盐酸克林霉素棕榈酸酯制剂的一致性评价研究

对国产盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及国外原研产品盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂进行一致性评价研究。采用高效液相色谱法,流动相A为乙腈,流动相B为5 mmol·L-1醋酸铵溶液-乙腈(50∶50),进行梯度洗脱,检测其有关物质;采用桨法,以w=0.4%十二烷基硫酸钠为溶出介质,转速为75 r/min测定其溶出度。研究发现:国产盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片有关物质种类及总量均低于国外原研产品干混悬剂;在20min时,溶出度均达标示量的94%以上。     

103例葡萄球菌中诱导型克林霉素耐药的检测和分析

目的:了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,探讨红霉素对克林霉素诱导耐药的情况.方法:按NCCLS推荐的KB法测定并判读葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药表型.结果:34株金黄色葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性15株;69株凝固酶阴性的葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性28株.结论:对红霉素耐药克林霉素敏感的葡萄球菌应使用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药性以帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可酰胺类抗生素.     

103例葡萄球菌中诱导型克林霉素耐药的检测和分析

目的：了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,探讨红霉素对克林霉素诱导耐药的情况。方法：按NCCLS推荐的KB法测定并判读葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药表型。结果：34株金黄色葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性15株;69株凝固酶阴性的葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性28株。结论：对红霉素耐药克林霉素敏感的葡萄球菌应使用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药性以帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可酰胺类抗生素。     

克林霉素磷酸酯的合成工艺

以盐酸林可霉素为原料先合成克林霉素醇合物，克林霉素醇合物经选择性羟基保护、磷酰化、水解脱保护、精制得克林霉素磷酸酯。改进后的工艺原料易得，反应条件温和，生产周期短，成本低，总收率达82.5%，适于工业生产。     

克林霉素磷酸酯的合成研究

对克林霉素磷酸酯的合成工艺进行了优化 ,经Vilsmeier试剂制备克林霉素醇合物 ,用原甲酸三乙酯保护 3位和 4位羟基 ,经磷酰化、水解、结晶 ,得到克林霉素磷酸酯 .总收率提高到 81% .     

克林霉素不良反应进展

目的 分析克林霉素的不良反应.方法 检索医药文献,对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析.结果 克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等.结论 随着克林霉素在临床的广泛使用,应密切关注其不良反应及临床应用的安全性.     

克林霉素不良反应进展

目的分析克林霉素的不良反应。方法检索医药文献,对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析。结果克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等。结论随着克林霉素在临床的广泛使用,应密切关注其不良反应及临床应用的安全性。     

克林霉素不良反应进展

目的分析克林霉素的不良反应。方法检索医药文献，对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析。结果克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等。结论随着克林霉紊在临床的广泛使用，应密切关注其不良反应及临床应用的安全性。     

盐酸克林霉素注射液细菌内毒素检查法的改进

按《中国药典》2015年版四部进行盐酸克林霉素注射液细菌内毒检查,发现盐酸克林霉素注射液对细菌内毒素与鲎试剂反应存在抑制干扰作用.用稀释剂Ⅰ代替BET水进行样品的稀释,干扰试验结果表明,样品在15倍以上稀释质量浓度时可排除干扰.对3批盐酸克林霉素注射液进行检查,结果均符合规定.所建立的细菌内毒素检查法可用于盐酸克林霉素注射液的细菌内毒素检查.     

盐酸克林霉素及其胶囊的分光光度测定法

盐酸克林霉素(Clindamycin hydrochloride)及其胶囊的含量测定,在中国药典(1990年版)中采用微生物法来测定.这种方法费时,操作条件复杂.本文利用盐酸克林霉素与氟化钯能形成络合物,在380nm处有明显的吸收峰,用分光光度法来测定盐酸克林霉素及其胶囊的含量.     

用析因实验考察对乙酰氨基酚分散片的处方

目的:分散片相对于常规制剂具有许多优点。我们在前人研究对乙酰氨基酚分散片的基础上,借鉴制备其他药物的分散片的研究经验,用性能较好的片剂崩解剂立崩,用析因实验考察对乙酰氨基酚分散片的处方。方法:通过主药(对乙酰氨基酚APAP)与主要辅料(微晶纤维素MCC)混合后稳定性的考察;用析因实验初步进行处方考察。结果:初步选择MCC作为处方的填充剂(稀释剂);立崩的量,PVP K30醇溶液浓度都对药物制剂的质量有影响。     

铝碳酸镁分散片的处方优化

为优化铝碳酸镁分散片的处方,采用正交设计,以崩解时限和分散均匀性为指标,优化铝碳酸镁分散片的处方。结果填充剂的组成能够明显影响分散片的崩解时限和分散均匀性。按照最优处方制备的分散片具有崩解快、分散均匀性好的特点,含量和制酸力符合药典规定。证明铝碳酸镁分散片的处方和制备工艺简单、可行。     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

盐酸昂丹琼口腔崩解片的制备

 以微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂为崩解剂制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片.以EudragitE100为载体制备盐酸昂丹司琼包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为w(MCC)9%,w(PVPP)6.5%,w(泡腾剂)17.5%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.将盐酸昂丹司琼制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

荧光分光光度法测定小檗碱的含量

用荧光分光光度法测定药品中小檗碱含量,荧光检测波长,Ex=360nm,Em=414nm,工作曲线线性范围0.832~3.328mg/mL.实验选用两种药品测定其含量,在盐酸小檗碱片中回收率为98.37%(RSD=0.3%),在复方黄连素片为98.04%(RSD=0.5%).     

盐酸倍他洛尔片溶出度测定方法研究

建立了盐酸倍他洛尔片溶出度的UV测定方法,并研究了盐酸倍他洛尔片的溶出曲线.UV检测波长为274 nm,线性范围为40~140 mg.L-1,相关系数r=0.999 8;平均加样回收率为99.91%,RSD为0.35%;连续进样精密度8、h溶液稳定性的RSD分别为0.02%、0.04%.该方法简便、快速、准确度高.     

红花黄色素缓释骨架片的研制及其体外释放度的研究

制备红花黄色素缓释骨架片,研究其体外药物释放的主要影响因素及其释药机理。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和盐酸壳聚糖为主要骨架材料,采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片,并研究HPMC和盐酸壳聚糖含量、片重、片剂硬度、释放介质的pH值和转速等因素对其药物释放性能的影响。最佳制剂工艺条件为HPMC含量（30%）、盐酸壳聚糖含量（3%）、片重（450mg）、片剂硬度（8~10kg）;HPMC和盐酸壳聚糖的含量对药物释放行为影响较大;片重、片剂硬度、溶出介质的pH值和转速对药物释放行为影响较小。按最佳制剂工艺条件制备的红花黄色素缓释骨架片体外药物释放机制为符合R itger-Peppas释药模型的Non-F ick扩散,能维持药物在24h内缓慢释放。     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。