α-呋喃丙烯酸丙酯的合成研究

报道了糠醛经Knoevenagel反应和酯化反应制备α-呋喃丙烯酸丙酯的新方法.以SO42-/ZrO2作为催化剂,在无溶剂条件下,糠醛与丙二酸发生Knoevenagel缩合制备了α-呋喃丙烯酸,采用正交试验优化了缩合反应条件,产率94%;采用TiSiW12O40/TiO2作催化剂,α-呋喃丙烯酸与正丙醇酯化合成了α-呋喃丙烯酸丙酯,无需带水剂,产率92.4%,α-呋喃丙烯酸丙酯的含量达99.1%;探讨了醇酸物质的量比值、反应时间和催化剂用量等对酯化反应产率的影响.     

1,1'-联萘-2,2'-二酚-单-[(-)-孟基]碳酸酯旋光异构体的反相高效液相色谱分离及光学纯度测定

采用反相高效液相色谱法分离了1,1'-联萘-2,2'-二酚-单[(-)-孟基]碳酸酯旋光异构体.考察了这一对旋光化合物的反相高效液相色谱行为.结果表明,C18及C8柱和醇/水流动相体系适合于这一对旋光异构体的分离.进一步优化了色谱分离条件,并用于它们的光学纯度测定.     

H_6P_2W_(18)O_(62)/SiO_2催化合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮

采用H6P2W18O62/SiO2为催化剂,以对羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素为原料合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.探讨H6P2W18O62/SiO2对本反应的催化活性,较系统地研究了反应物物质的量比、催化剂用量、反应时间、反应温度四因素对产物收率的影响.实验表明:H6P2W18O62/SiO2是合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的良好催化剂;在n(对羟基苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的1.5%,反应温度为80℃,反应时间为60 min的最佳条件下,其收率可达94.4%.     

5-(硝基苯基)-2-呋喃甲酸芳酯及硫代芳酯的相转移催化法合成

用液-液相转移催化法合成了12个新的5-芳基-2-呋喃甲酸芳酯和6个新的2-呋喃硫赶酸芳酯.同经典方法相比,产率高、容易制备、条件温和.     

3，4-二羟基氰苯对蘑菇酪氨酸酶的抑酶和抑菌作用

研究3,4-二羟基氰苯对酪氨酸酶的抑制作用和对几种微生物的效应.结果表明:3,4-二羟基氰苯对蘑菇酪氨酸酶活力有明显的抑制作用,其效应除了对稳态酶活力有较强的的抑制作用外,对酶促反应的迟滞时间也有延长作用.10.0μmol/L的3,4-二羟基氰苯可使稳态酶活力下降53.5%,并使迟滞时间从18 s延长到225 s.3,4-二羟基氰苯对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌3种细菌和真菌白色假丝酵母均有明显的抑制作用,其对细菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)均分别为500和1 000μg/mL,对白色假丝酵母的MlC和MFC分别为1 000和2 000 μg/mL.本研究为3,4-二羟基氰苯在酪氨酸酶抑制剂中的应用提供实验理论依据.     

2-(3,4-二甲氧基苯基)-4,5-二苯基-1H-咪唑与DNA相互作用的荧光光谱研究

运用荧光猝灭法研究了2-(3,4-二甲氧基苯基)-4,5-二苯基-1H-咪唑(I)与鲱鱼精DNA的相互作用,用Stern-Volmer方程和Lineweaver-Burk双倒数函数方程对数据进行了处理.结果表明,两者之间形成了配合物,且得到了319 K时的静态猝灭结合常数(KLB=80.74 L.g-1)和结合位点数(n=0.78254).     

1,1′-双萘酚-4,4′-二醋酸酯和二异辛基碳酸酯的双酯交换 Ⅰ.催化剂的选择

本文探讨了不同催化剂的1,1′-双萘酚-4,4′-二醋酸酯和二异辛基碳酸酯的双酯交换,采用测定醋酸异辛酯生成速度的方法,比较了在相同反应条件下各催化剂的相对活性。色—质联用(GC—MS)分析结果表明,在1,1′-双萘酚-4,4′-二醋酸酯与二异辛基碳酸酯交换反应中,有相当量的庚酮生成。     

抗精子抗体对阴道黏膜的刺激性研究

研究抗精子抗体的体外杀精效果及其对金黄地鼠阴道粘膜的刺激性,以初步评价该药作为外用避孕药应用的可能性.将抗精子抗体与新鲜精液直接混合后镜检;用导管将抗精子抗体凝胶涂布于地鼠阴道内,每天一次,两周后解剖做病理切片观察并评分.抗精子抗体的的最低杀精浓度为0.31 mg/mL;抗精子抗体凝胶对地鼠阴道粘膜刺激性评分值为5.0±0.9,在可接受的范围内.抗精子抗体具有体外杀精作用,但同时也有轻度、可接受的阴道刺激性,作为外用避孕药是可行的.     

