诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在(26±1)℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg/kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为1.66h,消除相半衰期t1/2β为1.69h,达峰时间T(Peak)为1.82h,峰浓度C(max)为6.0081μg/mL,曲下面积AUC为30.75μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为1.66h。肌肉中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为0.08h,消除相半衰期t1/2β为4.42h,达峰时间T(Peak)为0.03h,峰浓度C(max)为16.72μg/mL,曲下面积AUC为12.34μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为0.08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

凡纳滨对虾体内大黄苷的药代动力学特征

【目的】研究大黄苷(Rhein)在凡纳滨对虾体内的吸收、分布和代谢规律,并制定临床给药方案。【方法】以5 mg/kg剂量的大黄苷一次性肌肉注射凡纳滨对虾,利用高效液相色谱(HPLC)检测其在凡纳滨对虾血淋巴、肝胰脏、肌肉和鳃组织中的药物浓度-时间变化,并通过3P87软件进行数据处理,分析其在凡纳滨对虾体内的药代动力特征。【结果】大黄苷在4种组织里的达峰时间(Tmax)较早,分别为0.17 h、2.73 h、0.44 h、0.23 h;消除半衰期(T 1/2Ke)较短,分别为2.13 h、2.36 h、3.12 h、3.72 h;在房室模型选择上,大黄苷在4种组织中的最适药动模型均符合一级吸收一室模型。【结论】肌注大黄苷后,药物在凡纳滨对虾各组织中分布广泛、吸收快、清除能力强。大黄苷在凡纳滨对虾鳃部的浓度较高,这为利用其治疗凡纳滨对虾烂鳃病提供理论依据。     

基于UPLC-MS/MS白虎汤成分大鼠体内药动学研究

建立白虎汤的含量测定方法,研究白虎汤有效成分芒果苷、甘草酸铵在大鼠体内的药动学行为.制备大鼠发热模型,灌胃给予白虎汤,采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中指标性成分芒果苷、甘草酸铵.芒果苷质量浓度3.05～6250 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限3.05 ng·mL-1;甘草酸铵质量浓度在18.304～18750 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限18.304 ng·mL-1.芒果苷药动学参数分别是AUC(0-t)为(2292.855±60.13)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(2363.501±62.561)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(4.313±0.036)h、MRT(0-∞)为(4.593±0.06)h、Tmax为5 h、Cmax为(668.749±14.645)μg·L-1;甘草酸铵药动学参数分别是AUC(0-t)为(6249.021±94.464)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(7656.155±260.932)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(5.079±0.031)h、MRT(0-∞)为(6.751±0.272)h、Tmax为5 h、Cmax为(1210.931±71.225)μg·L-1.该方法准确度高、灵敏度强、专属性好,可作为测定白虎汤中芒果苷、甘草酸铵质量质量浓度的方法,为探讨白虎汤的药动学行为提供方法依据.     

黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究

探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响.黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数.结果显示,黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型.其主要药代动力学参数分别为:药物的吸收相半衰期T1/2ka为0.14,0.36h,药物的消除相半衰期T1/2ke为1.70,1.41h,达峰时间Tpeak为0.672,0.957h,达峰浓度Cmax为0.627,0.419μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899,1.356μg·h/mL,与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间提前0.285h;峰浓度提高49.64%;血药浓度-时间曲线下面积增加40.04%.结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度.     

利格列汀凝胶的大鼠体内药动学研究

凝胶剂具有缓释可控、易于涂展和吸收速度快等优点,通过研究利格列汀凝胶剂和口服给药在大鼠体内药动学差异,评估利格利汀凝胶剂的药动学相关特性.雄性SD大鼠随机分为两组,给予利格利汀凝胶(10 mg/kg,以利格利汀计)和利格利汀原药,分别在服药后按时间眼眶取血0.5 mL,利用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利格列汀含量,通过PK solver 2.0软件进行药动学数据分析,口服给药组血浆中主要药动学参数Cmax为983.212±32.263 ng/mL,Tmax为1.5 h, AUC(0-t)为5 731.935±265.959 ng/mL~*h, MRT为30.415±5.310 h, t1/2为29.077±4.847 h;凝胶给药组的药动学参数Cmax为863.011±66.053 ng/mL,Tmax为1.5 h, AUC(0-t)为4 362.826±142.086 ng/mL~*h, MRT为31.370±4.282 h, t1/2为31.231±4.197 h.发现利格利汀凝胶对比口服给药体内滞留时间和半衰期均延长,生物利用度差异不明显,是一种可替代利格列汀口服的良好新制剂,可进一步临床开发提升患者的依从性.     

