盐酸维拉佐酮片的制备及体外溶出度的一致性考察

以原研制剂为参考,采用直接压片法制备盐酸维拉佐酮片;运用高效液相色谱法,建立合适的体外溶出度测定方法,对两者的体外溶出行为进行一致性评价.通过单因素试验对辅料的用量进行筛选并确定最佳处方,制备出盐酸维拉佐酮片.然后,以原研药为参比制剂,考察自制品在醋酸溶液(pH=3.1)、水、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)、盐酸溶液(pH=1.0)中的溶出情况,并计算相似因子(f₂),评价自制品与参比制剂溶出行为的相似性.结果表明:自制品与原研制剂在4种溶出介质中的溶出行为相似,f₂均大于50.所建立的溶出度曲线测定方法准确、可靠,可为盐酸维拉佐酮片仿制药的一致性评价提供参考.     

在不同介质中金属铁离子对非洛地平片溶出度影响

考察在不同介质中金属铁离子对非洛地平片溶出度影响。采用HPLC法,色谱柱为ODS Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(50:15:35),流速为1.0m L·min-1,检测波长为238nm。测定非洛地平片在四种介质(pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液及水)中(均含0.3%十二烷基硫酸钠),金属铁离子对其溶出度影响。在pH1.2盐酸溶液介质中产生降解杂质高达13%、在pH4.0醋酸盐缓冲液介质中产生降解杂质1%,pH6.8磷酸盐缓冲液及水未产生降解杂质,三价铁离子在酸性条件,可将非洛地平氧化,导致非洛地平片体外溶出度相关性较差。     

琥珀酸美托洛尔缓释微丸片的制备

利用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,并与适宜辅料混合压制成片剂;利用正交试验考察载药微丸粒径、乳糖用量、SiO_2用量和包衣质量增加率4个关键因素对释放度的影响;利用单因素实验法考察微晶纤维素(MCC)用量、交联聚维酮(PVPP)用量和压力对释放的影响。结果表明:最优条件为载药微丸粒径0.5~0.6mm、乳糖用量5.0%、SiO_2用量10%、包衣质量增加率25%、MCC(粒径0.18 mm)用量44%、PVPP用量15%和压力70 N。与参比制剂比较,自研制剂在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.5磷酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水4种介质中的释放曲线相似因子(f_2)均大于50。说明白研制剂在4种不同介质中的释放曲线和参比制剂一致,两者均属于non-Fick释放。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备

介绍了一种盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备工艺条件,考察了辅料的选择、制粒粒径、助流剂、辅料的配比以及溶出介质对盐酸文拉法辛缓释胶囊体外溶出曲线的影响。结果表明,当羟丙甲基纤维素（HPMC）为100mg,甲基纤维素（MC）为25mg,制粒目数为16目,微粉硅胶质量分数为2.5%,以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为溶出介质时,制备的胶囊具有良好的缓释性。     

阿莫西林胶囊特征指纹溶出过程图谱研究

分别以pH 1.2,4.5及6.8的溶液为溶出介质,在温度37℃,转速为100 r/min条件下,对5个厂家,0.25 g及0.5 g两种规格的阿莫西林胶囊进行溶出度检测。建立不同厂家产品的特征指纹溶出过程图谱。对指纹图谱差异相对较小的两种0.5 g规格阿莫西林胶囊,进一步考察了其在pH 1.2,45℃条件下的溶出曲线。结果显示,两种规格的5个厂家的阿莫西林胶囊各自呈现的三条溶出曲线所构成的特征图谱均存在明显差异。pH 1.2及45℃溶出条件下,后两厂家溶出曲线相对于pH 1.2及37℃溶出条件的溶出过程曲线,差异加大,有利于产品的进一步区分。在检测设备及人员低配备条件下,该法可实现阿莫西林胶囊来源的有效筛选及质量鉴定。     

那格列奈片溶出度测定方法

建立了那格列奈片的体外溶出度测定方法,以pH6.8磷酸缓冲液 500 mL为溶出介质,浆法,50 r/min;溶出度测定采用HPLC法。线性范围10～200μg/mL(r=0.999 8),方法的回收率为(100.2±0.514 8)％。建立的那格列奈片体外溶出度测定方法可较好控制该片质量。     

阿哌沙班片溶出度测定方法研究

建立了以高效液相色填充谱法测定阿哌沙班片溶出度的测定方法,采用0.1%CTAB-pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液900mL为溶出介质,温度为37℃±0.5℃,转速为75r/min,溶出介质经脱气处理,取样时间为30min.结果显示,6批供试品及对照药品30min的溶出度均在80%以上,均符合规定.方法专属性强,灵敏度高,结果准确,可用于测定阿哌沙班片的溶出度.     

