1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究

依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.     

肉桂酸及其衍生物的抑菌活性研究

通过琼脂渗透法和最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC/MFC)的测定发现了肉桂酸及其衍生物(p-甲氧基肉桂酸和p-羟基肉桂酸)对常见几种代表菌具有较强的抑制作用.结果表明,p-羟基肉桂酸对细菌类抑菌效果最好,对枯草杆菌的MIC为0.5 mg/mL,MBC为0.75 mg/mL.对真菌类,肉桂酸的抑菌效果最好,对白色假丝酵母菌的MIC为0.125 mg/mL,MFC为0.5 mg/mL.本文通过研究肉桂酸及其衍生物对常见几种菌的抑菌活性,阐明了它们之间的构效关系.     

1-(2-嘧啶基)-4-(3-氨丙基)哌嗪的合成

合成1—(2—嘧啶基)—4—(3—氨丙基)哌嗪，目前大多采用4—(2—嘧啶基)—1[3—(2—邻苯二甲酰亚胺基)丙基]哌嗪肼解的合成方法．腈的毒性大以及操作过程中使用球—球蒸馏装置不利于工业化的批量生产．鉴此，本工作通过研究4—(2—嘧啶基)—l—[3—(2—邻苯二甲酰亚氨基)丙基]哌嗪酸性水解(产率63．5％)和碱性水解(产率50．0％)的反应条件，不仅去掉了球—球蒸馏反应，使反应产率提高、使反应过程容易操作，而且得出了最佳水解条件：对于酸性水解，4—(2—嘧啶基)—1—[3—(2—邻苯二甲酰亚氨基)丙基]哌嗪与盐酸摩尔数之比为1：30，对于碱性水解，前与氢氧化钠摩尔数之比为1：22，反应时间均为6h一7h．     

4-芳基-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑类化合物的合成与杀菌活性

以α-溴芳基酮与硫脲反应环合得4-芳基-2-氨基噻唑,4-芳基-2-氨基噻唑与水杨醛反应制备了9种4-芳基-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑类化合物. 新化合物结构经1HNMR确证. 初步的杀菌活性测定结果表明:在500 mg/L的试验浓度下,化合物(E)-4-(3-三氟甲基苯)-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑对水稻纹枯病菌的抑制率为60.0%,化合物(E)-4-(2-氯-4-(4-氯苄基)苯)-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑和(E)-4-(3-氯苯)-2-(2-羟苄亚氨基)-5-甲基噻唑对油菜菌核病菌的抑制率分别为65.4%和56.1%.     

La(Ⅲ)的抑菌作用研究

进行了La()抑菌实验,采用比浊法、平板计数法、滤纸片法对大肠杆菌(Escherichiacoli)、金黄色葡萄球菌(Staphulococcusaureus)和枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)进行了测定.结果表明:所用抑菌物对供试菌均有不同程度的抑制作用,当La()的浓度为1.0×10-6~1.0×10-4mol/L时抑制作用最明显,且随着La()离子浓度增大,抑菌作用趋势增强.     

短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)X93胞外产物对病原弧菌抑制效果的研究

采用平板扩散法对从健康大黄鱼肠道中分离筛选到的对病原弧菌有抑制作用的短小芽孢杆菌(Bacillus pumi-lus)X93胞外产物(Extracellular products,ECP)作用的环境影响因子进行了研究。结果显示,菌株X93胞外产物的抑菌活性强弱随着培养时间的不同而不同,胞外产物对pH条件有一定的耐受性,对热敏感,不耐高温,过高的NaCl能使其抑菌活性降低,蛋白酶K和不同浓度的FeCl3均对其抑菌活性产生影响,其胞外产物发挥最大抑菌作用的最适培养时间、温度、pH、盐度分别为48 h、28℃、pH 7和0.5%。     

壳聚糖的抑菌效果研究

比较了苯甲酸和不同浓度壳聚糖对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、黑曲霉菌、苏云金芽孢杆菌等的抑菌效果.研究结果表明,壳聚糖对以上五种菌均具有一定的抑菌效果,且抑菌效果好于苯甲酸.壳聚糖对金黄色葡萄球菌和苏云金杆菌的最低抑菌浓度为0.125％,对大肠杆菌的最低抑菌浓度为0.25％,对枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度为0.5％,对黑曲霉的最低抑菌浓度为1.0％.说明,金黄色葡萄球菌和苏云金杆菌对壳聚糖较敏感,黑曲霉对壳聚糖不太敏感.     

