川芎提取物中美白组分的筛选

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶,川芎提取物对于酪氨酶的活性有抑制作用．本文中对川芎中化学成分采用乙醇冷浸法提取再分别用不同极性溶剂进行萃取,测定分离出的各个部分对酪氨酸酶活性作用效果,实验得出不同组分萃取物对于酪氨酶的活性的作用不同．     

酪氨酸酶抑制剂的研究进展

酪氨酸酶在黑色素的生物合成过程中起着关键性的作用,是黑色素合成的限速酶,该酶决定了哺乳动物皮肤、头发的颜色。部分色素沉着性疾病,如皮肤病,如黄褐斑、雀斑等,是由于过量水平的黑色素在表皮沉积而形成。因此,可以选择应用酪氨酸酶抑制剂,通过抑制酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的合成反应链,减少其在皮肤内的生成,从而达到祛斑增白的效果。近年来,由于其在化妆品领域的广泛应用,使得不断有更新更有效的酪氨酸酶抑制剂得到研究并开发。     

熊果苷抑制斑马鱼胚胎黑色素合成的研究

为探讨美白化学品熊果苷对黑色素合成的抑制效果,以斑马鱼胚胎为模型,将其暴露于不同浓度的熊果苷溶液后,观察其黑色素生成情况,并进一步测定体内黑色素合成通路上部分关键基因的表达.定性观察表明,随着熊果苷浓度的增加,其对黑色素生成的抑制明显增强.基因表达分析表明,熊果苷通过对眼皮肤白化病II型(OCA2),酪氨酸酶(TYR)和银色毛发(SILV)等黑色素合成相关基因的抑制,进而抑制了黑色素的合成.上述结果解释了熊果苷在黑色素抑制过程中的作用机理,为斑马鱼胚胎模型在美白物质筛选中的应用提供了基础.     

灵长类酪氨酸酶基因外显子1序列进化研究

酪氨酸酶是黑色素合成当中的关键酶,酪氨酸酶基因的突变将导致白化病,测定了黑猩猩,倭黑猩猩,大猩猩、猩猩、长臂猿、食蟹猴、猴猴９个灵长类中代表物种的酪氨酸酶基因外显子１的ＤＮＡ序列。     

酪氨酸酶的研究进展

酪氨酸酶（EC 1.14.18.1）是一种含铜的氧化还原酶，它广泛存在于动植物和微生物中，与生物体合成色素直接相关．在人体中，它与色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有关．因此对编码酪氨酸酶基因的结构、表达及其调控，以及酪氨酸酶的抑制剂和激活剂的研究，引起国内外的广泛重视．目前，对酪氨酸酶活性中心及其催化功能的研究比较透彻，但对酪氨酸酶蛋白的立体结构尚不清楚．     

铜肽PLGA纳米粒子对黑素细胞黑色素合成作用的研究

铜肽(GHK-Cu)是甘氨酰组氨酰赖氨酸三肽与铜的络合物,具有多种生物活性.以乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载药材料制备铜肽PLGA纳米粒子,并研究其对黑素细胞酪氨酸酶活性和黑色素合成的作用.实验结果表明:铜肽对蘑菇酪氨酸酶具有激活作用;PLGA纳米粒子中铜肽的包封率为40.12%,粒径大小为100～200nm,在透射电镜下为大小均匀的圆形粒子.铜肽PLGA纳米粒子可以将铜肽成功导入黑色素细胞内,激活酪氨酸酶的活性并增加黑色素的含量.研究结果为研究铜肽PLGA纳米粒子对色素减退或色素脱失性皮肤病的治疗作用提供了初步的实验依据.     

2种咖啡酸吗啉胺的合成及其对酪氨酸酶的激活和对黑色素合成的调控

合成了2种新型咖啡酸衍生物咖啡酸-2-氨乙基吗啉胺(C-1)和咖啡酸-N-氨丙基吗啉胺(C-2),并通过质谱、核磁共振以及红外光谱技术鉴定其结构.2种化合物对蘑菇酪氨酸酶具有良好的激活效果,其对于酪氨酸酶活性的半激活质量浓度(EC_(50))分别为0.06和0.12 mmol/L,且2种化合物的激活类型均为混合型激活.通过紫外-可见光谱法验证了C-1和C-2对酪氨酸酶的激活作用.通过荧光猝灭和分子模拟进一步分析了2种化合物与酪氨酸酶之间的相互作用,结果表明两者对酪氨酸酶的影响可能是基于化合物的碳链长度.2种化合物对人体正常肝细胞LO2无毒性,并能够增强人体黑色素瘤细胞M14中的酪氨酸酶活力.进而对M14细胞中黑色素合成相关蛋白的研究发现,2种化合物对酪氨酸酶蛋白(TYR)、酪氨酸酶家族相关蛋白(TRP-1和TRP-2)以及α-促黑色素激素(α-MSH)的表达量均起上调作用.综上所述,该化合物有望提供一种有效治疗酪氨酸酶失调的新方法.     

