季铵盐改性蒙脱石对五氟尿嘧啶的吸附和释药性能

以钠基蒙脱石为原料,用十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)进行有机改性制备季铵盐改性蒙脱石(CMMT),之后吸附五氟尿嘧啶(5-FU),再用海藻酸钠(SA)进行包衣,最后测定该载药凝胶球的释药性能.考察p H值和释放时间等因素对载药凝胶球体外释放5-FU的影响规律,通过三种体外释放模型对其释药数据进行拟合,探讨了凝胶球中5-FU的释放机理,说明了季铵盐改性蒙脱石作为5-FU治疗结肠癌控释载体材料的可行性.结果表明:CMMT/SA对5-FU的载药量远大于MMT/SA,其载药量可达到0.6827 g/g;而载药凝胶球中5-FU的体外释放能力主要受释放介质p H值的影响,当p H 7.4时,5-FU/CMMT/SA中5-FU的累积释放率最大,可达到77.10%,在p H 1.5时的结果最小;一级动力学模型能比Korsmeyer-Peppas模型和Higuchi模型更好地拟合5-FU在不同p H下的体外释放情况.     

琼脂糖-透明质酸共聚物／胰岛素的制备及释药行为

以琼脂糖-透明质酸共聚物作为多肽载体,与胰岛素复合制备琼脂糖透明质酸共聚物/胰岛素微粒,在不同的pH介质中(1.2,6.8、7.4)进行体外药物释放行为实验,用药物动力模型拟合探讨其释药机理.用原子力显微镜、Zeta电位仪以及红外光谱仪等现代测试技术对其结构与性能进行了表征.实验结果表明:琼脂糖透明质酸共聚物在pH 3以上带负电荷,胰岛素与琼脂糖透明质酸共聚物在pH 3-5.4形成聚离子复合物,得到的微粒大小为2-10 μm;复合物微粒在pH 1.2和pH 7.4溶液中具有突释效应,而在pH 6.8溶液中的释放效果较为理想,Weibull分布可较好地描述了该复合物微粒在不同pH环境下体外释药规律.     

羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸水凝胶的制备及体内外评价

以丙烯酸(AA)和羧甲基壳聚糖(CMC)为单体,通过热引发自由基接枝共聚反应,制备了一种新型pH敏感的羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸(CMC-g-PAA)水凝胶。FT-IR结果表明成功实现了聚合反应,溶胀性实验表明CMC-g-PAA水凝胶具有明显的pH敏感性。以胰岛素(INS)为模型药物,将其负载到CMC-g-PAA水凝胶中,得到了载药量为216.5mg/g的载药凝胶。体外释放曲线表明:在pH值为1.2的条件下,2h后INS的累计释放量为(16.3±2.6)%;在pH值为7.4的环境中,2h后INS的累计释放量达到(57.2±3.5)%。说明载药凝胶可以在肠道环境中靶向释放INS,避免INS被胃酸和胃蛋白酶破坏。动物实验结果表明,负载INS水凝胶具有良好的降血糖效果。CMC-g-PAA水凝胶与Caco-2细胞共同培养,细胞存活率接近100%,表明水凝胶对Caco-2细胞没有细胞毒性。CMC-g-PAA水凝胶在蛋白或多肽类药物定位递送方面具有优良的应用前景。     

蒙脱石对Cu2+吸附性能及吸附工艺条件优化研究

从蒙脱石的提纯入手,进行了蒙脱石吸附Cu2+实验研究,结果表明蒙脱石对水中Cu2+的吸附性能主要受振荡速度、吸附时间、溶液pH值及吸附剂用量等因素的影响,30℃时蒙脱石对水中Cu2+的吸附等温曲线同时符合Langmuir方程和BET方程.在本实验条件下,蒙脱石对Cu2+(20 mL,Cu2+质量浓度均为50 mg/L)的最佳吸附工艺条件为振荡速度50 r/min,吸附时间60 min,吸附剂用量0.08 g,溶液pH为6.0,此时去除率达到99.2%.     

