葛根素-钆抗痛风性关节炎活性与机理初探

以葛根素为配体,以金属钆为配位中心,通过控制反应条件,设计合成了葛根素-钆(Gd)配合物,并对葛根素-钆的结构进行红外(IR)表征.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,利用敷线法考察造模后2～48 h大鼠踝关节肿胀率的变化,并对大鼠血清、肝脏及滑膜中PGE2、IL-1β、TNF-α的水平进行检测.结果表明,葛根素与稀土金属钆发生配位,得到葛根素-钆(Gd)配合物.葛根素-钆配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀抑制作用比葛根素强,葛根素-钆配合物组大鼠血清、肝脏及滑膜中的PGE2、IL-1β和TNF-α水平均低于葛根素组.综上,说明葛根素-钆配合物抗痛风性关节炎活性优于其配体葛根素,其抗炎机制可能与降低体内PGE2、IL-1β和TNF-α的水平有关.     

葛根素-稀土配合物抗痛风性关节炎活性研究

以葛根素为配体,以稀土金属为中心,控制反应条件,设计合成了一系列葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物,并对其结构进行红外(IR)表征.其中采用正交试验对葛根素-钕配合物的合成工艺进行考察.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,检测葛根素-钕配合物对造模后2~48 h大鼠踝关节肿胀率的影响.结果表明,反应得到葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物.其中葛根素与氯化钕配合反应的最佳合成工艺条件为p H=7,葛根素∶氯化钕物质量的比为3∶1,温度为80℃,此时产率为67.78%;IR结果表明,葛根素与稀土金属发生配位的是分子中的酚羟和羰基氧原子.葛根素-钕配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀具有显著的抑制作用,且作用优于葛根素.     

N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸衍生物及其金属配合物的合成、表征及抑菌活性

室温下以N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸及其希夫碱为配体,水和甲醇为溶剂,采用分步法,将配体与金属离子按1:1的摩尔比在弱碱性条件下络合,合成了24种N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物,并用核磁、红外光谱对其结构进行了表征.结果表明:在配合物中配体N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸的羟基、氨基和羧基均参与了配位.抑菌测试表明,N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸衍生物金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,并且还原型配合物活性要高于希夫碱型,对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%.     

不同制备工艺所得毛樱桃总黄酮的抗炎活性研究

目的探讨毛樱桃总黄酮的最佳提取工艺,测定提取物中总黄酮的含量,为毛樱桃进一步研究提供理论依据.方法采用系统溶剂萃取法对乙醇提取物毛樱桃总黄酮进行富集纯化,通过小鼠耳肿胀实验考察所得提取物的抗炎活性.结果优化的提取、纯化工艺可明显提高总黄酮的提取率;水、石油醚萃取物总黄酮含量分别为1.31%,5.59%,而乙酸乙酯萃取物中总黄酮的含量可达26.31%;3种萃取物对小鼠耳肿胀模型肿胀度(mg)的影响分别为11.03±3.44(水提物),11.29±2.92(石油醚提取物),6.56±2.59(乙酸乙酯提取物).结论毛樱桃总黄酮可通过乙醇提取,石油醚、水除杂,乙酸乙酯萃取富集,其得率、纯度及抗炎活性均显著提高.     

菝葜抗炎有效部位筛选

目的：筛选菝葜抗炎有效部位并探讨其抗炎作用机制。方法：采用不同提取纯化方法,得到总黄酮、总皂苷、总鞣质三个部位,利用小鼠耳肿胀、小鼠足趾肿胀和大鼠盆腔炎症模型(CPID)实验,观测小鼠耳、足趾肿胀度、肿胀抑制率及大鼠子宫脏器系数与病理切片,筛选菝葜抗炎有效部位并探讨其抗炎作用机制。结果：菝葜总黄酮、总皂苷、总鞣质三个部位均能显著降低小鼠耳、足趾肿胀度及肿胀抑制率, 均能显著的抑制大鼠子宫组织胺、5-羟色胺（5-HT）与前列腺素E2（PGE2）的合成或释放。结论：菝葜抗炎有效部位为总黄酮、总皂苷与总鞣质,推测其抗炎机制是通过抑制组胺、5-HT、PGE2的合成或释放,从而达到抗炎作用。     

2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物的晶体结构及其抗肿瘤活性

以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构。在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型。采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性。研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性。除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物。以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性。由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一。     

傣药大籽筋骨草乙酸乙酯部位抗炎镇痛作用研究

为了探讨傣药大籽筋骨草乙酸乙酯萃取部位(AMEA)的抗炎镇痛作用,采用角叉菜胶致小鼠足跖肿胀模型,以足跖肿胀度、足跖肿胀抑制率为指标,考察AMEA的抗炎作用;采用ELISA法测定足组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)水平,初步探讨AMEA抗炎作用机制;采用热板法和醋酸扭体法,考察镇痛作用.与模型组比较,致炎后5 h, AMEA低、中、高3个剂量组均对角叉菜胶所致小鼠足跖肿胀有显著抑制作用(P<0.01);各剂量组均能显著降低致炎足组织中TNF-α和IL-1β水平(P<0.05),并能明显减少冰醋酸所致小鼠扭体反应次数(P<0.01).结果发现,AMEA具有较好的抗炎和外周镇痛作用,其抗炎机制可能与TNF-α和IL-1β水平的下调有关.     