RP-HPLC法测定埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的溶出度

目的建立埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊溶出度的测定方法。方法采用转篮法、转速为50 r/min,介质体积是900 m L的pH6.8磷酸盐溶液,以C18为色谱柱,流动相为乙腈-磷酸二氢钠水溶液(45∶55),检测波长为280 nm,流速为1 m L/min,柱温为30℃,进样量是100μL。结果埃索美拉唑镁在1.760~52.81μg/m L(r=0.9997)浓度范围内与峰面积有良好的线性关系,采用pH6.8磷酸盐溶液为埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊溶出度测定介质。结论该方法简便、准确、专属性强、回收率高,可用于该制剂的质量控制。     

头孢克肟胶囊溶出度测定

建立了紫外分光光度法测定头孢克肟胶囊的溶出度的方法.采用中国药典2005 版附录Ⅹ C 第二法,以0.01 mol/L磷酸盐缓冲液(pH=6.5)为溶出介质,转速100 r/min,测定波长280 nm.头孢克肟在1.96～19.46 μg/mL 浓度范围内线性关系良好(r＝0.9999),供试品与市售品在前10 min的溶出特性存在差异.     

环酯红霉素片溶出度测定方法研究

以磷酸盐缓冲液（pH6．8）为溶出介质,利用紫外分光光度法测定,建立环酯红霉素片溶出度的测定方法．实验结果表明,环酯红霉素在24．08—48．16μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好,该方法可用于完善环酯红霉素片的质量标准．     

高效液相色谱法测定氟康唑胶囊的溶出度

利用高效液相色谱法建立了测定氟康唑胶囊溶出度的方法.采用vp-ODS(150 mm×4.6 mmi.d)色谱柱,流动相为pH7.0的磷酸盐缓冲液-甲醇(体积比55∶45),流速1.0 mL/min,检测波长为261 nm,进样体积10μL,柱温为室温.氟康唑在0.02~1.00 g/L内,峰面积和质量浓度呈良好线性关系(r=0.9999),最低检出限为10 ng,方法精密度RSD为0.28%(n=6),平均回收率为99.08%(n=9).该方法准确,简单,灵敏,可用于该制剂溶出度的测定.     

缬沙坦氨氯地平片处方工艺筛选及溶出度评价

以制剂的溶出度为指标,筛选片剂处方和制备工艺以国外原制刺为参比制剂,采用∫₂相似因子法进行氨氯地平和缬沙坦溶出曲线的相似度评价。确定的处方工艺为缬沙坦80.0 g,笨磺酸氨氯地平6.9 g,微粉硅胶1.5g,微晶纤维素54.4 g,交联聚维酮25.5 g,硬脂酸镁1.7 g,共制1000片。在不同pH的溶出介质中,自研制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线与参比制剂比较,∫₂相似因子均大于50。自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中体外溶出行为相似。     

氧氟沙星三元配合物的光谱分析新方法研究及应用

以水一乙醇作为溶剂,在pH为5．8的磷酸二氢钾一氢氧化钠缓冲溶液中,氧氟沙星与茜素、稀土镧离子反应形成三元配合物体系．紫外吸收光谱研究结果表明：该三元配合物体系在295nm处有最大吸收波长,表观摩尔吸收系数为3．60X10。L·mol-1·cm-1．氧氟沙星在0．54～30．36mg／L范围内符合朗伯一比尔定律,方法的检出限为0．02mg／L．用于市售药品的含量分析,得回收率为93．9％～97．11％,相对标准偏差为0．65％～1．29％．     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯的性能研究

合成了肠溶性药物辅料羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT). 采用红外光谱、紫外分光光度法和高效液相色谱法等进行了表征,测试了HPMCT在有机溶剂中的溶解特性、pH敏感性及在pH=6.86缓冲溶液中的溶解性能,并对HPMCT的包衣过程、包衣片的释放度等性能进行了研究. 结果表明,乙醇/二氯甲烷、丙酮/乙醇/水、丙酮/乙醇、乙醇/水等都是HPMCT的良溶剂,并且在溶解过程初期不发生团聚. 用悬浮包衣法制作包衣,不需要增塑剂,即可制成致密、光滑、有金属光泽的包衣膜,具有较好的包衣工艺性能;根据酯化率不同,所制备得到的HPMCTpH敏感值范围为3.8～4.0,包衣片在胃液的pH环境中不发生崩解,在pH=6.86的缓冲溶液中20 min内释放度达到92.60%,符合作为肠溶包衣材料的要求.     

双氯芬酸钠缓释片的体外释放度研究

以pH6.8磷酸盐为释放介质,通过测定最大吸收波长、绘制标准曲线、精密度实验、稳定性实验和加样回收率实验,建立双氯芬酸钠缓释片释放度的测定方法,对两个不同厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度进行测定,计算累积释放率,采用weibull方程计算释放参数T50、Td、m,并进行方差分析.结果表明,A厂家和B厂家双氯芬酸钠缓释片的释放速率有明显差别,两厂家药品释放参数存在显著差异(P0.01).不同厂家的双氯芬酸钠缓释片质量可能存在较大差异,临床用药应注意.