介孔羟基磷灰石纳米粒子的制备及作为蛋白类缓释药物载体的应用

利用气液沉淀和水热法相结合制备介孔羟基磷灰石(HA)纳米粒子,并采用X射线衍射(XRD)、透射电子显微镜(TEM)、比表面分析(BET)、孔径计算(BJH)、傅里叶红外(FT-IR)对其进行表征.研究牛血清白蛋白在羟基磷灰石上的等温吸附,通过对等温吸附曲线的拟合,发现该吸附符合Langmuir模型.同时测定了羟基磷灰石-牛血清白蛋白复合物在不同pH磷酸缓冲液下的体外释放行为,结果表明不同pH下释放率的不同是电荷相斥效应造成的,且体外释放行为符合Korsmeyer-Peppas释放动力学方程,其释放机制符合非Fickian扩散.     

有机柱撑纯蒙脱石吸附Cr3+的研究

利用十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)对纯蒙脱石进行有机柱撑改性,并对有机柱撑纯蒙脱石吸附Cr3 的性能进行研究。结果表明,吸附性能主要受吸附剂投加量、pH值和吸附时间等因素的影响,有机柱撑蒙脱石对Cr3 的吸附要优于纯蒙脱石;在实验条件下,有机柱撑蒙脱石对水中Cr3 (50 mL,质量浓度为1 mg/L)的最佳吸附工艺条件为:pH值为5.23,吸附剂的投加量为0.5 g,吸附时间为40 min,此条件下去除率达到了90.97%;20℃时有机柱撑蒙脱石对Cr3 的等温吸附曲线符合Langmuir方程。     

蒙脱石对Cu2+吸附性能及吸附工艺条件优化研究

从蒙脱石的提纯入手,进行了蒙脱石吸附Cu2+实验研究,结果表明蒙脱石对水中Cu2+的吸附性能主要受振荡速度、吸附时间、溶液pH值及吸附剂用量等因素的影响,30℃时蒙脱石对水中Cu2+的吸附等温曲线同时符合L angmuir方程和BET方程。在本实验条件下,蒙脱石对Cu2+(20 mL,Cu2+质量浓度均为50 m g/L)的最佳吸附工艺条件为:振荡速度50 r/m in,吸附时间60 min,吸附剂用量0.08 g,溶液pH为6.0,此时去除率达到99.2%。     

蛋白质静电吸附的可动平衡模型

根据统计热力学推导得到了反映蛋白质离子交换吸附非质量作用本质的可动平衡模型,并用阴离子交换剂吸附牛血清白蛋白的平衡数据进行了拟合分析.结果表明,可动吸附模型可定性分析离子强度及pH值对蛋白质吸附平衡的影响.在离子强度大于60mmol/L时,模型拟合精度较高;当溶液pH值较低并接近蛋白质等电点时,模型的拟合精度并未降低,从而克服了空间质量作用模型在高离子强度及pH接近等电点时预测效果差的缺点.     

柱化剂制备工艺因素对柱撑蒙脱石性能的影响

以制备柱撑蒙脱石最重要的研究内容-柱化剂为研究对象,通过改变柱化剂制备过程中溶液的pH值,得到在不同pH值条件下合成的柱化剂,并用以制备柱撑蒙脱石,以柱撑蒙脱石时SO42-离子的吸附性能为效果优劣标准,探讨柱化剂制备主要工艺因素--PH值对柱撑蒙脱石吸附性能的影响.     

不同缓冲体系的牛血清白蛋白插层蒙脱石效果

利用离子交换的原理,研究等电点两侧的不同pH值、不同缓冲体系对牛血清白蛋白插层蒙脱石效果的影响.结果发现,pH值对蒙脱石插层影响显著.在采用低于蛋白质等电点的pH值且利用乙酸-乙酸钠作为缓冲体系时,蛋白质的插层容易造成蒙脱石层间的剥离.等电点两侧的pH值不同,会造成蛋白质插入量的显著差异.热重分析表明,蛋白质/蒙脱石复合物的热稳定性有一定程度的提高.     

