多羟基甾醇的合成(Ⅳ):20-亚甲基-4-孕烯-3β,6β-二醇的制备及其抗肿瘤活性研究

从孕烯醇酮(4)出发,经过6步反应合成新的多羟基甾醇化合物20-亚甲基-4-孕烯-β,6β-二醇(3),总收率为33.40％,并通过IR、^1H NMR 等谱图数据对化合物(3)的结构进行表征。用0．005 mg／ml化合物(3)和0．05 mg／ml的4-孕烯-3β,6β-二羟基-20-酮(9),通过MTT法对宫颈癌细胞(HELA)及白血病细胞(P-388)进行抗肿瘤细胞活性研究,结果表明,化合物(3)对HELA和P-388的生长均没有产生明显的细胞毒性。     

圈扇藻Zonaria diesingiana J.Ag.化学成分研究

从圈扇藻Zonariadiesingiana中的乙醇提取物中分离得到一个新化合物 ,经由NMR、MS、IR等波谱方法鉴定为正十八烷基_(α_正庚基 )_1_辛烯基酮 ;并且通过GC_MS鉴定了 4个甾醇化合物 :胆甾_5_烯_3β_醇 ,胆甾_5 ,2 2_二烯_3β_醇 ,豆甾_5 ,2 2_二烯_3β_醇 ,麦角甾_5_烯_3β_醇。     

柄果海桐化学成分研究

 在细胞毒试验结果指导下,采用萃取、柱层析、重结晶等方法,同步对柄果海桐(Pittosporum podocarpum Gagnep)枝叶粗提物的有效部位进行化学成分分离纯化得9个单体,通过理化数据测定及波谱数据分析鉴定了结构,分别是kielcorin(1),2,3-二甲氧基(口山)酮(2,3-dimethoxyxanthone,2),槲皮素-3,7-二甲氧基(quercitrin-3,7 -dimethoxy,3),木犀草素(luteolin,4),羽扇豆醇(lupeol,5),蜡酸(cerotic acid,6),二十八酸(1-octacosanic acid,7),β-谷甾醇(β-sitosterol,8),胡萝卜甙(daucosterol,9).化合物1~9均为首次从该植物中分离得到.细胞毒试验发现其石油醚、氯仿及乙酸乙酯提取物有细胞毒活性,其IC₅₀分别为6.5,3.5,5.0 μg/mL.     

3β,5α,6β-三羟基-3-取代甾体硫酸酯钠的合成研究

甾醇硫酸酯钠盐化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性引起人们越来越多的关注.该文从天然存在的甾醇化合物1a-1c出发,经过环氧化、水解得到3,5,6-三羟基甾体化合物2a-2c,然后利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,并通过阳离子(钠型)交换树脂进行Na+交换得到目标产物5α,6β-二羟基-3-取代甾体硫酸酯钠盐.3b-3c是文献中未见报道的新化合物.     

微生物转化植物甾醇生产雄烯二酮（AD）和雄二烯二酮（ADD）的工业化生产工艺开发研究

湖北广济药业股份有限公司始建于1969年,是以生产、销售医药原料药及制剂、饲料添加剂为主的国家重点高新技术企业、上市公司。公司发扬“上下求索,敢为人先”的企业精神,立足高新技术,走自主创新之路,主导产品核黄素（即维生素B2）得以做大做强,生产技术和产、销量居世界首位,树立起民族VB工业的强势品牌。     

烟曲霉羊毛甾醇14α-去甲基化酶的三维同源结构建模及其分子对接研究

探究烟曲霉羊毛甾醇14α-去甲基化酶活性位点的结构特征.首次采用同源建模的方法构建了烟曲霉羊毛甾醇14α-去甲基化酶的三维结构,并通过Ramachandran和Profile-3D图验证了模型的可靠性.然后,利用已知的共结晶配体结构,准确定位了14α-去甲基化酶的活性位点,让伏立康唑与靶点进行对接.通过柔性分子对接方法首次阐明了14α-去甲基化酶抑制剂与靶酶活性位点的相互作用模式,明确了14α-去甲基化酶与该类抑制剂结合时起重要作用的氨基酸残基.本研究为基于烟曲霉14α-去甲基化酶三维结构的药物靶点设计提供重要的参考信息,同时也为抗真菌药的发展奠定坚实的理论基础.     

沐浴海绵Spongia zimocca aubspecles irregularia（Lendenfeld）化学成分的研

质谱学在海洋甾体的鉴定中起到了重要的作用。本文利用GC－MS法从沐浴海绵Spongia zimocca aubspecles irregularia(Lendenfeld)的脂溶性提取物中分离鉴定出7个甾体化合物。     

柄海鞘Styela clava中的甾醇化合物的分离和鉴定

应用ＧＣ－ＭＳ技术从青岛海域产丙第鞘Ｓｔｙｅｌａ ｃｌａｖａ中分离鉴定出５种甾醇化合物，分别是：（２２Ｚ）－２６，２－二降－麦角甾－５，２２－二烯－３β－醇（１），胆甾－５，２２－二稀－β－醇２），胆甾醇（３），胆甾烷醇（４）（２２Ｅ）－麦角甾０５，２２－二烯－３β－醇（５）。     

怀山药与同属植物甾体成分差异性比较研究

采用HPLC、GC-MS等技术手段,对怀山药块茎甾体成分进行了分析.结果在怀山药中未检测到薯蓣皂苷及其苷元,而检测到大量的植物甾醇;同时对薯蓣属植物进化次序与甾体成分差异之间的关系进行了分析,指出甾体皂苷是一类原始成分,植物甾醇是一类进步成分,其差异性主要由参与生物合成的关键酶的差异所致.研究结果为山药的开发利用及薯蓣属植物的分类提供了参考.     

还阳参化学成分研究

研究还阳参的化学成分。采用无水乙醇浸泡提取制得浸膏,再将浸膏加水混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,制得各层提取物。用柱层析、高效液相色谱等分离方法进行分离,得到5种单体化合物,经^1HNMR、^13CNMR确定单体化合物为叶绿素、蒲公英甾醇乙酸酯、葡萄糖、伪蒲公英甾醇乙酸酯、萨谷甾醇葡萄糖苷。