诺氟沙星——铽（Ⅲ）与核酸的相互作用研究及其应用

研究了诺氟沙星—铽(Tb^3 )络合物与核酸(DNA)的相互作用，据此建立了核酸的测定方法，讨论了诺氟沙星—铽与DNA分子之间的结合方式。     

氟哌酸及制剂含量测定方法的比较

应用非水溶液滴定法、紫外分光光度法的对照品比较法、吸收系数法、标准曲线法等方法对氟哌酸原料及其片剂、预混剂、水溶性粉剂的合量测定结果进行了比较,同时分析了辅料对制剂含量测定的影响.试验证实氟哌酸原粉在依照中国药典(1990年版)有关规定进行检测的基础上还应辅助紫外分光光度法监测其含量,片剂、预混剂适宜用紫外分光光度法测定含量,水溶性粉剂应采用对照品比较法测定含量.     

几种氟哌酸衍生物的抑菌作用

通过对氟哌酸结构改进，获得了１３种氟哌酸衍生物，经药理实验对大肠杆菌、枯草杆菌、变形杆菌均有不同程度的抑菌作用，为开发新药做了初步探讨。     

化学发光法测定蜂蜜中诺氟沙星残留含量

采用化学发光法对蜂蜜中诺氟沙星残留含量进行测定.结果表明:硫酸介质浓度为、23浓度为0.002 mol/L、Ce(IV)浓度为0.01 mol/L、SDS浓度为0.01 mol/L时,相对发光值△I与诺氟沙星在0~1.2×10-6g/m L浓度范围内呈良好线性关系,相对标准偏差为3.16%,平均回收率为92.4%和96.2%.该法操作简便,结果准确、可靠.     

盐酸诺氟沙星的晶体结构

标题化合物,C16H19FN3O3+Cl-,形成的离子化合物由质子化的诺氟沙星阳离子C16H19FN3O3+和阴离子Cl组成.它属于单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数Mr=355.79,a=1.234 4(3)nm,b=0.696 53(14)nm,c=1.947 1(4)nm,β=103.40(3)°,V=1.628 6(6)nm3,Z=4,Dc=1.443 Mg/m3,F(000)=736,μ=0.265 mm-1,R1=0.040 5,wR2=0.102,3 635独立衍射点(I＞2σ(Ⅰ)).晶体堆积通过π-π堆积和与哌嗪的NH,C-H,和羧基O以及Cl-有关的分子间氢键作用而稳定,这些作用力使晶体沿着ac平面形成二维的无限网络结构.     

诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在(26±1)℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg/kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为1.66h,消除相半衰期t1/2β为1.69h,达峰时间T(Peak)为1.82h,峰浓度C(max)为6.0081μg/mL,曲下面积AUC为30.75μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为1.66h。肌肉中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为0.08h,消除相半衰期t1/2β为4.42h,达峰时间T(Peak)为0.03h,峰浓度C(max)为16.72μg/mL,曲下面积AUC为12.34μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为0.08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

氟哌酸热分解动力学的研究

采用TG－DTG技术研究了氟哌酸的热分解动力学,运用Coats-Redfern法,Horowitz-Metzger法,Madhusdanan-Krishnan-Ninan法和Kissinger法得到了氟哌酸第二步热分解的动力学参数及热力学参。     

诺氟沙星与牛血清白蛋白相互作用的拉曼光谱研究

用拉曼光谱技术研究了固态和水溶液中诺氟沙星和牛血清白蛋白的相互作用.通过对诺氟沙星和牛血清白蛋白的拉曼光谱比较,发现其作用产物的拉曼特征峰发生了较明显的变化,解释了可能的作用机理.     

高分子载体药物氟哌酸聚乙烯醇酯的合成

本文报道了以聚乙烯醇为载体，侧链含有氟哌酸的高分子载体药物的合成，并测定了其化学结构和不同ｐＨ值条件下的水解性能。     

盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星对孔雀鱼急性毒性试验研究

在室内常温、静水条件下,利用盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星3种药物,采用生物毒性试验方法对孔雀鱼进行急性毒性试验研究.3种药物都设置了5个质量浓度梯度,盐酸环丙沙星药物质量浓度为300、350、400、450和500mg/L,诺氟沙星药物质量浓度为200、225、250、275和300mg/L,恩诺沙星药物质量浓度为25、50、75、100和125mg/L.通过24、48和96h中毒和死亡情况的观察,结果表明:盐酸环丙沙星、诺氟沙星和恩诺沙星对孔雀鱼的安全质量浓度分别为:300、200、25mg/L,最低致死质量浓度分别为350、225、50mg/L,半致死质量浓度为365、237、70mg/L,3种药物对孔雀鱼的毒性依次为:恩诺沙星>诺氟沙星>盐酸环丙沙星.