量少,回收容易,是一种安全、经济、无污染的新工艺.     

Gorenstin环的一个刻画

主要证明了如下结果：诺特局部环（Ａ，ｍ）是Ｇｏｒｅｎｓｔｅｉｎ环当且仅当对其上任何非零有限生成模Ｍ，有ｉｎｊｄｉｍＭ＝ｐｒｏｊｄｉｍＭ＋ｄｅｐｔｈＭ，当且仅当对任何非零的深度为０的有限生成模Ｍ，有ｉｎｊｄｉｍＭ＝ｐｒｏｊｄｉｍＭ。给出了Ｇｏｒｅｎｓｔｅｉｎ整环的一个刻画。     

单群A11的一个特征性质

设G是一群.πe（G）表示群G的元素阶的集合,mi：=｜{g∈G｜g的阶为i}｜表示群G中i阶元个数,nse（G）={mi｜i∈πe（G）}表示群G中同阶元的长度的集合.本文对单群A11给出了新的刻画,即证明了：GA11,当且仅当下面条件成立：（1）｜G｜=｜A11｜,（2）nse（G）=nse（A11）.