抗癌药物呋氟尿嘧啶的电化学控制释放

采用聚吡咯修饰铂电极对抗癌药物呋氟尿嘧啶进行电化学控制释放,结果表明该药物的负载与释放由聚吡咯膜的电化学氧化还原过程决定,其释放量可达１０^5mol/L,并与还原电量、膜厚呈线形关系。     

中性红的电化学聚合条件研究

运用循环伏安法、电位阶跃法，详细地研究了电化学聚合中性红过程中的聚合电位、聚合方式及聚合时间对聚合物膜的形成及电化性能的影响，为制备性能良好的聚中性红膜提出了通过引发聚合的最适宜条件。     

中性红的电化学聚合条件研究

运用循环伏安法、电位阶跃法 ,详细地研究了电化学聚合中性红过程中的聚合电位、聚合方式及聚合时间对聚合物膜的形成及电化学性能的影响。为制备性能良好的聚中性红膜提出了通过引发聚合的最适宜条件。     

杂环化合物的电化学聚合及膜的pH响应

本文研究具有类似萘环结构的杂环化合物的电化学聚合特性。对修饰介质进行了优化，以铂丝为基体制得的聚合膜修饰电极对试液ｐＨ值有较好的电位响应。电极可用于实际样品中ｐＨ值的测定。     

聚苯胺掺杂土霉素修饰铂电极的电位响应

通过电化学聚合制备的聚苯胺掺杂土霉素修饰铂电极可以作为一种广谱响应的电位传感器,对近二十种无机及有机阴离子,其电位－浓度对数值呈一定的线性关系。该全固态电极制备方便,响应速度快,稳定性及重现性好,内阻小。结合有关伏安曲线研究,表明掺杂的可能机理是土霉素参与苯胺的电化学聚合成为聚合物膜的一部分,并对电极的响应机理进行了初步探讨。     

聚苯胺修饰铂电极的研究

采用恒电位法和循环伏安法，研究酸性水溶液中苯胺在铂电极上电化学聚合的过程及其影响因素，初步探讨了聚合机理。结果表明，用恒电位法合成聚苯胺（PAn）时，电位应控制在0．70～0.85V之间，且苯胺的聚夸反应是通过阳离子自由基中间体进行的；用循环伏安法制备PAn膜时，扫描上限一般不超过0.90V。在此基础上研究了影响PAn电化学行为的因素及电化学反应机理。     

导电聚吡咯的电化学行为及表面形貌研究

以水为溶剂，分别选用对甲苯磺酸、对甲苯磺酸钠、高氯酸锂、硫酸氢钾、硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠为支持电解质，用电化学法合成聚吡咯（PPy）膜。采用循环伏安法（CV）、交流阻抗谱（EIS）研究了PPy膜的电化学行为，结果表明掺杂阴离子种类及聚合时间对EIS曲线有很大的影响。采用扫描电子显微镜（SEM）对PPy膜表面形貌进行表征，观察到聚合时间和电流密度对其表面形貌影响极大。聚合时间长、电流密度小生成的PPy膜表面较为平整、致密；反之，表面较为粗糙、疏松多孔。最佳聚合时间为20min、电流密度为100μA/cm^2。     

不同公司的硫堇样品在玻碳电极上的电聚合及电化学行为

选择国内外3个不同公司的硫堇,利用循环伏安法对硫堇电聚合膜（PTH）进行了研究.实验中发现,利用购于不同公司的硫堇在玻碳电极（GCE）表面制备的电聚合硫堇膜表现出不同的电化学行为,用Sigma公司和上海国药公司硫堇制备的聚硫堇修饰玻碳电极（PTH/GCE）的循环伏安图出现1对氧化还原峰,而利用Alfa Aesar公司硫堇制备的PTH/GCE出现了2对氧还原峰.实验中考察了扫描电位范围以及pH条件对PTH/GCE电化学行为的影响.结果表明,在GCE上,电聚合TH的最佳扫描电位范围为-0.45～0.15V,Sigma公司和上海国药公司TH电聚合的最佳酸度条件为pH 6.0,而Aalfa Aesar公司TH电聚合的酸度条件为pH 7.0.所得到的实验结果对生物传感器的研究与应用具有一定参考价值.     