国产氟哌噻吨美利曲辛人体生物等效性研究

目的：研究单剂量口服国产和进口氟哌噻吨美利曲辛片在健康受试者体内的药动学特征,评价其是否具有生物等效性。方法：采用随机、双交叉试验设计。22名健康男性受试者分别单次口服氟哌噻吨美利曲辛片10 mg（2片）后血浆中氟哌塞吨和美利曲辛的浓度采结果：国产和进口制剂中氟哌噻吨峰浓度Cmax分别为164.8±55.2和161.5±51.9 pg.mL-1;达峰时间Tmax用LC-MS/MS法检测,药动学参数用SigmaPLot 2001和Orign 6.0软件程序计算。分别为9.0±4.5和9.6±3.9 h,AUC0→t分别为5 622±2 243和5412±1 677 pg.h-1;美利曲辛Cmax分别为10.9±6.2和9.6±4.4 ng.mL-1;Tmax分别为4.7±0.9和4.4±1.1 h。AUC0→t分别为312±155和291±139 ng.h-1;国产及进口制剂的Cmax、AUC0→120 h、AUC0→∞等药动学参数经对数转换后的统计学处理（方差分析及双单侧t检验）,国产与进口制剂药物间差异均无统计学意义（P〉0.05）。国产制剂的相对生物利用度氟哌噻吨为103.2±19.9%,美利曲辛为107.1±14.5%（n=22）。结论：国产与进口氟哌噻吨美利曲辛片具有生物等效性。     

不同给药方式下恩诺沙星在鲤体内的药动学研究

对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤(Cyprinus carpio)体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数.结果表明:两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型.腹腔注射给药血浆动力学参数:AUC为59.185 6 μg·h·mL-1、Ka为75.762 7 h-1、t1/2β为96.545 6 h、T(peak)为0.073 0 h、C(max)为3.297 0 μg·mL-1;灌服给药血浆动力学参数:AUC为600.296 1 μg·h·mL-1、Ka为0.169 3 h-1、t1/2β为168.287 1 h、T(peak)为3.665 5 h、C(max)为3.266 1 μg·mL-1.这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高.     

槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺药代动力学研究

研究槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃给予N-桂皮酰基丁二胺,采集不同时间点的大鼠血浆,用HPLC法检测大鼠血浆中N-桂皮酰基丁二胺的浓度,并用DAS2.0药动学软件进行数据处理,计算药动学参数.N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药动学特征符合一室模型,药动学参数分别为:半衰期速率常数T_(1/2)(k_a)=0.343 h,分布半衰期T_(1/2)=1.306 h,达峰时间T_(max)=0.750 h,最大血药浓度C_(max)=1.700μg/m L,表观分布容积V_(1/F)=21.047 L·kg~(-1),口服消除率C_L=11.172 L·h~(-1)·kg~(-1),药时曲线下面积AUC(0-t)=4.129 h·mg·L~(-1).N-桂皮酰基丁二胺口服给药后,吸收和分布均较快,且分布广泛,在血浆中的清除也较快.     

畜禽用复方微量元素注射液中铜元素在猪体内的药物动力学研究

目的:明确畜禽用复方微量元素注射液中铜元素在猪体内的药物动力学参数.方法:猪单剂量肌注畜禽用复方微量元素注射液0.3 mL/kg(铜210 μg/kg),24 h不同时间10次前腔静脉采血,火焰原子吸收法(AAS)测定猪血清中铜元素的浓度,采用3P97软件对数据进行分析.结果:铜在猪体内的药动学过程均符合开放型一室模型,最佳药时曲线方程为C=1.213 0 e-0.145 5t-1.213 0 e-0.885 9t.其主要药动学参数为:吸收半衰期(T1/2Ka)=0.744 1±0.213 4 h,消除半衰期(T1/2Kel) =5.097 1±1.385 9 h,达峰时间(Tm)=2.352 0±0.439 h,达峰浓度(Cm)=0.706 9±0.068 8 μg/mL,曲线下面积(AUC) =7.108 0±1.114 7μg·h/mL.结论:肌肉注射畜禽用复方微量元素注射液后,元素铜在猪体内吸收较快,消除也相对较快.     

SPE—HPLC研究冰片对三七皂苷R1药代动力学影响

目的 建立三七皂苷R1家兔血浆中的固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC)分析方法,并研究冰片对三七皂苷R1药代动力学的影响.方法 给家兔灌服三七醇提液和三七醇提液与冰片合用液,SPE-HPLC法测定三七皂苷R1的血药浓度,DAS2.0数据处理软件计算药代动力学相关参数.结果 三七皂苷R1在血浆中检出限为0.563μg/mL,在0.909～54.5～g/mL-1范围内具有良好的线性关系,平均回收率为90.9%,精密度和稳定性试验的RSD均小于10%.三七醇提液和冰片配伍后,与三七醇提液单味给药比较,三七皂苷R1药-时曲线下面积(AUC)、表现分布容积(V1/F)和消除半衰期明显增加(t1/2β),而吸收半衰期(t1/2α)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)明显减小.结论 冰片可促进三七皂苷R1的吸收,延长其消除,提高其生物利用度,且可有效地减小三七皂苷R1所引起的毒副作用.     

