浅谈罗平县苦良姜开发

苦良姜属薯蓣科薯蓣属,是一种用途广泛的医药化工原料。本文通过分析种植、加工苦良姜的经济和社会效益,提出发挥区位优势,以退耕还林为契机,发展林下药材,加大政府扶持,推广苦良姜高产栽培技术,是罗平县开发苦良姜的根本对策。     

二次酸水解法从黄姜中提取薯蓣皂甙元的工艺

薯蓣皂甙元是合成甾体激素药物和甾体避孕药物的重要原料，是黄姜中的主要活性物质。采用正交实验的方法，探讨了经过二次酸水解法从黄姜中提取薯蓣皂甙元的工艺条件，结果表明该方法提取的薯蓣皂甙元产率达到了2．41％，比直接水解法（2．20％）提高了9．55％。另外，采用熔点、元素分析法、红外、核磁等一系列的手段对产品进行表征，结果表明该法是可行的，提取的薯蓣皂甙元的质量纯度达到了工业的要求。     

甾体皂苷的选择性酸水解研究

甾体皂苷的药物活性不仅与苷元有关,而且与糖链部分有更为密切的联系.为了研究糖链结构对甾体皂苷生物活性的影响,从龙葵(Solanum nigrum L.)和穿龙薯蓣(Dioscorea nipponica Makino)中提取了3种甾体皂苷类化合物澳洲茄边碱、澳洲茄碱和薯蓣皂苷,通过选择性酸水解,制备了一系列糖链结构不同的产物.研究结果表明,澳洲茄边碱水解得到4种产物,澳洲茄碱水解得到3种产物,β1-澳洲茄碱无法分离得到.用浓度为2%的H2SO4水解薯蓣皂苷,90℃反应75 min,主要得到γ-薯蓣皂苷水解产物,此条件下具有很好的选择性;而用5%的H2SO4水解,75℃反应75 min,则主要得到β-薯蓣皂苷水解产物.     

胡芦巴甾体总皂苷水提取液的澄清工艺研究

以薯蓣皂苷元的提取率为指标，应用L9(3^4)正交试验设计优化了从脱多糖、脱脂胡芦巴豆粉中提取甾体皂苷的工艺条件，并且筛选了ZTC澄清剂对胡芦巴甾体皂苷水提取液的澄清条件。实验结果表明，影响水提取的因素依次为：提取次数、提取温度、固液比以及提取时间；最佳水提取条件为：固液比1：10，在70℃下提取3次，每次120min。得出胡芦巴种子水提取液的澄清条件如下：ZTC1 1澄清剂的加入次序是先加B组分再加入A组分：澄清剂B和A的最佳用量分别为1．0g／L和0．5g／L；加入组分A或B后在80℃下作用30min即可达到澄清目的。     

怀山药与同属植物甾体成分差异性比较研究

采用HPLC、GC-MS等技术手段,对怀山药块茎甾体成分进行了分析.结果在怀山药中未检测到薯蓣皂苷及其苷元,而检测到大量的植物甾醇;同时对薯蓣属植物进化次序与甾体成分差异之间的关系进行了分析,指出甾体皂苷是一类原始成分,植物甾醇是一类进步成分,其差异性主要由参与生物合成的关键酶的差异所致.研究结果为山药的开发利用及薯蓣属植物的分类提供了参考.     

胆甾醇的微生物转化

自1950年发现肾上腺皮质激素可的松等对风湿性关节炎的显著疗效以来,甾体激素类药物得到迅速发展。其来源一是从生物组织中提取,但含量甚微。二是甾体的微生物转化,后者日益受到国内外科学家的关注。目前研究主要集中在如何提高收率、防止甾体骨架破裂上。笔者共试验了71个菌株、6种培养基,从中筛选到3个较好的菌株和1种较好的培养基,并尝试用亲水两相法的静止细胞转化均获成功。用胆固醇作底物进行微生物转化,最高转化率64％,在甾体微生物转化反应中取得的较好结果,本工作筛选得到的菌株可望作为生物工程菌株的出发株使用。     

重楼地上部分薯蓣皂苷含量的HPLC分析

为评价重楼地上部分薯蓣皂苷的药用价值,用超声法提取了地上部分的甾体皂苷,采用Venusil XBP C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈和水梯度洗脱为流动相,在210 nm波长处检测了薯蓣皂苷含量.结果建立了有效的分离薯蓣皂苷色谱条件,果皮、外种皮、叶片、地上茎、种子提取物中仅叶片、果皮中含有薯蓣皂苷,分别约为8.610 mg/g和4.679 mg/g.说明重楼地上部分的果皮和叶片具有药用开发价值.     

