知母宁抗乙肝病毒作用的实验研究

目的：观察知母宁的抗乙肝病毒作用。方法：观察不同浓度知母宁对体外培养的2．2．15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用及对乙肝模型鸭DHBV—DNA的影响。结果：知母宁浓度为4mg／mL时对2．2．15细胞分泌HBeAg有明显的抑制作用；以200mg／kg治疗乙肝模型鸭10d后DHBV—DNA水平明显降低。结论：知母宁有抗乙肝病毒的作用，其机制可能与抑制HBV—DNA的复制有关。     

复方联苯苄唑液实验室抑菌试验研究

目的研究复方联苯苄唑液的抑菌效果及组方的科学合理性,用于临床治疗皮肤癣菌病.方法用11种88株临床常见的标准菌株,采用体外抑菌试验的药基法,同单方联苯苄唑和达克宁霜的MIC体外抑菌试验对比研究.结果复方联苯苄唑液对念珠菌、红色毛癣菌、须癣菌、疣状毛癣菌、紫色毛癣菌、许兰氏黄癣菌、絮状表皮癣菌及犬小孢子菌的MIC均小于单方联苯苄唑及迭克宁.结论复方联苯苄唑液的组方科学合理,各组份有协同抑菌作用,可用于临床治疗皮肤癣菌病.     

精神病患者抗精神病药物应用情况分析——以兰州大学第二医院为例

评价兰州大学第二医院住院部精神病患者抗精神病药的临床应用情况及趋势,为临床合理用药提供参考.对本院2011年680例住院部精神病患者的用药情况进行统计分析.有648例患者应用抗精神病药进行治疗,共涉及治疗方案27种;其中单用1种抗精神病药治疗的方案有6种389例(60.03％),联用2种抗精神病药治疗的方案有17种236例(36.42％),联用3种抗精神病药治疗的方案有3种21例(3.24％),联用4种抗精神病药治疗的方案1种2例(0.31％).抗精神病药使用率居前5位的是利培酮(51.90％),帕罗西汀(19.30％),文拉法新(18.12％),喹硫平(16.70％),坦度罗酮(11.05％).本院单一用药方案占临床治疗主导地位,新型非典型抗精神病药已替代传统抗精神病药成为一线药物选用.     

半乳糖高分子纳米前药构建及肝癌治疗

用于肝癌治疗的化疗药物存在水溶性差、全身性毒副作用大、没有病灶靶向性等缺陷.研究制备了三种基于半乳糖骨架的还原响应型纳米前药PGal25D、PGal35D和PGal50D,考察其自组装行为,并以PGal25D为药物载体考察其体外药物释放能力及细胞学水平的肝癌治疗效果.结果表明,三种纳米前药均可形成自组装体,其中PGal25D有良好的粒径、载药能力和稳定性;体外药物释放实验证实PGal25D有良好的还原敏感性;体外细胞毒性结果显示,其对肝癌细胞表现出较好的选择性治疗.     

d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究

抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.     

翻白草提取物抑制硝基化反应

利用硝基化反应,探索建立抗糖尿病体外快速筛选模型.本研究通过形成的3-硝基酪氨酸( 3-nitrotysine,3-NT )在紫外425 nm吸收强度的变化,对民间草药翻白草治疗糖尿病的验方进行药效活性成分.根据翻白草不同提取物对硝基化反应的抑制作用,建立了简便可靠的抗糖尿病体外筛选和快速评价方法.实验基于从翻白草所得的甲醇、乙醇不同浓度和总黄酮等不同部位的提取物,经体外硝基化反应评价,筛选出翻白草的甲醇萃取物、95%乙醇抽提物、总黄酮、聚酰胺层析的40%乙醇洗提物和85%乙醇洗提物为有效抗糖尿病部位,均有明显的抑制蛋白硝化的作用.该研究通过优化外硝基化反应最佳条件,进而建立的体外硝基化反应模型,揭示了翻白草提取物含有抑制硝化的物质即为该植物的抗糖尿病成分.因此,抑制蛋白硝基化作用可以考虑作为体外抗糖尿病的有效手段,并且有望完善成为体外抗糖尿病药物快速筛选的简便方法和模型之一.     

