苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶抑制作用机理的研究

报道了苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响以及抑制作用机理.研究结果表明,苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,其效应为可逆抑制效应.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.20和1.00mmol/L.苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,4mmol/L苯甲酸使得单酚酶的迟滞时间从42s延长到200s.测定苯甲酸对二酚酶的抑制作用表现为非竞争性抑制类型,测定抑制常数为0.95mmol/L.苯甲酸与酶的结合导致天然酶的内源荧光的量子产率下降,但荧光发射峰没有位移.作者提出抑制剂与酶分子的作用模型.     

桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

研究桑黄素(Morin)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响和抑制效应的结果表明:桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用;导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为0.08和1.02 mmol/L;桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,0.175 mmol/L桑黄素使得单酚酶的迟滞时间从24 s延长到362 s,迟滞时间增加了14倍,酶的稳态活力下降了61.9%;桑黄素对二酚酶的抑制作用表现为竞争性可逆抑制作用,抑制常数为0.55 mmol/L.     

秋茄叶缩合单宁对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理

研究了红树植物秋茄叶缩合单宁对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力和二酚酶活力的影响和抑制动力学.结果表明秋茄叶缩合单宁不仅可以降低蘑菇酪氨酸酶单酚酶酶促反应的稳定态活力,也可以延长反应的迟滞时间,并具有浓度依赖关系,随着抑制剂浓度增大,稳定态活力下降,迟滞时间延长.当抑制剂质量浓度达33.00μg/mL时,稳定态活力从100%下降到74%,迟滞时间从32.7s增加到72.9s;秋茄叶缩合单宁对二酚酶的抑制也显示浓度效应,抑制效果显著,引起酶活力下降50%的抑制剂质量浓度(IC50)为30.00μg/mL,其对二酚酶的抑制显示可逆的效应,抑制类型为混合型,对游离酶的抑制常数(KI)为25.05μg/mL和对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)为46.69μg/mL.本研究揭示了植物秋茄叶缩合单宁作为一种新型酪氨酸酶抑制剂的可能性.     

维生素B_1对蘑菇酪氨酸酶抑制作用机理的研究

报道了维生素B1对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响以及抑制作用机理.研究结果表明,维生素B1(Vit B1)对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为15和20 mmol/L.Vit B1对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,21 mmol/L Vit B1使得单酚酶的迟滞时间从52 s延长到277 s.Vit B1对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制类型,测定抑制常数(KI)为11.7 mmol/L.     

4-氨基苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用机理研究

报道了4-氨基苯甲酸(4-aminobenzoic acid)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响和抑制效应.结果表明,4-氨基苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用.导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50 0%的抑制剂浓度(IC50)分别为0.35和0.30 mmol/L.4-氨基苯甲酸对单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,1.0 mmol/L可使单酚酶的迟滞时间从30.5 s延长到155.1 s.增加了4.4倍.4-氨基苯甲酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型可逆抑制作用,抑制常数(Kl和Ks)分别为0.259和1.46 mmol/L.     

5-甲氧基水杨醛对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶.实验发现:5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力均有抑制作用;5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶单酚酶活力的影响表现为对酶稳态活力的抑制作用,和对迟滞时间的延长作用,2.0mmol/L的5-甲氧基水杨醛使得单酚酶的稳态酶活力下降68%,并使迟滞时间从107 s延长到160 s;对二酚酶的抑制作用为可逆效应,半抑制率(IC50)为2.45 mmol/L,抑制类型表现为混合型机理,其抑制常数KI和KIS分别为1.426和7.766 mmol/L.通过研究5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

在蘑菇酪氨酸酶抑制剂的筛选实验中,发现甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶有明显的抑制作用,可以导致酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力下降,实验结果表明,甘醇酸抑制蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为29.74和1.80 mmol/L.对单酚酶活力的迟滞时间也有明显的延迟效应,30 mmol/L的甘醇酸可以使迟滞时间延长了250%.甘醇酸对二酚酶的抑制作用是可逆过程,抑制类型为混合型.通过动力学分析,测得甘醇酸对游离酶(E)和酶-底物络合物(ES)的抑制常数分别为0.72和5.05 mmol/L,通过研究甘醇酸对酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

对醛基苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是一种同时具有单酚酶和二酚酶活力的酶．对醛基苯甲酸(ABA)对蘑菇酪氨酸酶活力的影响研究结果表明：ABA只对蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性有抑制作用．而对单酚酶没抑制作用．ABA对二酚酶的抑制作用显示浓度关系，测定导致酶活力下降50％的抑制剂浓度(IC50)为0．98mmol／L．ABA对二酚酶的效应为可逆的非竞争性的抑制．抑制常数K1为0．94mmol／L．本得到的结果与苯甲酸和苯甲醛的效应进行了比较．     

茴香醛与茴香酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶.研究了茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响和抑制作用,结果表明:茴香醛对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响表现为对酶稳态活力的抑制作用,茴香酸除了影响酶稳态活力外对迟滞时间还有延长作用.3.0 mmol/L的茴香醛使得单酚酶的稳态酶活力下降70.5%,对迟滞时间几乎没有影响;相比之下,3.0 mmol/L的茴香酸可以使单酚酶活力下降38.8%,并使迟滞时间从114 s延长到218 s.通过研究茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

报道了对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,对氰基苯酚对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制作用,对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长,对稳态酶活力有显著抑制作用.0.50mmol/L对氰基苯酚使得单酚酶的迟滞时间从18s延长到80s,增大4.4倍,稳态酶活力下降80%.对氰基苯酚对二酚酶的抑制作用显示浓度关系,测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.80mmol/L,其抑制作用为竞争性类型,抑制常数KI为0.31mmol/L.通过研究对氰基苯酚对酪氨酸酶的抑制作用机理,试图寻找新型的有增白作用的化妆品添加剂.     