聚Copp膜形成机理及在溶液中的电化学性质

用循环伏安法研究钴原卟啉二甲酯（ＣｏＰＰ）在玻璃碳电极上的氧化聚合。电化学和紫外光谱结果表明ＣｏＰＰ单体的聚合是由于卟啉环上乙烯取低基的其中一个发生取代而导致的。随着水溶液的ＰＨ值升高，聚ＣｏＰＰ膜中Ｃｏ＾３＋／Ｃｏ＾２＋的还原峰电位负移。     

钴—对氨基苯基卟啉的电化学聚合及特性研究

分别采用恒电位法，恒电流法和循环伏安法研制了５，１０，１５，２０－四（对氨基苯基）卟啉的聚合膜，研究了不同制备方法得到的聚合膜的电化学特性，以钴盐对ＰＴＡＰＰ膜进行金属化，得到Ｃｏ－ＰＴＡＰＰ膜，此膜对抗坏血酸的电化学氧化有催化作用。     

电化学共沉积法制备金-壳聚糖纳米复合膜修饰电极及其在免疫传感器中的应用

采用电化学法,在低电位下壳聚糖与氯金酸混合为电解液,直接共沉积,制备出金-壳聚糖纳米复合膜修饰的电极.实验考查了壳聚糖与氯金酸质量比对金-壳聚糖纳米复合膜形貌的影响、不同沉积时间对其形貌的影响及不同沉积电位对复合膜的活性表面积的影响.并用此复合膜成功固定了人类绒毛膜促性腺激素抗体,研制成无电子媒介的人类绒毛膜促性腺激素免疫传感器.通过电化学交流阻抗、循环伏安法和计时电流法研究免疫传感器的制作过程和电化学特性.考察了电极修饰过程中的抗原、抗体培育时间、pH值、温度等条件对传感器性能的影响.该传感器在人类绒毛膜促性腺激素为0.2～100mIU/mL的范围内有良好的线性关系,检测下限为0.1mIU/mL.     

金雀异黄素∕壳聚糖微球的制备及其释药性能

制备了金雀异黄素/壳聚糖微球,考察了其理化性质和药物的缓释性能．结果表明,所得微球形状较规整,平均粒径2～4μm,载药质量分数为10.5%,药物包封率达质量分数52.5%．金雀异黄素以无定形聚集态分散在微球内部．微球中的药物有较好的缓释效果,而释药速率随投料比（药物/壳聚糖）的增大而增大,随反应介质pH的增大而增大．药物在酸性缓冲环境中的释药速率大于碱性缓冲环境中的释药速率．     

壳聚糖基卡托普利的合成及其释药研究

克服水溶性药物的突释现象,可减少给药次数,提高疗效.本研究以卡托普利为模型药物,壳聚糖为载体,采用耦合的方法,设计合成了壳聚糖-卡托普利和壳聚糖-赖氨酰-卡托普利两种新的键连型壳聚糖基载药体系,产物结构经IR、1 H NMR和MS表征;并测试了两种化合物在PBS缓冲溶液(pH=7.4)和HCl-KCl缓冲溶液(pH=1.2)中72h的累积释药率:壳聚糖-卡托普利的累积释药率分别为59.2%和78.4%,壳聚糖-赖氨酰-卡托普利的累积释药率分别为55.2%和76.4%.结果表明,两种键连型载药体系均消除了突释现象,具有很好的缓释效果,这将有望成为水溶性药物的理想载药体系.     

不锈钢着色的电化学原理

按照电化学的基本原理,讨论了在着色过程中,不锈钢电势的性质、控制因素以及不锈钢电势与氧化物膜厚的关系。利用实验数据,获得了不锈钢电势与氧化物膜厚,氧化物膜厚与着色时间以及不锈钢电势与着色时间之间的经验方程式。     

维甲酸纳米颗粒混悬剂的制备及表征

采用溶剂分散法制备了不同药物质量浓度的维甲酸纳米颗粒混悬剂,并对其进行了冷冻干燥;采用光子相关谱(PCS)测定了冷冻干燥前后混悬剂中纳米粒子的平均粒径;透射电镜(TEM)观察其微观形貌;高效液相色谱法(HPLC)对不同时间混悬剂中全反式维甲酸的质量浓度进行定量测定．结果表明,混悬剂中维甲酸纳米粒子(RA-NP)的粒径保持在200～400nm之间,大都为完整的球形;与维甲酸硅油10～15mg／L的药物质量浓度相比,纳米颗粒混悬剂中有效药物的质量浓度可显著提高至35mg／L;药物降解速度得到明显降低,4周之内能维持抑制细胞增殖的有效药物质量浓度．维甲酸纳米颗粒混悬剂有望成为一种新型的增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)治疗用药物载体．     

