水合物动力学抑制剂开发与评价方法研究进展

气体水合物堵塞是影响多相流动安全保障的主要问题之一。水合物动力学抑制剂因其用量小、经济环保、应用范围广等特点受到油气工业界关注。首先调研了水合物动力学抑制剂开发和评价的常规方法,包括温压变化法、可视观测法和模拟循环管路法,概括了各方法的特点和适用情况;其次介绍了近年来的新型开发和评价方法,如微分扫描量热仪法、激光测量技术法、微观力测试法和分子模拟法;最后对比分析了各方法的优缺点,并提出了水合物动力学抑制剂在实际开发和评价过程中的合理化建议。     

基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究

基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.     

蛋白酶抑制剂在肿瘤治疗中的作用研究

蛋白酶及其抑制剂是非常重要的信号分子,涉及多个关键的人体生理代谢途径,在体内受到严格的调控.蛋白酶抑制剂活性的紊乱可导致多种疾病,诸如心血管和炎症疾病、癌症和神经系统障碍等.已知蛋白酶在肿瘤细胞侵袭和转移过程中扮演着重要的角色.细胞外基质和基底膜重塑是癌细胞侵袭转移过程中的关键环节,这个过程需多个蛋白水解酶的表达和激活.蛋白酶抑制剂的应用在一定程度上可减少由蛋白酶水解引起的肿瘤细胞的侵袭和转移,且它的抑制作用具有不同程度的特异性,可以减缓肿瘤恶性发展的进程.文章对蛋白酶及其抑制剂的靶向治疗药物及临床应用研究进展进行了综述.     

Recombinant expression of perchloric acid-soluble protein reduces cell proliferation

Perchloric acid-soluble protein (PSP) may play an important role in the regulation of cellular physiological functions because it has been highly conserved throughout evolution; however, this role has not been well elucidated. In previous reports, we suggested that PSP regulates cell proliferation. In this study, we examined the effect of PSP expression on proliferation of the normal rat kidney cell line NRK-52E, the rat hepatocyte cell line RLN-10, and the rat hepatoma cell line dRLh-84. Cells transfected with pcDNA-sense-PSP (pcDNA-S-PSP) over-expressed PSP mRNA and protein, and cell proliferation of the transfected cells was suppressed compared with that of cells transfected with pcDNA-empty (pcDNA-E). Cell viability of pcDNA-S-PSP-transfected cells was similar to that of pcDNA-E-transfected cells. Thus, over-expression of PSP suppresses cell proliferation without any influence on cell viability. These findings are the first to report an inhibitory activity of PSP on cell proliferation. Received 27 April 2001; received after revision 8 June 2001; accepted 8 June 2001     

鲁米诺-铁氰化钾流动注射化学发光体系研究

采用流动注射-化学发光(FI-CL)联用技术系统研究了19种酚类化合物对鲁米诺-铁氰化钾(lumi-nol-K3Fe(CN)6)体系化学发光的影响,发现其大部分能抑制或增强体系化学发光强度,且抑制或增强化学发光强度的能力与化学发光体系溶液的介质、pH值以及酚类化合物的浓度、分子结构等有关;根据化学发光光谱和紫外-可见吸收谱,讨论了体系化学发光强度抑制或增强的机理,推测抑制或增强可能是由于酚类化合物的氧化反应及瞬时产物影响了鲁米诺化学发光反应通道;若联接分离技术,鲁米诺-铁氰化钾流动注射化学发光体系具有同时测定数个酚类有机化合物的潜力.     

几种盐酸酸洗缓蚀剂对铝的缓蚀性能研究

采用失重法研究了几种酸洗缓蚀剂对铝在盐酸介质中的缓蚀性能,探讨了缓蚀机理.实验结 果表明,SH-904、兰-826、兰-5的缓蚀效率按大小排序为SH-904>兰-826〉兰-5;其最低添 加量SH-904和兰-826均为1‰,兰-5则为0.25‰.     

新型中和缓蚀剂对常减压塔顶H2S—HCI—H2O腐蚀作用的影响

研究了新型中和缓蚀剂SF-121B和BZH-1在常减压蒸馏塔顶H2S-HCl-H2O腐蚀系统中的缓蚀效果，结果表明：随着H2S浓度增加，腐蚀速率增加；温度升高，溶液pH值下降，腐蚀增加。中和缓蚀剂SF-121B和BZH-1的缓蚀效果优于目前工业常用的7019。SF-121B与氨水复配在保持较好缓蚀效果的同时，可减少操作成本。     

重组刺桐胰蛋白酶抑制剂的制备及活性鉴定

刺桐胰蛋白酶抑制剂(ETI)是一种Kunitz型胰蛋白酶抑制剂,能够抑制胰蛋白酶及组织型纤溶酶原激活剂的活性,因此ETI可以作为配体与固定相偶联用于亲和层析.利用化学合成及聚合酶链式反应(PCR)的方法获得ETI的编码基因,然后用NdeI/SacI酶切并插入载体pET25b ( )中构建重组表达质粒pET25b ( )/ETI .重组表达质粒转化大肠杆菌BL21(DE3)后,用IPTG诱导使重组ETI(rETI)过量表达形成包涵体.包涵体经过洗涤、复性及CM离子交换柱纯化,每升培养液可获得14 mgrETI ,其纯度超过92 %.活性测定表明,rETI对凝血酶及尿激酶的活性没有抑制作用,但能显著抑制胰蛋白酶、瑞替普酶及纤溶酶的活性,抑制常数Ki分别为5 .14×10-9,9 .4×10-8和2 .08×10-8mol/L.     

化学剂防碳酸钙垢的机理研究进展

介绍了近几年来从宏观和微观上对防碳酸钙垢的机理的研究.宏观上,防垢剂可以使热力学上不稳定的文石和六方方解石在动力学上稳定存在,并且随着防垢效果的提高,这些晶形在生成的碳酸钙垢中的含量越来越大.上述碳酸钙晶形的变化,归因于防垢剂对不同结晶过程的阻止能力.微观上,通过计算机模拟技术和先进的实验手段,揭示了防垢剂在晶体活性点上的吸附,该吸附对碳酸钙的生长和溶解均有阻止作用.同时指出,除涉及固液界面上防垢剂和碳酸钙的作用外,防垢剂对碳酸钙生长的控制还与防垢剂和溶液中成垢离子的作用有关,对此国内外论及极少.     

海洋真菌杀虫活性的初步研究

对采集自浙江舟山海域底泥、福建省九龙江口红树林及福建省云霄县红树林共188株海洋真菌代谢产物的杀小杆线虫（Rhabditis sp．）和卤虫（brineshrimp）活性进行初步研究．筛选出#164菌株代谢产物对小杆线虫显示了较好的杀害活性，其LC90小于0．5mg／mL．#122菌株代谢产物对卤虫显示了较强的麻痹效应．#305菌株代谢产物对卤虫的LG。仅为75μg／mL．此外，对188株海洋真菌代谢产物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行研究．筛选出#229菌株代谢产物和#170菌株代谢产物具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50分别为30／μg／mL和25／μg／mL．这些活性菌株具有产生杀线虫剂或乙酰胆碱酯酶抑制剂的特性．