1-(3,4-二羟基苯甲酰基)芘的合成及其对硼酸的双重光谱响应

以芘和3,4-二甲氧基苯甲酰氯为原料,经酰基化、脱甲基反应合成了1-(3,4-二羟基苯甲酰基)芘;采用荧光光谱法和紫外-可见吸收光谱法研究了硼酸与1-(3,4-二羟基苯甲酰基)芘的相互作用.结果表明:硼酸使1-(3,4-二羟基苯甲酰基)芘在波长366 nm的吸光度减小、吸收峰蓝移至344 nm,379和399 nm处的荧光增强,其吸光度(366 nm)减小的程度和荧光(379 nm)增强的程度与硼酸的浓度均具有良好的线性关系.对反应机理进行了初步探讨,认为溶液中硼酸以B(OH)4-形式与1-(3,4-二羟基苯甲酰基)芘分子中的邻位酚羟基结合形成1∶2络合物.     

γ,δ-不饱和β-酮酯和羟基酸衍生的酰氯酰化反应

叙述了由γ,δ-不饱和β-酮酯与羟基酸衍生的酰氯,经酰化生成了6-酰氧基取代的5-乙酯基-2,3-二氢-4H-4-吡喃酮的衍生物,其中有些化合物可以转变为7-烷基或羟基取代的2,3-二氢-4,5-二氧(7H)呋喃并[3,4-b]吡喃衍生物。     

牛精子体外获能后的超微结构变化

用肝素 咖啡因作获能剂对牛冷冻 解冻精子进行体外获能处理 ,体外培养 1h ,在透射电镜下观察精子获能后的超微结构变化。结果表明 :(1)牛精子顶体内膜和外膜均为双层膜结构 ;(2 )精子获能后顶体囊泡化的形成有多种形式 :质膜与顶体外膜融合 ,双层顶体外膜自身融合 ,顶体外膜内陷或外突打褶 ,双层顶体内膜自身融合 ,顶体内膜外突打褶形成囊泡 ;而且在同一精子的顶体反应中可同时出现多种囊泡化形式 ;(3)精子获能后 ,头部无顶体覆盖的核后区核膜膨胀 ,并与膨胀的质膜融在一起 ;(4 )精子获能后 ,尾部质膜膨胀 ,且主段质膜比中段质膜膨胀明显 ,这可能与超激活运动有关。     

正常人和不育患者精子表面凝集素受体的研究

应用4种凝集素和经过FITC标记后分别与正常人或不育患者的精子相互作用,研究其凝集作用和膜上凝集素受体的分布.以铁蛋白或辣根过氧化物酶标记城口豆凝集素后再与精子反应,应用扫描电镜或透射电镜观察了正常人或不育患者精子表面膜受体的分布.     

似刺鳊鮈精子的超显微结构及主要生物学特性

 选取健壮无伤的似刺鳊鮈亲鱼进行人工采精,应用扫描电镜和透射电镜观察了其精子超微结构,同时研究了不同温度、盐度对精子活力的影响。结果显示：① 似刺鳊鮈精子由头部、中片和鞭毛组成。头部近圆形,主要结构是细胞核,核前端无顶体,核中染色质致密均匀,后端有植入窝;中片的袖套与细胞核相连,含有丰富的线粒体和囊泡;尾部细长,主要结构是轴丝,为典型的“9+2”微管结构。② 似刺鳊鮈精子活力较适宜温度为20～28 ℃,温度为24 ℃时精子寿命最长,为1 900 s;较适盐度为5‰～8‰,盐度7‰时精子寿命最长,为1 350 s。     

甲醛对雄性小鼠生殖细胞毒作用的研究

研究了液态和气态甲醛对雄性小鼠生殖细胞的毒作用,选用SPF级昆明种纯系雄性小鼠作为研究对象,液态甲醛染毒剂量分别为0．20,2．00,20．00mg／kg体重,采用腹腔注射染毒7d,观察睾丸组织的病理改变,并计算脏器系数、精子存活率、活动率、精子数及畸形率．气态甲醛染毒剂量分别为0．5,1．0,3．0mg／m^3,连续动态染毒72h,于首次染毒后第15天观察睾丸细胞的微核率,结果表明,液态甲醛能引起睾丸组织病理损伤,脏器系数、精子存活率、活动率和精子数减少,畸形率升高;气态,甲醛能诱导早期精细胞微核率增加,均呈现一定的剂量反应关系,液态甲醛和气体甲醛均具有小鼠生殖细胞毒性。     

