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研究了稳定表达hERG基因的CHO-K1(中国仓鼠卵巢细胞)细胞株及其在药物研发安全性筛选方面的应用。使用Lipofectamine 2000系统将hERG基因转染入CHO-K1细胞,用Western Blot检测其表达,并进一步通过FluxORTM Thallium Assay Kits验证;同时使用FluxORTM Thallium Assay Kits检测Cisapride和Dofetilide对hERG通道的抑制性。建立了4株稳定表达hERG基因的CHO-K1细胞株,Cisapride和Dofetilide对hERG通道的IC50分别为86.7 nmol.L-1和28.1 nmol.L-1。hERG基因成功地在CHO-K1细胞株实现了稳定表达,此细胞株可用于FluxORTM Thallium Assay Kits系统,用于药物研发安全性筛选,以评估化合物潜在的心脏毒性。 相似文献
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以稳定表达人类的hERG基因的中国仓鼠卵巢细胞(CHO-K1)为材料,使用FluxORTMThallium Assay Kits检测西沙比利和多菲利特对hERG通道的抑制性.以此系统为基础,检测本实验室合成的5个新化合物对hERG通道的作用.实验结果显示,西沙比利和多菲利特对hERG通道的IC50分别为86.7,28.1 nmol/L;5种化合物HBHG2201,HBHG1013,HBHG2311,HBHG1023,HBHG2108对hERG通道的抑制率分别为-2.34%,78.0%,23.8%,44.2%和49.8%.FluxORTM Thallium Assay Kits系统可用于药物研发安全性筛选,以评估化合物潜在的hERG毒性. 相似文献
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