酪氨酸酶抑制剂的应用研究进展

酪氨酸酶是一类络合铜离子的金属酶类,广泛存在于动植物、微生物及人体中,是生物体合成黑色素、果蔬褐变的关键酶.酪氨酸酶的异常表现可能会出现黑色素瘤等,黑色素异常生成造成的色素沉着是动物衰老及果蔬褐变的重要表现.综述了酪氨酸酶抑制剂在美容保健、色素型皮肤病的治疗、病虫害防治以及食品保鲜等方面的应用,如:通过直接抑制酪氨酸酶活性以及调控细胞中酪氨酸酶的表达量来有效调控黑色素的生成,从而达到美白及治疗色素紊乱症的作用;抑制果蔬褐变,延长货架期;抑制昆虫蜕皮时的鞣化,达到杀灭农业害虫的目的;提高微生物对于紫外线及其他辐射的敏感度,进一步达到抑菌的目的.     

金门高粱酒酿造副产物黄水的抗酪氨酸酶性质

在金门高粱酒的酿造过程中,采用金选、两糯、兴湘、红梗和红糯5种高粱作为原料,收集得到副产物黄水,分析其成分.研究了5种黄水对蘑菇酪氨酸酶二酚酶的抑制作用,其导致酶活力下降一半的抑制剂质量浓度分别为130,178,104,301,230ng/mL.5种黄水对蘑菇酪氨酸酶二酚酶均表现为可逆的抑制作用,其中金选、红梗、红糯的黄水表现为混合性抑制,两糯和兴湘的黄水表现为非竞争性抑制.探讨了5种黄水对小鼠黑色素瘤细胞B16的细胞增殖率、酪氨酸酶活力和黑色素含量变化的影响.结果表明,100mg/mL两糯和兴湘的黄水对酪氨酸酶活力的抑制效果较好,抑制率分别为52.7%和40.9%,黑色素含量的抑制率分别为44.5%和46.1%.综上所述,黄水不仅对酪氨酸酶活力有很好的抑制作用,还可以很好地抑制黑色素生成,具有很好的应用前景.     

黑色素的合成与美白产品的研究进展

随着环境污染对大气臭氧层的不断破坏,越来越多的紫外线照射到地球表面,加重了人类皮肤色素沉积异常.本文将介绍黑色素的合成过程,并综述黑色素合成过程中的关键限速酶——酪氨酸酶(TYR)的调控方式和相关信号通路的最新研究进展,还介绍了影响黑色素合成的重要因素,为黑色素抑制剂的研发提供理论依据.此外,本文还综述了目前市场上常见的几类美白产品及其特点,旨在让人们重视肌肤色素沉着问题,并关注对皮肤黑色素产生进行科学护理.     

L-半胱氨酸作为化妆品美白添加剂的作用机理

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是黑色素形成的关键酶,其抑制剂的研究是当前美白添加剂研究的热点.研究了L-半胱氨酸(L-Cys)对蘑菇酪氨酸酶和小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制效应,实验结果表明,L-Cys对2种来源的酪氨酸酶有较强的抑制作用,其半效抑制浓度分别为1.75,15 μmol/L.对小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制主要表现为显著延长酶促反应的迟滞时间,同时显著降低酶的活力.进一步对L-Cys在细胞毒性方面进行了研究,结果表明,在200 μmol/L浓度下,L-Cys对小鼠黑素瘤细胞B16的生长未显示出明显影响,对细胞状态、代谢MTT的能力、细胞增殖率等均无影响,无明显细胞毒性,是一种有潜力的增白剂,为L-Cys作为美白添加剂提供了依据.     