超声辅助提取胡芦巴甾体皂苷的工艺研究

以胡芦巴甾体皂苷的得率为指标,研究了超声辅助提取胡芦巴种子甾体皂苷的工艺,在考察单因素对提取得率影响的基础上设计正交实验,优化提取胡芦巴甾体皂苷的最佳工艺备件.结果表明:影响超声辅助提取胡芦巴甾体皂苷因素的次序为:乙醇体积分数料液比(g:mL)超声时间超声功率;其最佳提取工艺参数为:乙醇体积分数50%,料液比1:20,超声时间40 min,超声功率60 w.此时,皂苷得率为3.07%.     

甾体-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究

从胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列新型的甾体咪唑盐化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS以及IR波谱确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞活性筛选,结果表明,发现3-苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(10)和3-胡椒苄基-1-(2α-胆甾-4-烯-3-酮)咪唑-3-溴盐(13)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对乳腺癌细胞株Bcap-37的活性明显优于顺铂.     

甾类化合物的直接GC-MS痕量分析

本文采用GC-MS分析方法,直接对甾体激素17α-甲基睾酮(17α-Methyltesterone)β-雌二醇(β-Estradiol)的混合物进行分析。未经衍生中间环节。其检出灵敏度小于1ng。     

白英中总皂苷测定及提取工艺的选择

建立一种较为简单的测定白英提取物中甾体总皂苷的方法.通过正交实验对提取工艺条件进行优化,以薯蓣皂苷元作为对照品检测白英中总皂苷.测得白英中总皂苷质量分数为1.607%,平均加样回收率为99.1%,RSD为1.763%(n=6).采用高氯酸显色法测定白英提取物中甾体总皂苷质量分数操作简便,结果可靠.     

黑叶菝葜中甾体皂甙成分研究

从黑叶菝葜根中首次分得５个甾体甙和１个酚甙，采用化学方法和光谱技术鉴定其结构分别为：熊果甙（Ⅰ），胡萝卜甙（Ⅱ），薯蓣皂甙元－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－４）］－β－Ｄ－葡萄吡喃糖甙（Ⅲ），薯蓣皂甙元－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－２）］－β－Ｄ－葡萄吡喃糖甙（Ⅳ），薯蓣皂甙（Ⅴ）和孕甾－５，１６－二烯－３β－醇－２０－酮－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－２）］［α－Ｌ－鼠李吡喃     

(异)螺甾烷型甾体皂苷元的选择性开环反应研究

利用一种全新的甾体皂苷元E/F全开环体系,即室温下,加入催化量的无水AlCl3,以CH3COCl作开环试剂、CH2Cl2作溶剂的开环体系,以良好的收率及选择性实现了甾体工业重要基础原料薯蓣皂苷元、剑麻皂苷元的E/F全开环,提出了可能的开环反应机理.开环产物具有胆甾烷的完整碳骨架并在C16,C22,C26位引入了具有良好衍生能力的多个官能团,该产物为一系列高活性甾体化合物的简捷合成提供了原料.     

利用里氏木霉生物转化制备黄姜薯蓣皂甙元的清洁新工艺

基于清洁生产和资源综合利用的理念, 提出一种从盾叶薯蓣根茎中提取薯蓣皂甙元的新工艺。该工艺由两部分组成, 第一部分利用淀粉酶和糖化酶分离黄姜根茎中的淀粉, 第二部分利用里氏木霉转化糖渣 中的皂苷制备薯蓣皂甙元。研究表明, 与直接酸水解相比, 新工艺可以提取约 98.7%薯蓣皂甙元, 并以还原糖 的形式回收98. 0% 淀粉, 降低生产废水中 99. 4%COD, 100% SO^2-₄ 和100% 酸。在酸水解废水中检测到24 种有机物, 其中邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸-2-乙基己酯属于美国环保局优先控制污染物。而新工艺废水中仅检测到两种有机物(17β-羟基雄甾-5-烯-3-酮和邻苯二甲酸二异丁酯) 。本研究为皂素清洁生产提供了一种新方法。     