叶酸修饰pH响应壳聚糖衍生物胶束的制备及性能表征

制备了叶酸（FA）、胆固醇琥珀酸单酯（CHS）共修饰的羟丙基壳聚糖衍生物（CHS-HPCHS-FA）,该衍生物在水中能够自组装形成粒径为200~400nm的胶束。研究了疏水片段CHS的取代度对胶束的临界胶束浓度、粒径、载药及释药性能的影响,分析了胶束pH响应控释药物的机理,结果表明,疏水片段取代度高的产物,其临界胶束浓度较低,形成的胶束粒径较小,载药效率较高。体外溶出结果显示,载药胶束在pH5.5条件下释药速率明显比pH7.4条件下更快,体现了pH响应控释药物的效果。体外细胞毒性实验结果表明,胶束的生物相容性较好,且叶酸修饰的载药胶束可增强肿瘤细胞的摄取,细胞毒性明显增大。     

Preparation and cellular uptake of PLGA particles loaded with lamivudine

Poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) nanoparticles loaded with lamivudine and coated with bovine serum albumin (BSA) were prepared via a double emulsion method. The influences of experiments parameters such as volume of inner aqueous phase, concentration of organic phase and ultrasonication time on the particle size and drug entrapment efficiency were investigated, obtaining PLGA particles with a diameter of ~260 nm and drug entrapment efficiency of ~35%. The particles were observed by scanning electron microscopy and transmittance electron microscopy, showing a core-shell structure. BCA assay found that 58 mg BSA was present on/in 1 g LPB particles. The loaded lamivudine showed a burst release at beginning and sustained release until 24 h in physiological conditions. Low pH could accelerate the release of lamivudine from PLGA particles, making the PLGA particles potential intelligent intracellular drug carriers. The PLGA particles were readily internalized into the human liver cells within a short time and increased gradually with the prolongation of incubation time regardless of the loading of lamivudine. The particles either resided within lysosomes or transferred to cytoplasm, but could not enter into the cell nucleus. The cell viability was not significantly influenced in the presence of the particles regardless of lamivudine encapsulation, suggesting that this kind of particles may be a good candidate for the intracellular anti-hepatitis B drug delivery.     

PHBV/葡聚糖纳米药物载体的制备及表征

两亲性聚合物纳米颗粒作为疏水性抗肿瘤药物载体因其能够增强化疗效率并降低毒副作用而受到广泛关注.采用双乳液溶剂挥发法制备了聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯)(PHBV)/葡聚糖纳米颗粒,测得平均粒径为205.0±6.9nm,Zeta电势为-1.59±0.12mV,纳米颗粒具有明显的壳核结构,粒径均一,分散性良好.将疏水性化疗药物顺铂包载后,其粒径及电势均无明显变化,载药量达19.3±2.9%.顺铂在模拟肿瘤细胞环境pH=5.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中比正常细胞环境pH=7.4时释放更快,且累计释放周期均长达7d以上,表明该药物载体具有一定的pH响应性以及优异的缓释性能.细胞集落形成实验表明PHBV/葡聚糖纳米药物载体具有良好的生物相容性,而载药纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显高于正常细胞,表明该纳米颗粒对肿瘤细胞具有更强的杀伤作用.综上所述,PHBV/葡聚糖纳米颗粒具有两亲性分子结构,合适的粒径及Zeta电势,显著的缓释效果,对肿瘤细胞具有pH响应性及更强的杀伤作用等优势,有望成为一种新型纳米药物载体,在癌症化疗中显著提高药物利用率并降低毒副作用.     

多壁碳纳米管——聚乙二醇复合材料缓释氧氟沙星

 作为第3代氟诺酮类合成抗菌药,氧氟沙星的抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收完全、体内分布广、生物利用度高.但氧氟沙星有效抑菌浓度低,对多数致病菌的MIC₉₀在1μg·mL^-1内,因此制备更为安全有效的氧氟沙星缓释制剂十分必要.本文采用微波辅助硝酸氧化法修饰了多壁碳纳米管引入羧基,制备了氧化多壁碳纳米管.在对甲苯磺酸催化下,以聚乙二醇修饰了氧化多壁碳纳米管,制备了分散性能较好的多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料.以多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料为药物载体、氧氟沙星为模型药物,考查了多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料的载药释药性能.研究结果表明：多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料具有较大的载药率,达92.8%;在磷酸缓冲溶液(pH=7.4)中,24h内可持续稳定缓慢释放氧氟沙星.     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。