瑶药枸骨叶不同溶剂组分体外抑菌活性比较

采用微量稀释法测定瑶药枸骨叶5种不同溶剂组分的最小抑菌浓度(MIC)，探讨枸骨叶不同溶剂提取物的体外抑菌活性．结果表明枸骨叶中的3种溶剂组分均显示一定的抑菌效果，其乙酸乙酯萃取物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌的抑菌效果最为显，醇提物和正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌也显示较好的抑菌效果。     

5-硝基,N(2-磺酸基乙基)水杨醛亚胺Schiff碱的合成、表征及抑菌活性

用自制的5-硝基水杨醛设计合成5-硝基，N(2-磺酸基乙基)水杨醛亚胺Schiff碱，用元素分析和红外光谱表征其组成和结构，并进行抑菌活性试验。结果得出，5-硝基，N(2-磺酸基乙基)水杨醛亚胺Schiff碱的分子式为：C9H8SO6N2Na，其对大肠杆菌和绿脓菌的抑菌环直径分别达12mm和10mm，比牛磺酸缩水杨醛Schiff碱的抑菌活性好。     

新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物的设计、合成及抑菌活性研究

为寻找高活性抑菌化合物,20种以杀菌剂甲呋酰胺为结构基础的新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物经过设计并合成,它们的结构已通过氢核磁确定.接着,选取5种常见且具有代表性的植物病原真菌(水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄绵腐病菌、苹果轮纹病菌)作为供试菌种,采用生长速率法对所合成的目标化合物进行了抑菌活性初步筛选.结果表明:在浓度为20mg/L时,化合物1e,1f,2a,2b和2f对水稻纹枯病菌的校正抑菌率分别为88.6%、74.5%、78.5%、78.7%和73.1%,优于阳性对照甲呋酰胺(70.5%).进一步对5种化合物抑制水稻纹枯病菌有效中浓度(EC_(50))的测定,发现化合物1e的EC_(50)值为2.824mg/L,优于阳性对照杀菌剂甲呋酰胺(EC_(50)=7.691mg/L).表明化合物1e对水稻纹枯病菌抑菌活性最强,可作为先导化合物进一步结构优化.     

新型二氢化茚-咪唑衍生物的合成及生物活性研究

从1-茚酮出发,通过简洁的路线合成了15个结构新颖的二氢化茚-咪唑衍生物,并对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性和抑菌活性的筛选.生物活性结果表明,化合物7、15、16和18具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,其中化合物15对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)及肺癌(A-549)的细胞毒活性甚至优于阳性药物DDP;化合物7、10、14、15、16和17对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.sutbilis)均具有较好的抑菌活性,化合物8对金黄色葡萄球菌显示出较好的选择性抑制活性.     

头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素类抗生素药物是临床上用于治疗细菌感染所导致疾病的常用药物,已发展到第4代.目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药的革兰氏阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢烯酸类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质.就研发中的头孢菌素类化合物的结构、抗菌谱和抗菌活性作一简要综述.     

Antibacterial Properties of Starch Blending with Glycidyl Trimethyl Ammonium Chloride and Potassium Sorbate Used in Medical Dressings

Starch is easy to breed bacteria,which affects its performance and application in medical dressings.In this research,antibacterial starch was prepared by physical blending method with glycidyl trimethyl ammonium chloride(GTA)and potassium sorbate as antibacterial agents.The antibacterial activities of GTA,potassium sorbate,GTA-starch and potassium sorbate-starch were investigated with the purpose of understanding the growth of bacteria in starch system.Results showed that GTA had good antibacterial activity,and the bacteriostasis rate of 0.05 g/mL GTA against Staphylococcus aureus(S.aureus)was 96.55%.The antibacterial properties of starch increased with an increase of mass fraction of potassium sorbate and then decreased with the continuously increasing of mass fraction of GTA.GTA-starch with30%GTA showed the best antibacterial activities,the bacteriostasis rate of Escherichia coli(E.coli)and S.aureus were 26.48%and20.26%,respectively;50%potassium sorbate in potassium sorbatestarch showed the best antibacterial activities,the bacteriostasis rate of E.coli and S.aureus were 67.68%and 74.75%,respectively.     

