2’,3’-双脱氧-3’-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷的合成及抗HIV-1活性

自2′,3′-双脱氧-3′-叠氮胸苷(简称AZT(1))作为艾滋病的第一个治疗剂在80年代初在美国面世以来,为了提高它的疗效,改善它的毒副作用,各国化学家和药学家合成并评价了它的许多衍生物和类似物.我们从1989年开始,以AZT.为原料,制备了一系列2′,3′-双脱氧-3′-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷(4a—f),并以AZT为对照化合物,在HIV-1感染的MT4细胞株上观察了它们的抗HIV-1活性.本文报道我们的研究结果.     

金属离子对棉铃虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活力的影响

研究了金属离子对棉铃虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（EC3．2,1．52）活力的影响．结果表明：Na^＋、K^＋和Li^＋等金属离子对酶活力没有任何影响；在指定范围内，Mg^2＋和Ca^2＋对酶活力影响不显著；Zn^2＋、Cu^2＋和Al^3＋对该酶有不同程度的抑制作用．进一步研究Cu^2＋和Al^3＋的抑制作用动力学，结果表明：Cu^2＋对该酶的抑制作用是一种可逆过程，抑制机理表现为混合型，抑制常数Kt为0．23mmol／L，K1s为1．49mmol／L．Al^3＋对该酶的抑制作用是一种可逆过程，抑制机理表现为竞争性类型，抑制常数Kt为6．42mmol／L．     

应用密闭微波辅助提取技术提取玄参中玄参苷

应用密闭微波辅助提取法提取玄参中有效成分玄参苷，考察了微波提取条件（包括溶剂、样品粒径、提取时间、固-液质量体积比和提取次数等）对玄参中提取玄参苷收率的影响，结果表明：溶剂为70％乙醇，玄参的粒径为180目，提取时间为10min，料液比为1：20及提取次数为2次时，玄参苷的提取率最佳。并且与常压微波辅助提取法、超声波提取法及索氏提取法进行了比较，本法具有快速、高效、绿色环保的优点。     

不同生长期凡纳滨对虾肝胰腺NAGase的基本性质变化

凡纳滨对虾[Lifopenaeus vannamei(Boune 1931)]N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(β-N-acetyl-D-glucosaminidase,简称NAGase,EC3.2.1.52)与周期性蜕壳和生长密切相关.我们研究了凡纳滨对虾肝胰腺中该酶的活力与部分性质在不同生长期的变化,结果表明:在不同生长期该酶活力有较大的变化,幼体虾的酶活力为每mg蛋白40 U,随着虾的生长,酶活力迅速下降,当养殖到第6周时,酶活力下降到每mg蛋白18 U,达到最低点.随后,酶活力随着虾的长大快速增大,当养殖到成虾时,酶活力达到最高值,为每mg蛋白58 U.不同生长期的酶,其最适pH均在5.5～6.0之间,最适温度由原来的34℃改变为37℃,同时测定不同生长期酶的动力学参数(Km、Vm)、酶促反应活化能(Ea)及对Cu2 、Zn2 和Hg2 的敏感性并进行了相应的比较.     

黄芩总黄酮的提取工艺研究

采用正交试验,以黄芩苷和总黄酮为指标,筛选水煎煮提取工艺,通过提取工艺研究,寻求黄芩总黄酮的最佳提取方法,提取方法的正交试验表明,水煎煮法中A 3B 2C 3D1为最佳提取工艺.获得最佳提取条件:药材粉碎成粗粉,煎煮三次,每次加12倍量水,提取1小时,趁热滤过,合并滤液.优选的工艺稳定可行.     

高效液相色谱法测定肉苁蓉中麦角甾苷的含量

目的:建立了肉苁蓉中麦角甾苷的含量测定方法.方法:采用Kromasil C18.(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流速1ml/min.流动相:甲醇-水(含磷酸0.04%)为35:65;检测波长为331nm;柱温35℃.结果:麦角甾苷在0.068-2.72μg范内与峰面积呈良好线性关系(回归方程为A=192.57C-2.896,r=0.9999),平均回收率为98.7%,RSD为1.41%(n=5).结论:本方法简便、重现性良好、结果准确可靠.     

虎杖苷对血栓形成及血小板与中性粒细胞间相互作用的影响

 采用电刺激大鼠颈动脉血栓形成和结扎大鼠下腔静脉方法评价虎杖苷(polydatin,PD)的抗血栓形成作用;应用玫瑰花结试验和Born比浊法观察PD对血小板与中性粒细胞之间的相互作用.实验结果显示:PD对电刺激大鼠颈动脉及结扎大鼠下腔静脉引起的血栓形成具有明显的对抗作用;PD明显抑制凝血酶引起的血小板与中性粒细胞间的粘附作用和肉豆蔻佛波醇(N-formyl-methiongl-leucyl-phenylalanine,fMLP)激活的中性粒细胞悬液引起的血小板聚集作用,其半数抑制浓度(medium inhibitory concentration,IC₅₀)分别为51.9,307.6μmol/L.本实验提示PD有明显的抗血栓形成作用,其机制与阻抑血小板与中性粒细胞间的相互作用密切相关.     

不同精制方法对四逆散中4种有效成分含量的影响

采用醇沉、陶瓷膜超滤、大孔树脂吸附3种方法精制四逆散水提液,以4种有效成分保留率等为指标,对各方法精制效果进行对比.超滤法对柴胡皂苷a(87.29%)保留效果较好,醇沉法保留芍药苷(85.04%)和柚皮苷(93.52%)优势明显,大孔树脂吸附法则能很好地保留柴胡皂苷a(88.14%)和柚皮苷(85.57%),同时此法可以显著降低固形物得率,各有效成分在精制物中含量较高.在四逆散精制方法研究过程中应该全面考虑各类有效成分含量的变化.     

液相色谱法同时测定栀子金花丸中栀子苷和盐酸小檗碱的含量

研究并建立液相色谱法同时测定栀子金花丸中栀子苷和盐酸小檗碱含量的新方法.实验条件为Thermo Hypersil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(含10 mmol/L SDS)梯度洗脱,流速1.0 mL/min,栀子苷和盐酸小檗碱的检测波长分别为240 nm和346 nm,柱温40℃.栀子苷和盐酸小檗碱线性范围分别为4.0~59.5 mg/L(r=0.999 0)和4.0~60.6 mg/L(r=0.999 9),平均加样回收率分别为99.8%(RSD=1.9%)和100.5%(RSD=0.8%).     

HPLC法测定炎平灌肠液中芍药苷的质量浓度

建立炎平灌肠液中芍药苷的质量浓度测定方法,采用高效液相色谱法,色谱柱采用Kro-masilTMC18柱,流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾(40∶65),流速为1.0 mL/min,检测波长为230nm,柱温为室温.芍药苷在0.2~1.0μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9993),平均回收率99.18%.结果表明,该方法简便、稳定、可靠.可用于炎平灌肠液中芍药苷的质量浓度测定.