舒血宁合并抗抑郁药治疗抑郁症20例临床观察

为研究舒血宁即银杏叶提取物 (EGb76 1)治疗抑郁症是否有效而将此药合并应用抗抑郁药与单用抗抑郁药进行对照 ,结果发现 ,此药合并应用抗抑郁药疗效优于单用抗抑郁药     

HBV基因型与临床治疗研究进展及中医治疗新对策

HBV对抗病毒药物所产生的耐药性问题是导致药物冶疗失败的关键环节.迄今的研究成果显示,病毒耐药性的产生与病毒的基因型具有密切关系,同时HBV感染后疾病进展、病人预后以及中医药的临床分型与治疗也与HBV的基因型有密切关系.目前看来具有彻底解决HBV感染问题的RNA干扰治疗也建立在HBV的基因调控基础之上.故而对HBV的基因型及其亚型在我国的分布及其临床意义有必要做更进一步深入地研究.本文将从这几方面对近期的文献做一综述.     

榄香烯乳、微波透热联合应用治疗卵巢癌腹水临床观察

为探讨药物对卵巢癌腹水的疗效,对30例卵巢癌腹水患者采用榄香烯乳及微波透热治疗,并与30例单纯应用榄香烯乳进行对照,结果发现,此药合并应用抗卵巢癌腹水优于单纯应用,此法可值得推广应用.     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

可降解药物控释系统的药物扩散系数表征

为实现药物的长期稳定释放并提高药物利用率,提出了一种以聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载药基体的新型植入式药物控释系统。该药物控释系统可埋植在病灶附近进行长期释药,在药物释放结束后药物载体自然降解。为研究该药物控释系统的释药性能,建立其药物释放模型、模拟释药过程是有效方法之一,但在建立药物释放模型过程中,不断降解的PLGA材料特性难以量化。文中提出了一种使用扩散系数来表征PLGA材料的降解溶蚀程度的方法,在37℃下使用生理盐水模拟体液,对50/50、65/35及75/25三种单体比例的PLGA材料进行吸水实验和降解实验,并制备全封装药物控释系统进行了体外释药实验。通过实验结果的对比并基于物质守恒与传递定理,推导了封装药物在PLGA载药基体中释放时扩散系数的分段表达函数。基于该扩散系数表达函数,建立了药物通过该给药系统释放的有限元模型;使用有限元模型模拟药物的释放过程,并将有限元模拟结果与该药物控释系统体外释药实验结果进行了对比。结果表明,药物控释系统累积释药量呈线性变化,有限元模型模拟结果与体外释药实验结果基本吻合,验证了药物在PLGA材料中扩散系数分段表达式及有限元释药模型的正确性。该研究为后期建立药物释放的解析模型提供了一定的理论基础。     

恩诺沙星配伍蒲甘散对异育银鲫败血症的疗效研究

为探讨治疗异育银鲫细菌性败血症的有效药物及治疗方法,通过体外抑菌和药饵饲喂试验,比较研究恩诺沙星、蒲甘散单方给药及恩诺沙星与蒲甘散配伍给药对异育银鲫细菌性败血症的疗效.体外抑菌的MIC及MBC结果表明:恩诺沙星与蒲甘散联合使用对嗜水气单胞菌的抑制作用要明显高于单方药物的抑制作用.口服药饵试验测定的药物保护率表明,恩诺沙星单方给药,恩诺沙星与蒲甘散配伍给药的试验组与未给药饵的对照组相比较,差异均为极显著(P＜0.01),且以恩诺沙星与蒲甘散按1:6比例配伍给药疗效最佳,对异育银鲫细菌性败血症有效率可达91.8%.     

抗朊病毒药物筛选模型的研究进展

通过抗朊病毒药物筛选模型来筛选治疗以疯牛病为代表的朊病毒疾病的药物是目前国际上研究热点.结合作者正在进行的抗朊病毒药物筛选的研究,主要介绍了国际上流行的几种抗朊病毒药物筛选模型的原理与方法以及研究最新进展.     

