新型抗肝片吸虫病药物化合物HBSA-CO1的合成及解偶联活性研究

合成了邻羟基苯磺酰苯胺类药物化合物：Ｎ－（２,５－二甲基－４－本甲酰基）苯基－２－羟基－３,５,６－三氯苯磺酰胺,并对该药物化合物进行了结构表征。采用氧电极法、测呼吸过程中磷的变化以及测ＡＴＰ酶活性等方法研究其对线粒体氧化磷酸化反应的解偶联作用,结果表明,ＨＢＳＡ－ＣＯ１化合物是较好的解偶联剂,其偶联活性高于Ｎ－（２,４,５－三氯）苯基－２羟基－（３,５,６－三氯）本磺酰胺化合和ＤＮＰ。因此,根据     

N-(3,6-二甲基-4-苯甲酰基)苯基-2-羟基-3,5,6-三氯苯磺酰胺化合物的解偶联活性研究

研究了治疗牛、羊等家畜肝片吸虫病药物Ｎ－（３，６－二甲基－４－苯甲酰基）苯基－２－羟基－３，５，６－三氯苯磺酰胺化合物的杀虫活性．采用氧电极法、测线粒体呼吸过程中磷的变化以及测ＡＴＰ酶活性等方法研究其对线粒体氧化磷酸化反应的解偶联活性．结果表明：标题药物化合物是较好的解偶联剂，其解偶联活性与已商品化的抗肝片吸虫药物化合物Ｎ－（２，４，５－三氯）苯基－２－羟基－（３，５，６－三氯）苯磺酰胺相当或略高．     

The Study on the Electronic Structure of the Compound N-(2′,4′,5′,-Trichloro) Phenyl-2- Hydroxyl-3,5,6-Trichlorobenzenesulfonamilide

使用半径验分子轨道计算得到了化合物Ｎ－（２′,４′,５′－三氯）苯基－２－羟基－３,５,６－三氯苯磺酰胺的一些电子性质,用分子力学程序ＭＭＰ２得到了该化合物的分子几何构型和稳定构象．计算时使用的参数取自对分子Ｎ－甲基甲基磺酰胺的ａｂｉ－ｎｉｔｉｏ计算研究和Ｘ－光晶体衍射结果．研究表明：原子Ｓ和Ｎ形成ｄ－ｐ配价键,通过此键,其电子进一步与两边的取代苯环共轭,ｄ－ｐ配价键对分子中的电子离域可能起着一个重要的桥梁作用．这种结构的分子,一方面将提高分子中Ｏ－Ｈ和Ｎ－Ｈ键上质子的酸性,另一方面将使不同构象之间的转换容易进行,该化合物作为药物易于与环境中的膜／水膜介面形成匹配的结构．这些因素均与它的杀虫活性有关     

化合物N—（2‘,4’,5‘—三氯）苯基—2—羟基—3,5,6—三氯苯磺 …

使用半径验分子轨道计算得到了化合物Ｎ－（２’４‘,５’－三氯）苯甘－２－羟基－３,５,６－三氯苯磺酰胺的一些电子性质,用分子力学程序ＭＭＰ２得到了该化合物的分子几何构型和稳定构象。计算时参数取自对分子Ｎ－甲基甲基磺酸胺的ａｂｉｎｉｔｉｏ计算研究和Ｘ－光晶体衍射结果。研究表明：原子Ｓ和Ｎ形成ｄ－ｐ配价键,通过此键,其电子进一步与两边的取代苯环共轭,ｄ－ｐ配价键对分子中的电子离域可能起着一个重要的桥梁     

几种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物的解偶联活性测定

本文合成了六种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物，并通过两项指标将这六种化合物对鼠肝线粒体氧化磷酸化过程的解偶联活性进行了对比评估：一是药物对氧化磷酸化过程无机磷含量的影响，即加药前后无机磷变化量ΔPi，二是药物对线粒体呼吸的刺激作用，即呼吸控制率RCR．综合这两项指标测定结果，初步判断化合物1、2、4都是较强的解偶联剂，有望成为较好的抗肝片吸虫药物．     

苯酚钠对2—NO2—TPP及其金属配合物的亲核取代

研究了苯酚钠对２－ＮＯ２－５,１０,１５,２０－四苯基卟啉（２－ＮＯ２－ＴＰＰ）１及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）３,铁（Ⅲ）４、钴（Ⅱ）５等金属配合物的亲核取代,在苯酚中反应,主要产物分别为２－（２－羟基苯基）－５,１０,１５,２０－四苯基卟啉６（４４％）及相应金属配合的７（５０％）、８（５２％）、９（５１％）、１０（５１％）,２－（４－羟基苯基）－５,１０,１５,２０－四苯基卟啉１１（３３％）及相应金属     

