三种脱氧核苷5＇-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５’－０－对四一磺酰基－２’，３’－脱氢－２’，３’－二脱氧腺苷、５’０Ｏ）对甲苯磺酰基－２’，３’－二脱尿苷、５’－Ｏ－对甲苯磺酰基－２’，３’０脱氧尿苷等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过＾１ＨＮＭＲ、ＵＶ．Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征。     

胸苷5′位修饰物的合成、表征及抗HIV活性

合成了两个胸苷５′位修饰物，即５′－叠氮－胸苷（５′Ｎ３－Ｔ）和５′－氨基－胸苷（５′ＮＨ２－Ｔ），以及３′－脱氧－２′，３′－二脱氢胸苷（Ｄ４Ｔ），对照物通过ＩＲ，ＵＶ／ｖｉｓ，１ＨＮＭＲ和ＭＳ等方进行了表征．抗ＨＩＶ活性试验表明，５′－Ｎ３－Ｔ与Ｄ４Ｔ对于ＨＩＶ－１感染的ＭＴ－４淋巴细胞具有较好的抑制作用，而５′－ＮＨ２－Ｔ′几乎没有活性．由于５′－Ｎ３－Ｔ缺少５′－ＯＨ不能磷酸化，可能其抑制ＨＩＶ复制的机理与Ｄ４Ｔ等其它核苷药物不同     

三种脱氧核苷5′-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氢－２′，３′－二脱氧腺苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ａ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ｕ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－ＤＤＵ）等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过１ＨＮＭＲ、ＵＶ／Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征．对脱氧核苷及其５′修饰物二维ＣＯＳＹ谱的测定为糖环上各类氢原子正确归属提供了依据．     

胸苷5′位修饰物的合成、表征及抗HIV活性

合成了两个胸苷５’位修饰物,即５’－叠氮－胸苷和５’－氨基－胸苷,以及３’－－脱氧－２’－３’－二脱氢胸苷,对照物通过ＩＲ,ＵＶ／ｖｉｓ,＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等进行了表征。