可降解纳米氧化钇空心球载药体系的体外抗肿瘤效应

纳米氧化钇空心球在生物医学领域具有广泛的应用.以酚醛树脂微球为模板,合成出了尺寸均一、分散性好的纳米Y₂O₃空心球(HYNPs).它不仅在体外表现出显著的酸性降解行为,而且负载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)后,载药体系HYNPs-DOX也表现出明显的pH响应药物释放特点.pH为5.0时,72 h的药物释放可达到70.46%;而pH为 7.4时,72 h的药物释放仅25.04%.进一步通过激光共聚焦显微镜监测载药体系在细胞内的DOX释放,发现随着时间的延长,细胞内DOX的荧光逐渐增加,表明DOX在细胞内释放量的增加.体外抗肿瘤细胞毒性结果显示,HYNPs对肿瘤细胞MCF-7和MDA-MB-231的活性没有影响,而HYNPs-DOX则表现出较高的体外抗肿瘤效应,与游离DOX相当.可见,该材料作为抗肿瘤药物载体具有潜在的应用价值.     

丁香苦苷PLGA纳米粒的体外释放研究

为研究丁香苦苷PLGA纳米粒(SYR-NP)的体外释药规律,采用动态透析技术考察SYRNP体外释药性能,并用高效液相测定SYR-NP和SYR溶液的含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合.SYR-NP的体外释放规律基本符合Higuchi方程的释药模型,拟合的释药动力学方程为Q=0.128 1+0.018 9t1/2(r=0.956 8).相比于药物溶液,SYR-NP具有良好的缓释的作用.     

赤芍中芍药苷和芍药内酯苷的代谢及药动学研究进展

药物代谢是药物研发过程的重要环节,对于深入探讨药物的药效基础及在体内的代谢规律至关重要.芍药苷和芍药内酯苷是赤芍的主要活性成分,具有广泛的药理作用.文章通过查阅国内外文献,就其体内、体外代谢及药代动力学方面进行综述,介绍了芍药苷和芍药内酯苷体内、体外代谢机制,旨在为赤芍的研发和临床给药提供科学依据,同时也为其他药物的代谢研究提供参考.     

心脉宁药理作用初步研究

我们在开展中西药结合防治心血管疾病的药物研究工作中,于1973年采用中草药毛冬青(Ilex Pubesceas Hook.et Arn.)、化学合成药安妥明(Atromid-S)以及卵磷酯、抗坏血酸、盐酸吡多辛、菸酸、肌醇等,制成中西结合防治冠心病新药——心脉宁糖衣片。两年多来在广州中山医学院第二、三附属医院,广州部队总医院、广东省中医院等15个医疗单位广泛的临床应用,证实心脉宁对治疗心绞痛缓解率达85％,具有较明显地降低血清胆固醇、甘油三酯、β——酯蛋白的比率,及扩张冠状动脉的作用,对心绞痛、头晕、心悸、气促等有明显的缓解作用。且副作用少,无明显的毒性反应,是目前防治冠心病较好的药物之一。为了密切结合临床药理学的研究,我们着重验证心脉宁对心绞痛等的药理作用。     

复合基质型经皮给药控释系统体外释放的传质规律

为研究和改进基质中药物的体外释放特性 ,以雌二醇为模型药物 ,制备了具有储库层的复合基质型经皮给药控释系统 ,进行了体外释放实验 ,测定了释放曲线 ,建立了复合基质型药物控释系统在体外分层释放的数学模型。模型计算结果与实验结果基本吻合 ,表明模型较好地反映了复合基质型经皮给药制剂的体外释放特征。药物的初始释放速率和传统经皮给药控释系统相近 ,释药量与储库层药物含量无关 ;但平均释放速率大于后者。复合系统的控释作用优于传统的单层系统     

纳微多药给药系统的设计与研究

化疗是肿瘤等重大疾病的主要治疗手段,但由于肿瘤复杂的发病机制以及耐药性的产生极大地限制了传统单一化疗药物的临床应用.基于联合给药策略的多药给药系统,具有同时装载多种药物和药物释放行为的可控性等特点.主要就纳微多药给药系统的背景以及设计研究现状展开综述,希望为后来的研究给以启发.