质谱和动力学技术研究胰岛素-多糖纳米粒稳定性和释放胰岛素速率

以海藻酸钠(sodium alginate,SA)和壳聚糖(chitosan,CS)为纳米粒包被材料,构建胰岛素(insulin,INS)多糖纳米粒.采用基质辅助激光解吸电离飞行时间(Matrix-assisted laser desorption ionization/time of flight,MALDI-TOF)质谱技术研究若干化学因素影响INS-多糖纳米粒的稳定性.选用电子光谱技术研究INS-多糖纳米粒控释INS速率及动力学特性.实验结果表明,INS-SA纳米粒在Tris-HCl缓冲液(pH7.2)和醋酸介质中均呈不稳定状态,易释放INS;而INS-CS纳米粒在Tris-HCl缓冲液中呈较为稳定状态,其释放INS速率明显慢于INS-SA纳米粒,并遵循一级反应动力学过程.INS-SA和INS-CS纳米粒均能有控制INS释放速率能力,但两者释放速率明显不同,其速率可分为快速与慢速释放方式.CS比SA更适合于作为包被材料研制INS-多糖纳米粒口服制剂.     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

Novel PLGGE graft polymeric micelles for doxorubicin delivery

Novel poly{(lactic acid)-co-[(glycolic acid)-alt-(L-glutamic acid)]}-g-monomethyl poly(ethylene glycol) (PLGGE) micelles were prepared and used as carriers for anti-tumor drug delivery. Three PEGylated PLGG copolymers (PLGGE2000, PLGGE1100 and PLGGE500) were characterized by XRD, TG and DSC. The critical micelle concentrations (CMCs) of the amphiphilic copolymers were 1.04, 0.55 and 0.13 μg/mL, respectively. The TEM, AFM and DLS measurements revealed that the micelles were homogeneous spherical nanoparticles with the diameters ranged from 50 to 150 nm when THF was used as solvent in the preparation of the micelles. Interestingly, extended cylindrical micelles were obtained using CHCl 3 as solvent. The micelles could trap doxorubicin (DOX) in the core with the highest drug loading content up to 23.7%. The mean diameter of drug loaded micelles was much bigger than that of blank micelles. The in vitro drug release of the micelles was diffusion-controlled release within the first 36 h and initial burst release was not obvious. However, after 36 h, the release rate in pH 5.0 was faster than that in pH 7.4 due to the degradation. The PLGGE micelles were nontoxic to both NIH 3T3 fibroblasts and HepG2 cells. The in vitro cytotoxicity against HepG2 cells demonstrated that the drug loaded micelles exhibited high inhibition activity to cancer cells. CLSM observation of HepG2 cells showed that DOX released from the micelles could be delivered into cell cytoplasm and cell nuclei. PLGGE micelles are potential promising carriers for anti-tumor drug delivery.     

抗干扰性智能索拉菲尼隐形印迹材料的制备及其释药性能研究

将分子印迹技术和隐形纳米技术相结合,用亲水性聚乙二醇对索拉菲尼印迹聚合物进行隐形化修饰,制备了具有抗干扰性能的智能索拉菲尼隐形印迹材料。研究发现该材料对含NaCl、KCl盐溶液具有较好的抗干扰性,当Na⁺、K⁺分别与索拉菲尼共存时,目标材料对索拉菲尼的吸附容量仅下降8.6%及19.2%。不仅如此,目标材料还对索拉菲尼现出良好的特异选择性,相对瑞戈非尼和甜菜碱而言,其分离因子各为2.33、4.63。释药性能结果表明,目标材料不仅在模拟肿瘤环境(pH为5.5)的累积释药率41.42%要明显高于在正常生理环境(pH为7.4)条件下的27.71%,而且于还原性物质谷胱甘肽存在的情况下,无论pH值为5.5还是7.4时,目标材料的药物累积释放率均显著增大,分别为63.77%及39.15%。目标印迹材料对索拉菲尼的缓释效果也不错,时长可达160 h。     

叶酸修饰pH响应壳聚糖衍生物胶束的制备及性能表征

制备了叶酸（FA）、胆固醇琥珀酸单酯（CHS）共修饰的羟丙基壳聚糖衍生物（CHS-HPCHS-FA）,该衍生物在水中能够自组装形成粒径为200~400nm的胶束。研究了疏水片段CHS的取代度对胶束的临界胶束浓度、粒径、载药及释药性能的影响,分析了胶束pH响应控释药物的机理,结果表明,疏水片段取代度高的产物,其临界胶束浓度较低,形成的胶束粒径较小,载药效率较高。体外溶出结果显示,载药胶束在pH5.5条件下释药速率明显比pH7.4条件下更快,体现了pH响应控释药物的效果。体外细胞毒性实验结果表明,胶束的生物相容性较好,且叶酸修饰的载药胶束可增强肿瘤细胞的摄取,细胞毒性明显增大。     

