克林霉素磷酸酯的合成研究

对克林霉素磷酸酯的合成工艺进行了优化 ,经Vilsmeier试剂制备克林霉素醇合物 ,用原甲酸三乙酯保护 3位和 4位羟基 ,经磷酰化、水解、结晶 ,得到克林霉素磷酸酯 .总收率提高到 81% .     

克林霉素不良反应进展

目的分析克林霉素的不良反应。方法检索医药文献，对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析。结果克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等。结论随着克林霉紊在临床的广泛使用，应密切关注其不良反应及临床应用的安全性。     

合成制药生产废水处理设计实例分析

采取两级厌氧加好氧生物接触氧化以及臭氧氧化深度处理的方法处理某制药厂合成制药废水(该厂生产产品为辛伐他汀、辅酶Q10和盐酸环丙沙星、阿齐霉素、左氧氟沙星及其衍生物、盐酸克林霉素、克林霉素磷酸酯等,其废水浓度高达数万mg/L,、废水的可降解性差,废水成分复杂而且难以采用常规处理方法处理等特点),取得了较好的处理结果。同时说明了本工程废水处理工艺及其经济效益分析,并提出相应的建议和意见。     

基于UFLC-Q-TOF-MS/MS技术的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片杂质的研究

采用UFLC-Q-TOF-MS/MS技术,在正离子模式下,根据各物质的质谱裂解规律,研究鉴定出盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片中16种杂质,其中克林霉素九酸酯、克林霉素十酸酯、克林霉素十一酸酯、克林霉素十三酸酯为首次检到,本研究为其质量监控提供了实验依据。     

103例葡萄球菌中诱导型克林霉素耐药的检测和分析

目的:了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,探讨红霉素对克林霉素诱导耐药的情况.方法:按NCCLS推荐的KB法测定并判读葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药表型.结果:34株金黄色葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性15株;69株凝固酶阴性的葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性28株.结论:对红霉素耐药克林霉素敏感的葡萄球菌应使用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药性以帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可酰胺类抗生素.     

103例葡萄球菌中诱导型克林霉素耐药的检测和分析

目的：了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,探讨红霉素对克林霉素诱导耐药的情况。方法：按NCCLS推荐的KB法测定并判读葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药表型。结果：34株金黄色葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性15株;69株凝固酶阴性的葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性28株。结论：对红霉素耐药克林霉素敏感的葡萄球菌应使用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药性以帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可酰胺类抗生素。     

克林霉素不良反应进展

目的分析克林霉素的不良反应。方法检索医药文献,对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析。结果克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等。结论随着克林霉素在临床的广泛使用,应密切关注其不良反应及临床应用的安全性。     

克林霉素不良反应进展

目的 分析克林霉素的不良反应.方法 检索医药文献,对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析.结果 克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等.结论 随着克林霉素在临床的广泛使用,应密切关注其不良反应及临床应用的安全性.     

(±)-Abyssinone Ⅱ及相关化合物的全合成

报道一种天然芳香酶抑制剂Abyssinone Ⅱ的高效、经济合成方法.该方法以廉价的4-羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过C-异戊烯基化,酚羟基保护,羟醛缩合/醇醛缩合(aldol缩合),环化和脱保护等反应,以10.35%的总产率完成了(±)-Abyssinone II的全合成.所有的新化合物都经IR,1 H-NMR和MS确证.     

“欣弗事件”再度挑战药品安全

在医疗治疗期间，患者静脉点滴输入“欣弗”克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（以下简称“欣弗”克林霉素注射液）后，出现了胸闷气短症状，不一会儿便开始抽搐、哆嗦、呕吐。重症者直接导致死亡或引起过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。2006年7月以来，上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的用于治疗扁桃体炎、急性支气管炎等病症的“欣弗”克林霉素注射液再度挑战药品安全。并迅速扩展至11省，若不紧快采取措施，     

盐酸克林霉素注射液细菌内毒素检查法的改进

按《中国药典》2015年版四部进行盐酸克林霉素注射液细菌内毒检查,发现盐酸克林霉素注射液对细菌内毒素与鲎试剂反应存在抑制干扰作用.用稀释剂Ⅰ代替BET水进行样品的稀释,干扰试验结果表明,样品在15倍以上稀释质量浓度时可排除干扰.对3批盐酸克林霉素注射液进行检查,结果均符合规定.所建立的细菌内毒素检查法可用于盐酸克林霉素注射液的细菌内毒素检查.     