中国鹅掌楸雄性生殖单位的二维结构

中国鹅掌楸花粉属二细胞型，观察了６枚在异己－北美鹅掌楸柱头沟中的花粉管。在花粉管进入柱头沟时，管长为花粉直径的４－１０倍期间，生殖细胞分裂形成两精细胞，同一花粉管的两精子在大小、形态上有明显差异、精子两形，两精细胞相互邻接，位于管的先端，两精子被营养细胞内质膜包围，大的精细胞通过细胞延伸乌黑营养核，同时部分地被营养核的裂片所包围，两精子和营养核形成的共同包装即为雄性生殖单位。败育花粉管中，精细胞几     

冷藏雄鼠尸体应用于小鼠运输及意外死亡后品系恢复的可行性

目的 基于小鼠尸体4 ℃冷藏不同时长后精子的体外受精(IVF)效率,探讨低温冷藏小鼠尸体应用于小鼠运输及意外死亡后品系恢复的可行性。方法 实验组为5月龄C57BL/6 J雄鼠,脱颈处死后4 ℃冷藏24、48、72 h和96 h,取附睾尾精子IVF,对照组为正常5月龄C57BL/6 J雄鼠IVF,统计各组IVF受精率。结果 冷藏24 h后附睾尾精子具备正常受精能力,受精率为73.0%、60.0%和77.0%;48 h 组内差异大,受精率为0%、55.4%和3.2%;72 h受精率极低,受精率为3.2%、0%和1.7%;96 h 精子有活力,但无受精能力。所有受精卵均可发育至2细胞,冷藏24 h组和对照组分别移植受体妊娠率分别为60%和66%,证明4 ℃冷藏对胚胎发育无影响。结论 C57BL/6J鼠经4 ℃冷藏的附睾尾,在24 h内具备稳定的受精率,可用于小鼠运输及特殊情况品系恢复。     

Isolation,Purification and Identification of the Spermicidal Active Compound from Neem Oil

Bioassay-directed fractionation of the chloroform extract of the neem oil has resulted in the isolation of one new esters derivatives named 2-Octadecanoic acid-4-Palmitic acid-2, 4-Pentanediyl ester (compound 1). Its structure is deduced on the basis of spectroscopic evidence. The test of in vitro spermicidal activity of the compound 1 shows that the compound 1 can kill all sperms of Kunming mice in vitro in less than 20 sec at the concentration of 2mg/ml.     

小鼠睾丸发育全过程的组织学观察

为系统观察小鼠睾丸组织发育过程,将生后1～57d处于不同发育时期的17组昆明种正常小鼠睾丸组织制备石蜡切片、进行H.E染色分析。结果表明:小鼠生后初期睾丸曲细精管中只有支持细胞和原始生精细胞;至生后8d时出现B型精原细胞;15d时出现初级精母细胞;23d时出现次级精母细胞及少量圆形精子细胞,此后圆形精子细胞逐渐增多;30d时圆形精子细胞发生变态;36d时大量精子开始稳定出现于曲细精管管腔中,并延续至此后各期。这意味着小鼠生精细胞在出生后经过一个相对连续的发育分化过程,至生后约36d发育成熟。这为细化小鼠睾丸组织发育和精子发生过程提供了详细资料。     

北方山溪鲵精巢支持细胞的显微与超微结构观察

用光镜和电镜观察了山溪鲵精巢内支持细胞的显微和超微结构．结果表明，在精原细胞增生期，支持细胞间存在镶嵌连接，与精原细胞增生以及生精小囊的体积变大相适应；在精子形成期，支持细胞具有典型的类固醇激素分泌特征；精子成熟后，支持细胞退化．并对生精细胞和支持细胞的关系进行了讨论．     

短尾鮠精子发生的超微结构研究

用透射电镜观察了短尾鮠的精原细胞、初级精母细胞、次级精母细胞、精子细胞和精子的形态以及细胞核、拟染色体和线粒体等的结构变化规律．结果表明：精原细胞时期细胞器较丰富，到精子细胞后期，细胞器的形态和数量发生了较大变化；随着精母细胞的发育，核质凝聚程度逐渐增强．短尾鮠的精子具有椭圆的头部和复杂的中片，近侧中心粒和远侧中心粒靠近核的中央，鞭毛呈9＋2轴丝结构，并具有由外膜折迭形成的波浪形的结构．表明短尾鮠精子发生中具有某些区别于其它鱼类精子的不同结构．