蒙脱石及其复合物作为药物载体的研究进展

在医药领域,蒙脱石具有多种优良药用辅料性能,开发潜力巨大。对蒙脱石作为药物载体的研究呈逐年增加的趋势,主要是对蒙脱石作为抗肿瘤药的缓、控释制剂载体的研究,近年来亦有对其作为矫味和降低毒副作用载体的研究。分两大类概括总结了蒙脱石作为药物载体的国内外最新研究进展,为今后科研工作者做蒙脱石给药系统的深入研究提供了科学依据。     

Azole derivatives embedded in montmorillonite clay nanocarriers as corrosion inhibitors of mild steel

Azole derivatives such as 2-mercaptobenzothiazole(MBT) and 2-mercaptobenzimidazole(MBI) were introduced as corrosion inhibitors into the interlayer space of sodium montmorillonite clay(Na+-MMT). The corrosion protection behavior of mild steel in solutions containing MBT, MBI, MMT + MBT, MMT + MBI, Na~+-MMT, and NaCl(3.5 wt%) was evaluated using polarization and electrochemical impedance spectroscopy(EIS). Also, the release of penetrated species into the medium from the clay nanocarriers was evaluated using ultraviolet-visible(UV-Vis) spectroscopy. Small-angle X-ray scattering(SAXS) confirmed the insertion of MBT and MBI into the inner space of the clay layers and the interaction between two organic and inorganic phases. Scanning electron microscopy(SEM) was used to assess the morphology of the surface of the steel samples after the samples had been immersed for 24 h in the extraction solution. The corrosion protection in the solutions with clay nanocarriers containing MBT and MBI was better than that in solutions without MMT. The UV-Vis results showed that the release of MBI species from Na+-MMT nanocarriers in neutral pH was far lower than that of MBT species.     

铬铝基柱撑蒙脱石的制备与孔道结构

以钠基蒙脱石为原料,采用取代法合成铬铝柱化剂,并用湿法工艺制备铬铝基柱撑蒙脱石,研究不同Cr与Al物质的量比和pH对柱撑蒙脱石制备的影响。研究结果表明:当Cr离子与Al离子物质的量比为2:1、加入100mL浓度为0.4mol/L NaOH时,可得到(001)层间距达2.0535nm的铬铝基柱撑蒙脱石,铬铝二元聚合羟基阳离子与钠基蒙脱石之间发生离子交换反应,进入膨胀的蒙脱石层间;铬铝柱撑蒙脱石的基本结构在离子交换过程中并没有发生改变,且发现铬氧八面体,但未发现铬氧四面体,铬离子倾向于以铬氧八面体的形式进入铬铝基柱撑蒙脱石层间;铬铝基柱撑蒙脱石的比表面积为170.4m2/g,孔容为0.1841cm3/g,介孔平均孔径为3.840nm,说明铬铝基柱撑蒙脱石比钠基柱撑蒙脱石、铝基柱撑蒙脱石和铬基柱撑蒙脱石具有较大的比表面积、较大的微孔和较小的介孔,铬铝柱撑蒙脱石是一种有用的催化和吸附材料。     

表面活性剂对PLA-NPs稳定性和体外释药的影响

采用自乳化溶剂挥发法制备了不同性质表面活性剂修饰的聚乳酸纳米粒(PLA-NPs),测定其粒径和zeta电位变化,比较了不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs的稳定性;以5-氨基荧光素(5-AF)为模型药物,研究了4种不同性质表面活性剂修饰的PLA-NPs在pH值为7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的药物释放行为.结果表明:PLA-NPs的稳定性与表面活性剂性质密切相关;SDS,Poloxamer 188和BSA修饰的PLA-NPs具有相似的体外药物释放规律,其药物释放曲线呈现明显突释效应;CTAB修饰的PLA-NPs则呈缓慢持续释放,且药物释放量与时间呈线性关系.表面活性剂性质对PLA-NPs稳定性和体外药物释放行为均产生影响.