烯-二炔”模型化合物前体：6-硫杂-13-氧杂双环［9．3．0］-3，8-十四二炔的合成

以顺 1,2 ,3,6 四氢邻苯二甲酸酐为原料 ,经还原 ,羟基保护 ,双键臭氧化开环 ,Wittig反应 ,双炔化 ,酯化 ,二醇化 ,二磺酸酯化 ,硫化 ,醇缩合共十步 ,合成了“烯 二炔”前体物 :6 硫杂 13 氧杂双环 [9.3.0 ] 3,8 十四二炔 .该合成法收率较高 ,反应条件温和 ,新化合物 ( 8) ,( 10 ) ,( 11)经元素分析 ,核磁 ,红外 ,质谱确证结构 .     

dl—日本丽金龟性信息素合成方法研究

以丙炔醇为原料，应用功能基团的保护、格氏交换与格氏偶联、脱保护基氧化、亲核加成、闭环反应、氧化仲醇成内酯、选择性催化等合成方法合成了ｄｌ－日本丽金龟性信息素，原料易得，操作路线简单，产率较高。     

dl－日本丽金龟性信息素合成方法研究

以丙炔醇为原料，应用功能基团的保护、格氏交换与格氏偶联、脱保护基氧化、亲核加成、闭环反应、氧化仲醇成内酯、选择性催化等合成方法合成了ｄｌ－日本丽金龟性信息素．原料易得，操作路线简单，产率较高     

新化合物2,3—亚甲基—5,8—二甲氧基萘的合成,结构及反应…

本文报导了一种新化合物２，３－亚甲基－５，８－二甲氧基萘的合成，该楷合物与不同类型的醇开环成醚的反应，以及ＭＯＣＰＮ和生成的三种醚的质谱，红外光谱，Ｈ＾１，Ｃ＾１３核磁共振谱数据，光谱数据与预计的化合物结构完全一致。     

（R）—苯基甘氨醇的一些化学有择反应

讨论了（Ｒ）－苯基甘氨醇的一些化学选择性反应，所制得的手性合物在不对称合成中具有应用价值。     

罗马洋甘菊蒸馏废渣光保护能力研究

对罗马洋甘菊蒸馏废渣醇提物光保护能力进行研究,以总多酚含量为指标,确定提取的最佳条件.将醇提物分别用石油醚(PE)、二氯甲烷(CH2 Cl2)、乙酸乙酯(EAC)、正丁醇(NBA)依次萃取.采用比色法测定并比较各样品的总多酚含量.通过全光谱扫描法及计算光保护因子确定各组分的光保护活性.结果发现乙酸乙酯萃取物的光保护活性最强,SPF达到29.754±0.085,为罗马洋甘菊蒸馏残渣醇提物在功能性化妆品中的应用提供了理论基础.     

“欣弗事件”再度挑战药品安全

在医疗治疗期间,患者静脉点滴输入“欣弗”克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(以下简称“欣弗”克林霉素注射液)后,出现了胸闷气短症状,不一会儿便开始抽搐、哆嗦、呕吐。重症者直接导致死亡或引起过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。2006年7月以来,上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的用于治疗扁桃体炎、急性支气管炎等病症的“欣弗”克林霉素注射液再度挑战药品安全。并迅速扩展至11省,若不紧快采取措施,还在呈漫延之势……与此同时,卫生部发出紧急通知,在全国停用上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的药…     

天然产物Medicagenin 2的全合成及抑菌活性研究

以廉价的2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,经过苯环上的双异戊烯基化,酚羟基的保护,羟醛缩合和去保护基等反应,以30.3%的总收率完成天然产物Medicagenin 2的全合成.新化合物的结构都经过~1H-NMR, IR, MS确认.     

盐酸克林霉素棕榈酸酯制剂的一致性评价研究

对国产盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及国外原研产品盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂进行一致性评价研究。采用高效液相色谱法,流动相A为乙腈,流动相B为5 mmol·L-1醋酸铵溶液-乙腈(50∶50),进行梯度洗脱,检测其有关物质;采用桨法,以w=0.4%十二烷基硫酸钠为溶出介质,转速为75 r/min测定其溶出度。研究发现:国产盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片有关物质种类及总量均低于国外原研产品干混悬剂;在20min时,溶出度均达标示量的94%以上。