具有除草活性的AHAS抑制剂小分子的研究进展

乙酰羟酸合成酶(AHAS)抑制剂是上世纪80年代开发兴起的一种新型除草剂,具有广谱、高效、低毒等特点,现已被广泛应用于田间的杂草防治.近年来,基于乙酰羟酸合成酶为靶标的抑制剂被大量开发.现将从抑制剂分子结构与生物活性方面概述磺酰脲类、三唑并嘧啶类、嘧啶水杨酸类以及三唑啉酮类等AHAS抑制剂的发展过程与研究进展.     

过表达OsALS~(C512A)基因拟南芥对几种除草剂抗性的研究

以乙酰乳酸合酶(ALS)为靶标的除草剂是目前生产中应用较为广泛的除草剂,具有用量少、选择性强、杀草谱广、生物活性高,对哺乳动物毒性低的特点.本研究对水稻ALS编码基因进行了定点突变,获得了突变基因OsALS~(C512A),实现了第171位脯氨酸残基成为组氨酸残基(Pro171His);然后构建了其过表达载体,并转化拟南芥进行了除草剂抗性检测.对分属四类的四种除草剂的生测结果显示,突变后的水稻ALS赋予了转基因拟南芥对双草醚、甲基二磺隆和五氟磺草胺的抗性,但是没有赋予对普施特的抗性.研究结果对于进一步开展水稻抗ALS靶标除草剂的基因编辑以及获得抗除草剂新种质有一定的指导意义.     

杂环除草剂代谢及降解的研究进展

本文将杂环除草剂分为均三氮苯类、三氮苯酮类、吡啶类、联吡啶类、磺酰脲类、咪唑啉酮类和其它类,归纳了前人对不同类杂环除草剂的代谢与降解研究的方法和结果,以及影响杂环除草剂代谢和降解的一些因素,例如有机质含量、温度、湿度、pH、化合物结构等,这对于更好地了解杂环除草剂与环境的关系至关重要。     

甲磺隆人工抗原的合成及多克隆抗体的制备

为了建立测定磺酰脲除草剂甲磺隆残留的酶联免疫吸附检测方法(ELISA),以邻甲酸甲酯苯磺酰胺与琥珀酸酐反应合成半抗原1[(2甲酸甲酯)苯磺酰]单胺琥珀酸.用活性酯化法将半抗原分别与牛血清蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联制备免疫抗原和包被抗原.通过免疫抗原免疫新西兰大白兔获得甲磺隆的多克隆抗体,抗体效价达800 000.以此抗体建立的间接竞争ELISA法,检测甲磺隆的线性范围在0.7～40 mg/L,最低检测限为0.16 mg/L.与甲磺隆结构相似的磺酰脲类除草剂的交叉反应结果表明,氯嘧磺隆的交叉反应率为38.2%,其他4种除草剂的交叉反应率都小于1%.     

应用分子图形学、分子力学、量子化学及静电势研究农药分子结构与性能的关系(ⅩⅡ)--化学模式识别对磺酰脲类除草剂杂环结构与活性关系的分类研究

应用化学模式识别方法研究磺酰脲类除草剂杂环结构与活性关系的分类问题 .当以杂环上负电原子的净电荷组成模式空间时 ,可成功地将所研究磺酰脲类化合物按杂环分别为嘧啶环或三嗪环进行分类 ,主成分分析结果 ( Principal Component Analysis,PCA)令人满意 ,并初步探讨了杂环结构对活性产生影响的原因 .     

单嘧磺酯原药组成的定性和定量分析

为了给单嘧磺酯这种新除草药剂的产业化生产和质量控制提供基础,指导生产实际,对不同生产批次的原药进行了定性和定量分析,定性分析结果表明,单嘧磺酯原药的有效成分是N-[2：（4：甲基）嘧啶基]-2-甲酸甲酯基苯磺酰脲,主要的杂质是2-氨基-4-甲基嘧啶和邻甲氧羰基苯磺酰胺,在此基础上建立了有效成分和杂质的HPLC分析方法,方法的精密度好,准确度高,适用于产品的质量分析和生产过程的控制,定量分析结果表明,有效成分的含量大于92％,杂质2-氨基4-甲基嘧啶和邻甲氧羰基苯磺酰胺的含量分别是0．3％和4．8％．     

氯嘧磺隆标准品的合成、纯化与表征

利用 2 -乙氧羰基苯磺酰胺与草酰氯反应 ,得到 2 -乙氧羰基苯磺酰基异氰酸酯 ,再与 2 -氨基 -4-氯 -6 -甲氧基嘧啶进一步反应 ,合成氯嘧磺隆 .采用柱层析法对合成的氯嘧磺隆粗品进行纯化 ,所得标准品经元素分析 ,1H NMR,MS,IR确定为目标化合物 ,HPLC检测纯度为 99%以上 .     