N,N’-双(2-羟基苯基)草酸二酰胺配合物的合成与表征

合成了N，Ｎ’－双（２－羟基苯基）草酸二酰胺（简写Ｈ４ｈｐｏｘ）与过渡金属的几种单核、双核及异核配合物，用元素分析、红外、摩尔电导等对配合物进行了表征。结果表明，N，N’－双（２－羟基苯基）草酸二酰胺可与过渡金属离子形成单核、双核及异核等类型的配合物。     

3［（4‘—羟基）—2’—喹啉基］zhuo酚酮的合成及溴代和偶联反应

报道了Ｐｆｉｔｚｉｎｇｅｒ喹啉合成法在ｚｈｕｏ酚酮领域中的首次应用。３－乙酰基ｚｈｕｏ酚酮（Ⅰ）在氯氧化钾存在下与靛红反应,得到了喹啉基取代的ｚｈｕｏ酚酮化合物３－［（４’－羟基）－２’－喹啉基］ｚｈｕｏ酚酮（Ⅱ）;化合物Ⅱ的溴化反应得到双代产物５,７－二溴－３－［（４’－羟基）－２’－喹啉基］ｚｈｕｏ酚酮（Ⅲ）;化合物Ⅱ的偶氮偶联反应得到５位偶氮偶联产物５－苯偶氮基－３－［（４’－羟基）－２’－     

钛（Ⅳ）与四种荧光酮的显色反应

研究了四种２，３，７－三羟基荧光酮－９－取代物（水杨基、邻硝基苯基、邻氯苯基和二溴羟基苯基）在新两性表面活性剂Ｎ－［Ｎ＇－（羧甲基）－Ｎ＇－（２－羟乙基）氨乙基］月桂酰胺钠盐（ＣＭＨＥＡＥＬＡ）和十二醇聚氧乙烯２３醚存在下与钛的显色反应。结果发现，钛与水杨基荧光酮（ＳＡＦ）在０．０２５－０．０８ｍｏｌ／Ｌ盐酸介质中形成１：３络合物，λｍａｘ为５３２ｎｍ，表观摩尔吸光系数ε５３２＝２．０２×１０＾５     

N,N—二甲基苯胺和1,1—二氯—2—苯基环丙烷的光诱导电子转移反应

Ｎ,Ｎ－二甲苯胺（１）和１,１－二氯－２－苯基环丙烷（２）的乙腈溶液在紫外光照射下产生Ｎ－甲基苯胺（３,２４％）,１－氯－２－苯基环丙烷（４,７９％）,双［４－（Ｎ,Ｎ－二甲胺基）苯基］甲烷（５,４０％）和Ｎ－［４′－（Ｎ′,Ｎ′－二甲胺基）苄基］－Ｎ－甲基苯胺（６,７％）等产物．荧光淬灭的实验结果表明２可以扩散控制速率（ｋｑ＝３．９×１０９Ｌ／ｍｏｌｓ－１）淬灭１的荧光．１和２之间电子转移的自由能变化（ΔＧ）为－１．０１ｅＶ．因此可以认为反应是通过如下的光诱导电子转移机理进行的．     

二苯型[16[和[18[环系氮杂支链套索冠醚的合成

以氢氧化钠为缩合剂，２，２’－二（邻－羟基苯氧基）丙烷分别与Ｎ－对甲苯基二乙醇胺二对甲苯磺酸酯，Ｎ－对甲苯磺酸基二乙醇胺二对甲苯磺酸酯反应生成二苯型」１６「环系氮杂冠醚化合物．２。在过量苯酚存在下，用４０％氢溴酸去对甲苯磺酸基得到相应的亚胺型氮杂冠醚．２，２‘－二（邻－羟基苯氧基）乙醚分别与及Ｎ－苯基二乙醇胺二对甲苯碘酸酯缩合得到二苯型「１８」环系氮杂冠醚化合物。     

卟啉环上的亲核取代：2.溶剂对2—NO2—TPPCu（Ⅱ）与苯？…

研究了溶剂对２－ＮＯ２－５,１０,１５,２０－四苯基卟啉铜（２－ＮＯ２－ＴＴＰＣｕ（Ⅱ）１与苯酚钠反应的影响,发现反应速度、产物分布与所用溶剂有很大关系。在苯酚中反应,主要产物为碳碳键相连的产物２－（２－羟基苯基）－ＴＰＰＣｕ（Ⅱ２（５０％）和２－（４－在苯甲腈、ＤＭＳＯ、ＤＭＦ和吡啶中反应,４的产率分别为５５％、５２％、４７％和１１．７％。实验结果说明,在反应中存在ＳＲＮ１和ＳＮＡｒ的竞争,质子     