茴香醛与茴香酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶.研究了茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响和抑制作用,结果表明:茴香醛对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响表现为对酶稳态活力的抑制作用,茴香酸除了影响酶稳态活力外对迟滞时间还有延长作用.3.0 mmol/L的茴香醛使得单酚酶的稳态酶活力下降70.5%,对迟滞时间几乎没有影响;相比之下,3.0 mmol/L的茴香酸可以使单酚酶活力下降38.8%,并使迟滞时间从114 s延长到218 s.通过研究茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

利用斑马鱼模型评价Vc和异Vc-Na抑制黑色素的生物活性

利用斑马鱼模型,通过表型观察、色素面积计算、酪氨酸酶活性测定三方面参数来评价Vc和异Vc-Na的抑制黑色素活性。首先利用已知的具有抑制黑色素活性的天然化合物熊果苷来验证该方法的可行性,获得预期结果后,再开展Vc和异Vc-Na的实验。实验结果表明,Vc水溶液在非致死的浓度范围内(0.01~5 mmol/L),对斑马鱼黑色素的形成未见明显影响,较高浓度的异Vc-Na水溶液能够显著抑制斑马鱼黑色素的形成(p≤0.05),而高浓度的异Vc-Na水溶液(≥0.3 mol/L)容易导致斑马鱼的形态学畸形。     

苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制作用

酪氨酸酶(EC 1.14. 18.1)是生物黑色索形成的关键酶.该酶抑制剂在果蔬防褐变保鲜中具有重要的应用前景.在筛选酪氨酸酶活力抑制剂过程中,发现苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶活力有明显的抑制作用,对蘑菇防止褐变具有较好的保鲜效果.报道了苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力和二酚酶活力的影响和抑制作用.结果表明,苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的效应不仅降低了酶促反应的稳定态活性,也延长了酶促反应的迟滞时间,并具有浓度依赖关系.当苯丙酸浓度达10.0 mmol/L时,稳定态活力下降2/3,迟滞时间从100 s延长到140 s;苯丙酸对二酚酶活力的抑制也显爪浓度效应,抑制效果更为显著,引起酶活力下降50％的抑制剂浓度(IC50)为2.05 mmol/L,苯丙酸对二酚酶活力的抑制显示可逆的效应,抑制类型为混合型,抑制常数(KI和KIS)分别为1.570和3.070 mmol/L.     

桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

研究桑黄素(Morin)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响和抑制效应的结果表明:桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用;导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为0.08和1.02 mmol/L;桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,0.175 mmol/L桑黄素使得单酚酶的迟滞时间从24 s延长到362 s,迟滞时间增加了14倍,酶的稳态活力下降了61.9%;桑黄素对二酚酶的抑制作用表现为竞争性可逆抑制作用,抑制常数为0.55 mmol/L.     

黑种草籽调节黑素合成的药效物质基础

以高效液相色谱( HPLC)法对黑种草籽不同体积分数的醇提取物进行色谱峰表征,以体外培养的小鼠B16黑素瘤细胞为模型,采用MTT法测定黑种草籽不同体积分数的醇提取物对B16黑素瘤细胞增殖的影响,采用L-DOPA氧化法测定黑种草籽不同体积分数的醇提取物对B16黑素瘤细胞酪氨酸活性的影响,采用NaOH裂解法测定黑种草籽不同...     

对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

报道了对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,对氰基苯酚对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制作用,对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长,对稳态酶活力有显著抑制作用.0.50mmol/L对氰基苯酚使得单酚酶的迟滞时间从18s延长到80s,增大4.4倍,稳态酶活力下降80%.对氰基苯酚对二酚酶的抑制作用显示浓度关系,测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.80mmol/L,其抑制作用为竞争性类型,抑制常数KI为0.31mmol/L.通过研究对氰基苯酚对酪氨酸酶的抑制作用机理,试图寻找新型的有增白作用的化妆品添加剂.     

酪氨酸酶抑制剂的研究进展

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物.对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起国内外的广泛重视,现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂.为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂,对各种类型的化合物构效关系及抑制机理的研究是非常必要的.     

仙蜜果花中酪氨酸酶抑制剂提取的探讨

仙蜜果属仙人掌科植物,可用作水果、蔬菜、花卉等,具有很高的经济效益和市场价值.本文分析比较了仙蜜果花不同部位(花瓣、花苞、花芯)以及不同提取方式对酪氨酸酶活力的影响,从而对仙蜜果中提取酪氨酸酶抑制剂的可行性进行探讨.经过比较,发现超声波萃取法提取酪氨酸酶抑制剂优于传统热回流法,醇提法优于水提法,仙蜜果花中花苞部位对酪氨酸酶抑制效果最好,经过石油醚萃取可进一步提纯酪氨酸酶的抑制剂.