犁头草抗菌活性及其有效部位研究

本实验将犁头草全草作为研究对象,采用不同方法对犁头草全草的有效成分进行提取,评价并比较各提取物的抗菌活性。并将粗提物按照极性高低分布在石油醚、乙酸乙酯和水相中,评价不同萃取相的抗菌活性。结果显示,乙醇回流法和甲醇冷浸法获得的提取物抗菌活性明显,而水煎煮得到的提取物几乎未见抗菌活性。此外,乙酸乙酯萃取相的抗菌作用要优于石油醚相,而水萃取相抗菌活性最小。甲醇冷浸法和乙醇回流法获得的乙酸乙酯萃取组对金葡菌ATCC 33591和金葡菌ATCC 43300的抗菌活性最佳,最小抑菌浓度（MIC）值达到0.3125 mg/mL,对其他细菌的MIC值在0.3125~1.25 mg/mL之间;而其他萃取组分对金葡菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌以及耐药菌的MIC值大约在1.25~5 mg/mL之间。本研究确定了犁头草具有广谱的抗菌活性,尤其对耐甲氧西林金葡菌效果较好。研究发现乙醇回流与甲醇冷浸法可用于犁头草的抗菌物质提取,且它的抗菌有效部位为乙酸乙酯萃取相。     

新型吲哚席夫碱类化合物的合成及其抗菌活性研究

以吲哚-3-甲酸甲酯为原料,通过偶联、肼解、消除等反应,合成了一系列具有对称结构的吲哚席夫碱衍生物,以期为新药筛选提供先导化合物.其结构均经~1H NMR,ESI-MS,IR及元素分析所证实.初步抗菌活性测定结果表明:化合物5e对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌效果;化合物5f对大肠杆菌的抑菌效果优于阿莫西林,对绿脓杆菌表现出与对照品阿莫西林相当的抑菌效果.     

壳聚糖及其水溶性衍生物的制备与性能评价

制备了羧甲基化壳聚糖（CMCTS）、琥珀酰化壳聚糖（SU—CTS）及羟丙基化壳聚糖（HP-CTS），通过FTIR表征了各化合物的化学结构，测试分析其分子量、取代度、吸湿保湿性能、增稠性等物理化学性质．以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为受试菌种，比较了壳聚糖及各类衍生物的抑菌性能．结果表明，与CTS相比各衍生物的抑菌性有不同程度的提高，其中CMCTS和SU—CTS具有相对较高的抑菌性，HP-CTS具有较好的吸湿能力和保湿效果；而增稠能力与壳聚糖及其衍生物的化学组成和分子量有密切的关系．     

熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.     

2种水杨醛缩氨基酸及其10种金属配合物的杀菌活性研究

用浓度稀释法测定了2种席夫碱配体水杨醛缩甘氨酸、苯丙氨酸及其10种金属配合物对五种细菌(大肠杆菌、枯草杆菌、产气杆菌、金黄色葡萄球菌)的杀菌活性。结果表明，水杨醛缩甘氨酸仅对变形杆菌和金黄色葡萄球菌有杀菌活性，而水杨醛缩苯丙氨酸对上述五种菌种均无杀菌活性。铜、锌离子与上述配体结合形成配合物后，杀菌活性明显增强，对上述五种茸种均有较强的杀菌活性。而镍、钴、锰配合物的杀菌活性则较弱或没有杀菌作用。     

1-(2-(4-取代)苯氧乙基)-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

 设计并合成了8个未曾见文献报道的1-(2-(4-取代)苯氧乙基)-1H-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过NMR、IR、MS确认了化合物的结构。以克拉霉素和左氧氟沙星为参照物,对8个化合物进行了金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌的体外抑制活性测试,测试结果表明其中一种化合物对金黄色葡萄球菌表现出一定的抗菌活性(MIC₅₀＝64 μg/mL)。     

海芦笋黄酮化合物抑菌效果研究

研究海芦笋黄酮化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌、副溶血弧菌的体外抑制效果。结果表明,海芦笋黄酮化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌、副溶血弧菌的抑制效果良好,而抑菌效果为:大肠杆菌<沙门氏菌<枯草芽孢杆菌<副溶血弧菌<金黄色葡萄球菌。