N，N′－双（8－喹啉基）和N，N′－双（2－羟基苯基）丙二酰胺金属配合物的合成及物化性质研究

合成了配体Ｎ，Ｎ’－双（８－喹啉基）丙二酰胺（ｑｍａＨ＿２），Ｎ，Ｎ’－双（２－羟基苯基）丙二酰胺（ｈｐｍａＨ＿４）及其金属配合物［Ｍ＝Ｃｕ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅲ）、Ｐｄ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）］。并采用元素分析，’ＨＮＭＲ、ＵＶ－ｖｉｓ、ＩＲ、ＭＳ、摩尔电导、熔点测定进行了化合物的结构表征对配体ｑｍａＨ＿２的金属配合物作了荧光测定。结果表明：配体ｈｐｍａＨ＿４与Ｃｕ（Ⅱ）和Ｃｏ（Ⅱ）配位时，酰胺分别非去质子化和去质子化；配体ｑｍａＨ＿２与金属离子生成类芳香性配合物。由于金属ｄ电子参与芳环π电子的共轭，表现出芳环紫外吸收峰蓝移和荧光性质，尤以Ｚｎ（Ⅱ）配合物最佳；配体ｑｍａＨ＿２与Ｃｏ（Ⅱ）配位时表现出吸氧特性，生成μ－过氧键配合物。     

手性衍生化试剂MTPEA酰胺衍生物的合成

本文报导了手性衍生化试剂ＭＴＰＥＡ酰胺衍生物的合成方法。Ｄ，Ｌ－２甲氧基－２－三氟甲基－２－苯基乙胺（ＭＴＰＥＡ）与十个光学活性羧酸在二环已基碳二亚胺（ＤＣＣ）的存在下直接反应；分别生成等量的非对映异构酰胺。通过ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ、＾１３Ｃ ＮＭＲ、ＭＳ及元素分析等方法测定了各酰胺的结构。此外，还讨论了酰胺分子在质谱中的裂解方式。     

N—硝基—2.4.6—三氯苯胺及其盐的合成

Ｎ－硝基－２．４．６－三氯苯胺及其无机、有机盐是一类具有强烈生理活性的新型植物生长调节剂。本文对该类化合物的合成方法进行了探讨。     

用^1H—NMR方法丙烯酸酯类与N—芳基取代甲基丙烯酰胺的共…

本文测定了一系列丙烯酸与Ｎ－芳基取代甲基丙烯酰安，，Ｎ－邻甲苯基甲基丙烯酰胺，Ｎ－对溴苯基甲基丙烯酰胺，Ｎ－对氯苯基甲基丙烯酰胺，Ｎ－对硝基苯基甲基丙烯酰胺，Ｎ－邻硝基苯基甲基丙烯酰胺，Ｎ－萘基甲基丙烯酰胺的共聚物的＾１Ｈ－ＮＭＲ谱。用＾１Ｈ－ＮＭＲ方法测定了共聚物的组成，估算了共聚体系中各单体的竞聚率，比较了各种单体的反应活性。     

三（N—苯基—3—羟基—2—乙基—4—吡啶酮）合铁（Ⅲ）配合物的合成和晶体结构

报道了用Ｎ－苯基－３－羟基－２－乙基－４－吡啶酮（ＨＬ）为配体合成了Ｆｅ（Ⅲ）型配合物,并测定了它的晶体结构,晶体属单斜晶系,空间群Ｐ２１／ｃ;ａ＝１．６７６７（５）ｎｍ,ｂ＝１．２１９（３）ｎｍ,ｃ＝１．７３０（１）ｎｍ;β＝９３．３１°;Ｖ＝３．５３０（８）ｎｍ＾３,Ｚ＝４,Ｄｃ＝１．３８２ｇ／ｃｍ＾３。结构分析表明Ｆｅ处于三个Ｎ－苯基－３－羟基－２－乙基－４－吡啶酮的６个氧原子的畸变的八面体配位环境中。     

5——（4——羟基苯基）——10,15,20——三苯基卟啉在醋酸中电子？…

研究了５－（４－羟基苯基）－１０,１５,２０－三苯基卟啉（Ｈ２Ｌ）在醋酸中电子吸收光谱,结果表明,５－（４－羟基苯基）－１０,１５,２０－三苯基卟啉在冰醋酸中以二酸形式Ｈ４Ｌ＾２＋和游离碱Ｈ２Ｌ形式存在,二者之间存在着电离平衡：Ｈ４Ｌ＾２＋＝Ｈ２Ｌ＋２Ｈ＾＋。     

四（2—羟在苯基）卟啉化合物的合成

用水扬醛与吡咯反应合成的四－（２－羟基苯基）卟啉，在卟啉环上的取代苯基上引入了四个羟基，可部分地解决水溶性差的问题。该化合物的合成具有理论研究的价值实用前景。     

胃酸新药莱敏拉唑中间体的合成

以甲苯为原料，通过硝化、还原、酰化、甲基化合成了莱敏拉唑中间体２－甲基－Ｎ－甲基－Ｎ－（２－甲基苯基）－丙酰胺。