ISDN标准接入的多功能数字终端

论述了综合业务数字网（ＩＳＤＮ）及其标准用户──网络接口的基本概念；对用户网络接口的体系结构作了较为详细的说明，给出了具体的软件实现方法和硬件接口电路（ＳＮＩＣ）．在此基础上，提出了ＩＳＤＮ标准数字话音终端和基于基本接入能力（２Ｂ＋Ｄ）的多功能数字终端的设计方案。     

基于智能代理的EAI实现

提出了基于代理并屏蔽代理类型差异的企业应用集成实现方案，结合企业应用的不同类型，使代理的调用过程透明化、智能化。同时，对集成系统中几个主要支撑模块的功能结构进行了阐述，并对实现原理和技术路线进行了讨论说明。     

MIR-187影响胃癌细胞恶性生物学行为的研究

探讨mir-187对胃癌细胞恶性生物学行为的影响;采用q PCR检测miR-187在胃癌SGC7901细胞、MKN45细胞和人永生化胃黏膜上皮细胞GES细胞中的表达,应用miR-187 mimics转染SGC7901细胞和MKN45细胞,通过MTT实验、流式细胞术和裸鼠成瘤实验检测miR-187对胃癌细胞增殖、凋亡的影响。结果 SGC7901、MKN45细胞中miR-187的表达明显高于GES细胞;与对照细胞相比,MTT实验显示转染miR-187 mimics后胃癌SGC7901细胞的增殖增快(P0.05),流式细胞检测表明miR-187mimics转染可以减少SGC7901细胞的凋亡(P0.05),裸鼠成瘤实验提示转染miR-187mimics可以促进SGC7901细胞成瘤(P0.05)。说明miR-187可以促进胃癌细胞生长、抑制凋亡和促进增殖,提示miR-187在胃癌恶性生物学行为中发挥重要作用,有可能成为诊断胃癌的新标志和治疗胃癌的新靶点。     

浅论中外公司企业跨文化管理中的情与法二者构成的成因

成功的管理涉及到三个基本问题:即管理目标、方法手段、及管理对象。情与法是构成管理模式内在的逻辑结构和基本框架。中美管理模式的差异在于美国的管理模式强调规则、秩序和逻辑程序,中国的管理模式以“静思”习俗、“家”本位、道德准则、“重义”网络为特征,但缺乏理性,因此,纳情于理,移情于法应是中国管理模式发展的新趋势。     

关于R&D联合开发决策过程中的博弈分析

根据博弈理论和决策理论 ,分别在有限次重复博弈和无限次重复博弈条件下定量分析了R&D联合开发活动中各行为主体的决策过程 ,其结果与许多文献提出的定性结论相一致 .由于在实践中 ,R&D联合开发活动重复博弈的可能性及其次数都是未知的 ,为此还研究了不确定条件下成功实现R&D联合开发的必要条件 ,结果显示只有当R&D联合开发活动重复博弈的概率超过某一特定值时 ,合作才能产生     

国有专业外贸公司的微观机制改革

一种大经贸格局在我国已初步形成 ,而国有 (特别是中小型 )专业外贸公司的处境却日趋艰难。针对其在我国外贸体制改革后丧失的各类优势 ,必须实行转换经营机制、实业化经营、优化经营与产品结构、科学管理等改革。     

高压气动压力控制阀中的膜片设计

针对高压气动压力控制阀中膜片的工作特点及结构形式,提出采用逐次修正法设计膜片．给出了描述膜片力学特性的数学方程,对膜片进行了力学分析,讨论了膜片厚度和硬芯直径对膜片性能的影响．     

一种基于ED方法的实时事务调度的改进算法

提出一种实时事务表示模型，该模型给出了一种基于ＥＤ方法的实时事务调度的改进算法，该算法与ＥＤ相比，可以减少调度时发生的运行时间错误     

大型数据库关联规则开采技术研究

在大型数据库关联规则开采过程中，采用动态项目集计算算法寻找大项目集，以空间换取时间方法提高执行效率．同时，用坚信度作为构造关联规则的依据，更好地反映逻辑上的因果关系．     

白粉菌一新种和一变种

报道了采至四川省南坪县九寨沟自然保护区的白粉菌两个新分类单位:九寨沟球针壳Phyllactinia Jiuzhaigouica Xie et Yin sp.nov.寄生在小蘖Berber sp.植物的叶片上,蔷薇波丝壳厚壁变种Medusosphaera rosae Golov.& Gamal var.crassiparietalis Xie et Yin寄生于红花蔷薇Rosa moyesii Hemsl.et Wils.植物的叶片上,还讨论了新种与近似种之间的区别。