中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据

采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1～2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据.     

中药复方921粗提物的抗前列腺癌作用

为确定中药复方921粗提物的抗前列腺癌作用,采用SRB法考察921方粗提物对肿瘤细胞株的体外生长抑制作用,采用小鼠可移植瘤模型肝癌H22、肉瘤S180、前列腺癌TRAMP-C2和人前列腺癌细胞PC-3M裸鼠移植模型,考察其对体内肿瘤的生长抑制作用,并了解其与CTX合用时的增效和减毒作用。结果显示： 1） 921方粗提物对DU-145,PC-3M,EJ,TRAMP-C2等细胞株的GI_50约在1∶14.2～1∶73.5（稀释度）之间; 2） 对肝癌H22小鼠移植瘤的抑制率达42％,对肉瘤S180小鼠移植瘤的抑制率达52％,对TRAMP-C2小鼠移植瘤的抑制率达36％,对人前列腺癌细胞PC-3M裸鼠移植瘤的抑制率达44.2%,与CTX合用能起到协同抗肿瘤作用并且不增加毒性。结果表明中药复方921粗提物具有一定的抗前列腺癌作用。     

中药复方921粗提物的抗前列腺癌作用

为确定中药复方921粗提物的抗前列腺癌作用,采用SRB法考察921方粗提物对肿瘤细胞株的体外生长抑制作用,采用小鼠可移植瘤模型肝癌H22、肉瘤S180、前列腺癌TRAMP-C2和人前列腺癌细胞PC-3M裸鼠移植模型,考察其对体内肿瘤的生长抑制作用,并了解其与CTX合用时的增效和减毒作用。结果显示:1)921方粗提物对DU-145、PC-3M、EJ、TRAMP-C2等细胞株的GI50约在1:14.2～1:73.5(稀释度)之间;2)对肝癌H22小鼠移植瘤的抑制率达42%,对肉瘤S180小鼠移植瘤的抑制率达52%,对TRAMP-C2小鼠移植瘤的抑制率达36%,对人前列腺癌细胞PC-3M裸鼠移植瘤的抑制率达44.2%,与CTX合用能起到协同抗肿瘤作用并且不增加毒性。结果表明中药复方921粗提物具有一定的抗前列腺癌作用。