唑嘧磺草胺对3种作物初期生长发育的影响

采用人工气候培养箱花盆法,通过选用不同浓度的唑嘧磺草胺对栽培土壤进行处理,分析3种不同科属的水稻、豌豆和黄瓜的株高、根长和生物量,探讨唑嘧磺草胺施用后对非靶标植物的毒性影响。结果显示:唑嘧磺草胺对3种作物均有一定的影响,黄瓜和豌豆的根长、水稻的株高分别是最敏感的效应指标,EC_(50)依次为0.0103 mg a.i./kg_(干土)、0.0464 mg a.i./kg_(干土)、0.0949 mg a.i./kg_(干土)。唑嘧磺草胺对三种作物的抑制效应为黄瓜水稻豌豆,毒性均为"高毒"。农药对植物的影响不仅与自身毒性有关,也与田间用药量有关,揭示了唑嘧磺草胺在推荐的用药量40～60 g a.i./hm~2下,施用后对作物相对安全。但其毒性较高,在田间应用时,需严格按规范用药,切勿私自增大剂量使用,以防止造成作物减产。     

基于磺酸化聚4-乙烯基吡啶杂多酸盐催化的Biginelli反应

在磺酸化聚4-乙烯基吡啶杂多酸盐的催化作用下,由芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲素三组分一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物,产率可高达96%.催化剂可以通过简单的过滤进行回收循环利用8次,催化活性没有明显的降低.     

新三取代嘧啶苯磺酰脲衍生物除草活性的QSAR

利用MOPAC-AM1方法计算了23种新三取代嘧啶苯磺酰脲衍生物的28个量化参数.基于这些参数,运用最佳变量子集回归方法建立新三取代嘧啶苯磺酰脲衍生物对油菜和反枝苋的除草活性(Bf和Af)的三参数(Hf,Q17,Q21)回归方程,相应复相关系数(R2)、去一法(LOO)交互检验复相关系数(Q2)分别为0.876,0.808和0.864,0.799,表明所建立的定量结构/活性关系(QSAR)模型具有良好的稳定性和预测能力.根据许禄规则和Andrea规则得到网络结构为3∶3∶1,Bf-BP和Af-BP模型的相关系数分别为0.995和0.997,显示了非常好的非线性关系.     

一种适用于直播水稻的除草胶囊

本文介绍的除草胶囊能远距离投撒,沾在茎叶上不会导致叶害,胶囊在水中定时溶解,内容药物成分在水中有极好的扩散性,不会造成浓度差异,从而解决了除草剂不能在岸上投撒的问题。 本除草剂的药效成分为;2~1,3~1—二氯—4—乙氧基甲氧基苯酰替苯胺(成分a)及N—(2—氯咪唑并[1,2—α)吡啶—3—磺酰)—N~1—(4,6—二甲基氧—2—嘧啶)脲(成分h)。上述药物成分配以油性物(作乳化剂和分散介质)和表面活性剂(作分散剂),然后制成除草胶囊。胶囊膜组成物在低温水中溶解性好。 制作时,先将药效成分溶于有机溶剂中。有机溶剂具体有二甲苯,甲苯、氯苯、环己烷、环己酮、乙二醇类     

香港郊野公园薇甘菊的化学防除研究

在香港郊野公园内选择薇甘菊危害较严重的草灌丛、灌木林和常绿阔叶林3种群落类型，设置样地5 000 m2，用0.05～0.1 g#8226;m-2嘧磺隆对样地中的薇甘菊进行化学防除试验, 并在施用除草剂后3、5和14个月跟踪调查施药对薇甘菊的杀灭效果以及对样地中其他植物和群落物种多样性的影响.结果表明嘧磺隆对样地薇甘菊有极好的杀灭效果.施药后3个月，样地中有45种植物产生了不同程度上的影响，占样地内所有种类的30%.受影响最大的是藤本和草本植物，其次是灌木，乔木受影响最小.施药后14个月，乔木和灌木生长正常, 草本植物基本恢复.施药清除薇甘菊后，能大幅度地增加群落的物种多样性.