三种脱氧核苷5＇-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５’－０－对四一磺酰基－２’，３’－脱氢－２’，３’－二脱氧腺苷、５’０Ｏ）对甲苯磺酰基－２’，３’－二脱尿苷、５’－Ｏ－对甲苯磺酰基－２’，３’０脱氧尿苷等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过＾１ＨＮＭＲ、ＵＶ．Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征。     

苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂三维定量构效关系

运用比较分子力场分析法（ＣｏＭＦＡ）对已知活性参数（ＩＣ５０）的降压新药ＤＤＰＨ及其衍生物进行了三维定量构效关系研究。以ＤＤＰＨ单晶为模板,比较了不同的计算电荷的方法和网格设置对构建ＣｏＭＦＡ方程的影响。所得最佳模型的交叉验证相关系数（ｑ＾２）为０．４８１,回归系数（Ｒ＾２）和标准误差分别为０．９９７和０．１０２。研究结果显示立体场比静电场对活性的影响更大。该方程不仅可以帮助推测药物与受体的结合     

试论高职类农林院校文献资源建设与利用

针对现在高职类农林院校普遍文献资源数量有限、质量不高的现状,从纸质文献资源和电子资源两个方面介绍了农林院校文献资源的建设思路,提出了提高其文献资源利用率的措施。     

以核酸为作用靶的药物研究

以核酸为作用靶的药物研究中国科学院院士北京医科大学药学院教授张礼和发展高效低毒的治疗或预防药物一直是药物化学家追求的目标。近年来蛋白质化学已经取得飞速发展，许多涉及重要生理和生化过程的酶、受体以及各种内源性的活性因子已经分离纯化，有些已得到了晶体结构...     

环状核苷酸的磷酸酯、磷酰胺的合成及其生物活性的研究

近年来,环核苷酸的重要的生理生化作用已经越来越被人们所重视,一些环核苷酸的类似物已经成为发展新药的对象。已有很多的论文报告了3′,5′-环核苷酸类似物和衍生物的合成及其与一些酶的相互作用以及体内、体外的生物活性。Mayer报告了磷酸部份的取代将使所有的这些衍生物失去激活依赖于c-AMP的蛋白激酶的作用,因此认为环磷酸部份的负电荷是非常重要的。Gohfl等认为c-AMP的磷酸酯容易渗透细胞膜,而进入细胞后再释放出     

对叶百部醇的结构研究

从野生对叶百部 (StemonatuberosaTour)的根部分离到一新的非生物碱芳香化合物 ,命名为对叶百部醇 (tuberostemol) ,通过IR ,HRMS ,1HNMR及其去偶技术 ,1H_1HCOSY ,DEPT13CNMR等波谱技术确定了它的化学结构     

环腺苷二磷酸核糖（cADPR）类似物的合成与诱导钙释放活性的研究

Ca²⁺信号传导通路是生物体内重要的胞内信号传导途径之一。局部钙信号主要来源于细胞内钙库释放,而这些钙信号受到各种第二信使的控制和Ca²⁺通道蛋白的调节。环腺苷二磷酸核糖（cADPR）作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD⁺）的代谢物,发现于1987年,是一种信号传导分子,它广泛存在于各种生物系统中,通过介导兰诺定( RyR) 受体调节钙动员活性。研究cADPR以及具有不同生物活性的类似物之间的构效关系是探究分子内钙释放机制的主要手段,另外,一些结构新颖的拮抗剂和激动剂可以作为研究细胞系统复杂机制的研究工具。作者概括性地介绍了cADPR结构类似物——N¹-乙氧基甲基-环肌苷-5'-二磷酸核糖（cIDPRE）和N¹-[(磷酰基-O-乙氧基)-甲基-N⁹-[(磷酰基-O-乙氧基)-甲基-次黄嘌呤-环磷酸焦酯（cIDPDE）的合成与性质。这两种类似物cIDPDE和cIDPRE可作为研究完整细胞钙信号系统的膜透性激动剂。     

三种脱氧核苷5′-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氢－２′，３′－二脱氧腺苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ａ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ｕ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－ＤＤＵ）等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过１ＨＮＭＲ、ＵＶ／Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征．对脱氧核苷及其５′修饰物二维ＣＯＳＹ谱的测定为糖环上各类氢原子正确归属提供了依据．