水杨醛甘氨酸席夫碱配体2种互变异构体的DFT研究

通过密度泛函理论(DFT)计算，获得了水杨醛甘氨酸席夫碱2种异构体在真空条件下及在水、甲醇、乙醇、乙醚溶剂中的优化几何构型以及电子结构、分子偶极矩等参数，从理论上分析水杨醛甘氨酸席夫碱2种异构体的性质差异，解释了一些实验现象，为药物设计奠定了基础。     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

伏安分析法测定药物的应用进展

伏安分析法在测定药物中显示出较大的潜力，本文评速了从1991年以来，该方法在药物分析中的新进展。对伏安分析法的各种新方法进行了总结。     

超级细菌战

有人说,有抗药性的细菌是对人类的最大威胁之一。当人们前往医院时,他们根本不知道巨大的危险在等待着自己。有大量证据表明,对普遍使用的抗生素具有抗药性的致病细菌种类已大大增加。人类正生活在超级细菌的恐怖当中,而恐怖的制造者却正是人类自己。医生在不必要的情况下对病人使用抗生素,需要使用抗生素的患者不按规定完成疗程,农场主为刺激牲畜的生长而滥用抗生素……这些都促进了超级细菌的进化与发展。为对付超级细菌,人们不得不寻找和研制新型的抗菌药物。     

一场提高记忆的竞赛

生物科技公司正逐步解开有关记忆的奥秘,他们已能通过使用药物删除人的记忆以及让忧郁症患者忘掉忧愁。有一个例子,在新泽西州北部的一个研究所,研究员为了弄清大脑中有关记忆的分子是如何工作的,发明了一种叫“威而刚”的药物。你知道,这种药物能使某个器官勃起。结果,它的作用远远超过了其初衷。研制记忆药物,一种真正有效地提高记忆     

防卫素--先天免疫的一种中枢组分

从先天免疫角度，简述防卫素研究的发展历程，阐述防卫素的性质、分类、合成、作用和应用前景。特别关注防卫素在先天免疫中的功能，并强调海水养殖对象等海洋无脊椎动物防卫素的研究状况及与先天免疫的关系。指出海洋生物作为包括防卫素在内的抗生肋资源库的巨大开发利用价值和研制抗菌新药的诱人潜力。     

应用三电极系统研究相比为1时可质子化的药物在水/1,2-二氯乙烷界面上的转移反应

采用一种新设计的电解池, 利用三电极系统研究了相比为1(r = V_o /V_w)时可质子化药物在水/1,2-二氯乙烷界面(W/DCE)上的转移反应, 确定了它们的亲油性. 该系统是将含有支持电解质的水溶液滴在银/氯化银电极上, 然后将1,2-二氯乙烷溶液覆盖在水溶液的表面, 再与有机相参比电极和对电极构成常规的三电极系统. 由不同pH值下测得的循环伏安图计算出了阿米替林、苯海拉明和苯海索3种药物离子在W/DCE上的标准离子分配系数、标准离子转移电位及标准离子转移吉布斯自由能等. 由实验结果构建的离子分布图可用来预测和解释可离子化物质在两互不相溶溶液界面上的转移反应机理等.     

转铁蛋白-转铁蛋白受体系统在药物运输和定向给药中的应用

近年来, 药物的定向运输和定点给药系统的研究已取得了可喜的进展. 转铁蛋白-转铁蛋白受体系统在抗癌药物和蛋白质的定向运输以及作为基因载体在扩散的恶性肿瘤细胞基因治疗中的应用研究已接近临床使用阶段. 药物经转铁蛋白-转铁蛋白受体介导通过血脑屏障进入脑内发挥药效的给药途径的研究也给脑疾病的治疗带来了巨大希望.     

氯霉素在牙鲆体内的药代动力学及残留消除规律研究

采用高效液相色谱法测定牙鲆体内氯霉素的药物浓度,非房室模型统计矩原理分析药动学数据.结果表明:1)单次口服剂量为80 mg·kg-1的氯霉素,药物在牙鲆体内的药-时曲线呈明显双峰现象:第一次达峰时间Tmax(1)出现在2.00 h,鳃、肝、肾、血、肌的第一次达峰浓度Cmax(1)依次为15.01、11.80、10.35、8.56、5.21μg·mL-1;第二次达峰浓度Cmax(2)小于第一次的浓度Cmax(1),第二次达峰的时间Tmax(2)出现在8.00 h,药-时曲线下面积(AUC):肾、鳃、肝、血、肌分别为176.87、133.77、118.77、65.33、50.36μg·mL-1·h.消除半衰期(T1/2)为4.89-10.39 h,平均滞留时间(MRT)为8.67-17.05 h,说明氯霉素在牙鲆体内吸收较迅速,但滞留时间较长.2)连续5 d口服剂量为40 mg·kg-1的氯霉素,药物消除半衰期(T1/2)为39.40-115.50 h,说明口服氯霉素在牙鲆体内消除缓慢,残留较严重,其中以肾脏和肝脏组织中残留最明显.     

葡聚糖产生菌(Leuoconostoc mesenteroides)发酵培养基优化初步研究

采用单一因素确定法研究分离自明阳糖厂的一株肠膜明串珠菌菌株摇瓶发酵生产葡聚糖的适宜培养基 ,结果得到适宜培养基的组分为 :蔗糖 1 0 %、酵母膏 0 .4%、磷酸氢二铵0 .6%、磷酸二氢钾 0 .1 %、硫酸镁 0 .1 %、Mn Cl2 · 4H2 O0 .0 0 0 3%、Zn SO4· 7H2 O0 .0 0 0 5%、Fe SO4· 7H2 O0 .0 0 5%、Ca Cl2 · 2 H2 O0 .0 0 2 %。