砂仁提取物对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是生物体合成色素的主要酶.以地道阳春砂仁(Amomum)果实为材料,经过超声提取、萃取、树脂AB-8分离纯化,得到对蘑菇酪氨酸酶活力有显著抑制作用的砂仁30％(体积分数)乙醇提取物.研究该提取物对蘑菇酪氨酸酶的效应,结果表明,砂仁果实乙醇提取物对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力都有明显的抑制作用.对单酚酶的作用,当质量浓度达到10.5 μg/mL时,可使单酚酶的稳定态活性酶活力下降40％,迟滞时间延长了3.12倍;对二酚酶活力的抑制作用也呈现浓度依赖性关系,其半抑制率浓度(IC50)为64 μg/mL,抑制作用属于可逆效应,抑制类型为混合型,抑制常数KI和KIS分别为41.85和98.51 μg/mL.这些数据为新型的酪氨酸酶的开发和寻找新型的食品保鲜剂和杀虫剂提供基础.     

3-羟基苯甲酸对酪氨酸酶的抑制作用和抑菌作用

酪氨酸酶是一种金属铜蛋白,广泛存在于自然界中,在生物体合成黑色素过程中起着关键作用.以3-羟基苯甲酸为效应物,研究对蘑菇酪氨酸酶活力的影响和对化妆品中的主要腐败菌的抑制作用.结果表明:3-羟基苯甲酸对酪氨酸酶有明显的抑制作用,其半抑制率(IC50)为4.20 mmol/L.抑制作用表现为可逆的竞争型,抑制常数KI为2.38 mmol/L.3-羟基苯甲酸对大肠杆菌(E.coli)、金黄色葡萄球菌(St.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)有显著的抑制作用.本文通过研究3-羟基苯甲酸的抑酶和抑菌作用,为进一步研究设计新型化妆品添加剂奠定了理论基础.     

没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理

蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的，寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义．作者在实验中，发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用，测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50％的抑制剂浓度（IC50）分别为1．55和0．25mmol／L．显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍．研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学，结果表明：没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应，前者为反竞争性，其抑制常数KIS为0．636mmol／L；而后者为混合型，抑制常数KI和KIS分别为0．133和0．453mmol／L．     

联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

报道了联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制效应.研究结果表明:联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶均有明显的抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为86.5和860.0mmol/L,前者的抑制作用强度是后者的10倍.这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用均表现为可逆过程,联苯基甲醛对酶的抑制作用为非竞争性,而联苯基甲酸是混合型.本文进一步测定它们的抑制常数KI和KIS,并加以比较.     

L-半胱氨酸作为化妆品美白添加剂的作用机理

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是黑色素形成的关键酶,其抑制剂的研究是当前美白添加剂研究的热点.研究了L-半胱氨酸(L-Cys)对蘑菇酪氨酸酶和小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制效应,实验结果表明,L-Cys对2种来源的酪氨酸酶有较强的抑制作用,其半效抑制浓度分别为1.75,15 μmol/L.对小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制主要表现为显著延长酶促反应的迟滞时间,同时显著降低酶的活力.进一步对L-Cys在细胞毒性方面进行了研究,结果表明,在200 μmol/L浓度下,L-Cys对小鼠黑素瘤细胞B16的生长未显示出明显影响,对细胞状态、代谢MTT的能力、细胞增殖率等均无影响,无明显细胞毒性,是一种有潜力的增白剂,为L-Cys作为美白添加剂提供了依据.     

复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究

 研究苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶活性的抑制以及抑制剂间的相互作用。采用酪氨酸酶L-多巴速率氧化法,观测不同比例的复合抑制剂对酪氨酸酶二酚酶的活性影响,以研究药物相互作用的等效线分析法和相互作用指数评价复合抑制剂的相互作用效应。结果显示在等效于酶活性抑制50%的条件下,苯甲酸与曲酸质量比为7.5∶1,相互作用指数为0.42;肉桂酸与曲酸质量比为3.8:1,相互作用指数为0.56;苯甲酸、肉桂酸和曲酸质量比为7.5∶3.8:1,相互作用指数为0.18。说明苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的相互作用主要表现为协同效应,协同程度与复合抑制剂质量浓度和比例有关。     

几种枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶抑制作用比较

研究了6种中药枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶活力的影响．结果表明：6种中药枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶活力均有显的抑制作用，除了绿衣枳壳外，其它5种中药枳壳的提取物随着含量的增大，酶活力呈指数下降．测定导致酶活力下降50％的6种中药枳壳提取物含量(JC50)分别为：0．92mg／mL(绿衣枳壳)、0．96mg／mL(陕西枳壳)、1．30mg／mL(红河橙枳壳)、0．44mg／mL(湖南枳壳)、0．41mg／mL(四川枳壳)、和0．70mg／mL(江西枳壳)，上述6种中药枳壳提取物对酪氨酸酶的抑制作用表现为可逆过程．抑制类型均为混合型，分别测定各种枳壳提取物对游离酶抑制抑制常数(K1)和酶-底物络合物抑制常数(Kis)，并加以比较。