双氯芬酸钾乳胶剂的抗炎镇痛作用研究

目的考查自制的双氯芬酸钾乳胶剂的抗炎镇痛作用及有效性.方法采用小鼠二甲苯致耳肿胀实验、皮肤毛细血管通透性实验及小鼠扭体反应实验3种模型比较自制的双氯芬酸钾乳胶剂和市售扶他林乳胶的抗炎作用和镇痛作用的区别.结果与空白组比较,双氯芬酸钾乳胶剂与扶他林均具有显著的抗炎镇痛作用.自制的双氯芬酸钾乳胶剂的耳肿胀抑制率和疼痛抑制率高于阳性药扶他林,但双氯芬酸钾乳胶剂的小鼠腹部皮肤毛细血管通透性抑制率低于阳性药扶他林.结论自制双氯芬酸钾乳胶剂与扶他林比较具有较强的全身抗炎镇痛作用.     

粗毛纤孔菌的化学成分及抗炎活性

采用大孔树脂分离、 LH20凝胶层析及高效液相色谱法, 从粗毛纤孔菌成熟黄色子实体中分离得到3个多酚类化合物, 用核磁共振、 质谱结合其理化性质鉴定化合物的结构, 并考察所得化合物的抗炎活性和细胞毒性. 结果表明： 所得化合物分别为phellibaumin A（化合物1）, phelligridin D（化合物2）和3′,4′-二羟基-5-［［11-羟苯基］-6,7-乙烯基］ 3,5-二氧杂 芴-5-酮（化合物3）, 其中化合物3为新化合物; 3个化合物对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生的NO均具有抑制作用, 且呈剂量关系; 各化合物对RAW264.7细胞增殖抑制率均呈剂量依赖趋势, 当抗炎有效剂量为50 μmol/L时, 抑制率均远低于50%.     

石松属植物化学成分抗炎活性的筛选

为研究2种石松属植物化学成分的抗炎活性,筛选具有较强抗炎活性的化合物,用LPS诱导RAW264.7细胞建立了体外炎症模型,采用MTT法检测了化合物对小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞增殖的影响.在安全浓度范围内(细胞存活率大于80%)给予药物干预,用Griess法检测了培养上清液中一氧化氮(NO)水平,以各化合物抑制NO释放的能力为筛选指标,评价了化合物的抗炎活性.结果表明:乙酰基二氢石松生物碱(16)、对香豆酸甲酯(21)、豆甾烷-3-酮-21-酸(22)具有较好的NO抑制率,并呈一定剂量依赖关系,提示它们具有一定的抗炎活性.     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上,分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响;提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略;指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

十二烷基苯硝化选择性的测定

利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性，发现一硝化产物中对位异构体的比例为７５％￣８０％。以月桂酸和苯为原料，经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化，由核磁共振氢谱和气相色谱分析，发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为６０％。根据空间位阻效应，对结果进行了讨论，并与甲苯，乙苯，异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。     

新疆哈密瓜细菌性斑点病病原的鉴定

2000年6-8月从新疆北部主要哈密瓜产区采集分离纯化11个哈密瓜细菌性斑点病菌株,经致病性测定和细菌形态学、培养性状、生理生化特性及G Cmol%含量测定,确定采自叶片病斑上的9个供试菌为丁香假单胞菌黄瓜致病变种（Pseuodomonas syringae pv.lachrymans),而侵染果实的病原菌可能还包括果斑菌（Acidororax.arenae subsp citrulli)。     

YBCO掺杂效应研究

介绍了YBCO掺杂的基础知识,总结了YBCO各个位置采用典型元素掺杂而导致的超导电性和结构的变化,阐述了掺杂对YBCO的重要影响,并简介了当前YBCO掺杂效应研究中的几个热点问题.     

当代大学生幸福感缺失现象探析

幸福是人类追求的终极目标,也是一个永恒的伦理话题,人类对幸福的自觉追求是推动社会历史进步的动力之一.中国当前社会正处在空前的转型时期,当代大学生幸福感的缺失在相当程度上存在,并呈现出上升趋势.究竟是什么原因导致此现象的出现?作者从对幸福和幸福感的考证入手,具体分析了当代大学生幸福感缺失的原因,并在此基础之上提出了相应的解决之策.     

行政机关违法设定许可的法律责任探析

对于行政许可违法的法律责任问题，人们往往是从行政许可实施违法的角度进行研究，而对于设定违法及其责任追究的探讨却相对薄弱。然而。行政许可设定一旦违法，其对相对人和社会公共利益的损害将会更大，因此，对许可设定的违法及其责任问题进行研究，以避免违法行政行为的发生，促进政府依法行政，不仅必要而且是非常有意义的。     

整数幂的和计算中的一些规律

给出整数幂的和的另一种计算公式的方法.     

高频机组基础振动检测分析

为了找出诱发高频机组基础不良振动的原因，从基础计算模型方面对基础激励与响应进行了分析，以两个高频机组基础为动测实例，经模态分析得出钢筋混凝土构架式基础竖向1阶振动与电机产生共振；应用功率谱法对动力机组及基础平台进行动测，得出平台异常响应频率66Hz为水泵工作频率，调整机器的工作频率可避开不良振源影响，达到明显的减振效果。由此而知，动力机器基础出现不良振动时，不可盲目改变结构的动力特性，应在机器不同工况比如：停机、起机及正常转速下，对机器及基础进行动测并对振动信号进行比较分析，以制定出行之有效的减振方法。