海洋软骨鱼软骨抗肿瘤物质的研究进展

筛选高效低毒的抗肿瘤药物是海洋新药研发最为重要的课题之一。软骨鱼软骨中富含多肽、低分子量蛋白、糖蛋白和多糖等活性物质,可以作为新生血管生成抑制因子、肿瘤细胞抑制因子、免疫调节因子和抗入侵因子等用于肿瘤的治疗和预防。本文对软骨鱼软骨中活性物质及其功效进行综述,将为软骨的研究利用提供参考。     

放线菌Z802031次级代谢产物放线菌素X2的研究

从西藏卡拉山地区土样分离到的一株放线菌Z802031能够产生具有抗菌、抑制肿瘤细胞生长的次级代谢产物.对其产生的抗肿瘤活性物质进行发酵、提取、分离,得到五个组分,经MTT法检测有两个组分具有显著的抗肿瘤活性,并对其中之一进行分离纯化,并获得单体,对该单体进行质谱、核磁共振、红外、紫外等波谱分析、鉴别,结果表明,Z802...     

抗肿瘤Bu_2SnCl_2(phen)和5Fu反应及其合成与结构

新络合物 Bu_2Sn(phen)(Fu)_2·KCl 是在碱性 K_2CO_3和 DMF 溶液中.由 Bu_2SnCl_2(phen)和5-氟尿嘧啶两种化合物合成的产物.经无素测定,紫外光谱、红外光谱和核磁共振(’H)谱分析.结果表明该产物是一种新络合物.其5-氟尿嘧啶分子作为单一配体,通过其分子中N_(1)或 N_(3)按均等机会与 Sn(Ⅳ)络合.     

喜树碱的电子结构与抗癌活性

采用PM3—MO方法,对20(s)—喜树碱进行了量子化学计算,给出了分子轨道及其能级、电荷密度、键长、二面角参数等.结果表明:喜树碱分子几乎完全呈平面结构且多环之间相互共轭,由此推测该多环共轭平面结构在与DNA—TopoI复合物相作用时,α 羟基内酯环的内酯部位作为特殊的亲核位点与之作用,从而发挥抗癌活性.     

肿瘤睾丸抗原CTA的研究进展——基因表达的活化与精子发生

就目前关于CTA基因的表达、功能、调节、CT抗原的免疫原性做一综述，分析了最新的关于CTA基因活化的假说．该假说从进化论的思想角度着手，认为CTA基因的活化与早期生命系统发育中的染色体倍数性循环有关，所以与精子发生相联系．该假说的提出可以拓宽目前抗肿瘤研究的思路．     

姜黄素对实验动物肿瘤的抑制作用

姜黄素具有降血脂、抗血小板及清除氧自由基 ,提高网状系统吞噬力 ,调节机体免疫力等作用 .其中抗肿瘤作用是姜黄素的主要活性之一 .将B1 6细胞于体外Cur处理 48h ,接种于小鼠皮下 .观察其成瘤性的变化 .取 1× 1 0 5 个同上预处理的B1 6活细胞 ,给小鼠尾静脉注射 ,与对照组比较肺转移瘤数 ,并计算肺转移抑制率 .从实验结果看 :低浓度Cur预处理B1 6细胞 ,不仅可使其成瘤能力明显下降 ,且侵袭转移能力也有一定程度的下降 .     

相转移法合成哒嗪类糖苷

本文采用相转移法,使乙酰基-α-D-溴代糖1(A-C)与6-(4-甲氧基)苯基-3(2H)-哒嗪酮2以及6-(4-羟基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮5反应合成了3(A,C)及6(A,B)四个乙酰基糖苷化合物.其中3A经氨解脱去保护基又得到一个化合物4A′.其结构被IR、1HNMR和元素分析所证实.     

Mycelial fermentation and medicinal properties of a valuable medicinal fungus Cordyceps sinensis Cs-HK1

Cordyceps sinensis （Cs） or Dongchongxiacao in Chinese is a rare and precious medicinal mushroom. In this work, a Tolypocladium sp. fungus named Cs-HK1 was isolated from a natural Cs fruiting body, and its ultraviolet （UV）, infrared （IR） and high-performance liquid chromatography （HPLC） spectra all exhibited high degrees of matching to those of natural Cs, indicating the similarity of chemical composition. A crude polysaccharide （PS） fraction isolated from Cs-HKI fungal mycelium showed significant antitumor activity, inhibiting melanoma tumor growth in mice. The PS-treated mice showed significantly higher serum interferon-y （IFN-y） level and higher proliferation rate of lymphocytes ex vivo than the control animals, suggestive of the immunomodulatory activity of the PS fraction. In cell cultures, the PS fraction caused a significant and dose-dependent inhibitory effect on the proliferation of two cancer cell lines, B16/neu mouse melanoma and MDA-MB-231 human breast cancer cells, but not on normal spleen lymphocytes in vitro. Most of these bioactivities of the Cs- HK1 fungus were comparable to or even greater than those of natural Cs. The results showed that Cs-HK1 fungus may be a functional substitute for the natural Cs in health food and herbal medicine.     

CDK抑制剂2-(6-(苄基氨基)-9-环丙甲基-9H-嘌呤-2-氨基)-1-丁醇的合成及抗肿瘤活性研究

以2,6-二氯嘌呤为起始原料,依次通过与苄胺、环丙甲基溴和2-氨基-1-丁醇等发生缩合经三步反应合成了一种CDK抑制剂类似物.产品及中间体的结构经ESI-MS和1 H NMR确证,该方法操作步骤简便、条件温和、收率较高,适合制备具有类似结构的嘌呤衍生物,具有一定的通用性.初步活性测定结果显示其具有抗肿瘤活性.     

薜荔叶化学成分及其活性研究

采用硅胶柱层析、ODS 反相柱层析、Sephadex LH-20 凝胶柱层析、半制备高效液相 HPLC等色谱分离方法对薜荔（Ficus pumila）叶80%乙醇提取物进行分离纯化,得到7个化合物。 根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据比对文献,分别鉴定为：3-hydroxy-damascone （1）,月 桂酸乙酯（2）,马桑酸（3）,13-hydroxy-（9Z,11E,15E）-octadecatrienoic acid （4）,乙基-β-D-吡喃 葡萄糖苷（5）,苄醇-β-D-葡萄糖苷（6）和2-［4-（3-hydroxypropyl）-2-methoxyphenoxy］-propane- 1,3-diol （7）。其中化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。 抗肿瘤活性测试结果表明,化合物 1 对 A549 细胞显示出一定的抑制活性,IC50值为 32.21 µg/mL。 抗菌活性测试结果表明,所有化合物对测试的4株人体致病菌和2株弧菌均无明显抗菌活性。