不同剂量甾体激素对大鼠动情周期及非动情周期子宫中MMP-2活性的影响

本实验采用酵谱(Zymography)法研究了不同剂量的甾体激素对动情周期及切除双侧卵巢的大鼠子宫中MMP—2活性的影响,结果显示,4种不同剂量的雌二醇(0.05mg,0.1mg,0.3mg0.5mg)对动情后期及切除双侧卵巢后的大鼠子宫中MMP—2均有促进作用,其中67kD,66kD和64kL MMP—2的活性变化与雌二醇剂量变化呈正比关系.动情后期大鼠子宫中MMP—2活性.4种不同剂量(0.2mg,0.4mg,0.6mg和0.8mg)的孕酮对处于动情前期大鼠子宫中MMP—2活性没有显著作用,但是对切除双侧卵巢14天的大鼠子宫中MMP—2活性有明显抑制作用,其活性变化与孕酮剂量成反比.结果揭示:大鼠体内甾体激素分泌量的变化导致子宫MMP—2活性的变化,甾体激素对MMP—2活性的影响与子宫内膜的生理状态密切相关。     

一锅法合成噻吩、吡啶稠合甾体衍生物

采用薯蓣皂苷元为原料,通过加氢还原、PCC氧化以及缩合反应分别得到酮和丙二腈甾体衍生物.再通过一锅法高产率分别合成了多个噻吩、吡啶稠合甾体化合物.所有化合物都利用核磁、高分辨质谱等方法进行了结构表征鉴定.为提高目标产物的产率,对溶剂、反应温度、反应时间等相关条件的进行了筛选,得到最佳反应条件.     

梦想从这里出发——第小七届上海高校学生创造发明“科技创业杯”奖揭晓

9月18日上午,第十七届上海高校学生创造发明“科技创业杯”颁奖大会在上海科技创业中心举行。上海交通大学雷磊、陈伟峦、侯静文完成的“定位定向型抗腔道肿瘤药物洗脱支架”项目被评为“发明创新”一等奖;华东理工大学以姚抗为主的创业团队完成的“C17酮基甾体激素类药物中间体的微生物转化以及应用”项目被评为“发明创业”奖。     

苦蘵化学成分及药理作用研究进展

苦蘵是中国民间药用植物,主要化学成分为甾体类、甾醇类、有机酸类、多糖类、黄酮类化合物等.现代药理研究证明其具有抗癌、免疫调节、抗炎、抗氧化、抗菌等活性.文章就国内外近年来对苦蘵的化学成分、药理作用的研究进展进行综述,为其进一步的深入研究与开发利用提供参考.     

对称的吡嗪双甾体的简便合成方法

吡嗪双甾体是一类结构复杂的甾体-生物碱杂化体,它们不仅具有独特的化学结构,而且表现出极其显著的抗肿瘤活性.由于此类化合物的天然来源极其有限,所以吡嗪双甾体的应用有待于化学方法合成来实现.该文以甾体类化合物番麻皂甙元(hecogenin)、胆甾醇(cholesterol)、麦角甾醇(ergosterol)、豆甾醇(stigmasterol)等为原料,经羟基氧化及Rubottom氧化得到α-羟基酮甾体衍生物,将所得α-羟基酮与醋酸胺作用,一步合成得到对称的吡嗪双甾体类化合物.利用这种方法制备得到了10个对称的吡嗪双甾体类化合物,其中7个吡嗪双甾体未见报道(化合物7,14,25,26,28,29及35).与文献报道的方法相比,该研究工作简化了对称的吡嗪双甾体类似物的合成方法,为此类化合物的合成及进一步的活性研究打下了基础.     

正交设计优化湖北山麦冬中总甾体酯苷的提取工艺

以湖北山麦冬(产于三峡库区)的块根为原料,采用微波萃取技术对其活性成分总甾体酯苷进行提取,通过4因素3水平的正交试验,用HPLC法测定湖北山麦冬中的甾体酯苷总甾体酯苷含量,最后确定最佳微波萃取的工艺条件是:62℃温度时,用20倍量的含乙酸和水各1.5%的甲醇溶液微波辐射萃取6次,每次辐射萃取50 s.