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在前文中,本文作者之一曾报告了关于β-芳基乙肼及其相应的吡唑酮-5的合成及某些反应和性质的研究。不久以前,又报导了关于利用稀水合肼的苄基化反应并合成了苄肼和苄基吡唑酮的多氯化合物的工作。所有这些,对于芳代烷基肼类及其衍生物的合成、性质、反应以及应用方面提供了某些新的资料和可能性。 工作进一步的发展使我们考虑到至今尚未被研究过的α—萘甲基肼及其衍生物,如其吡唑酮-5,可能具有较之我们所研究过的芳代烷基肼类更为特异的生理效应和反应性能。特别使我们感到兴趣的是:这样的吡唑酮可能存在的另一形式,即烯醇式之5-位的羟基距离萘环中之α-H原子较近,而按照已知的计算结果,α碳原子上的电 相似文献
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新型手性方酰胺基醇配体的合成及催化前手性芳酮的不对称还原反应研究 总被引：6，自引：0，他引：6
方酸经酯化后与手性氨基醇反应,继而与脂肪胺作用合成了六个新型手性方酰氨基醇配体.研究了它们经原位制备成手性唑硼烷后,在不对称催化氢化还原前手性芳酮中的性能,得到手性仲醇的对映体过量(ee)值为30％～76％.这些新化合物的结构巳被IR,1HNMR,MS及元素分析所证实. 相似文献
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模拟受体活性部位与配体分子间作用的势场模型,从三维空间进一步探讨单环β-内酰胺抗生素构效关系,指导新化合物设计与合成。我们根据活性类似物原理,采用比较分子力场分析（CoMFA）方法,对已知的26个单环β-内酰胺化合物对大肠杆菌作用的构效关系进行了研究。模拟了大肠杆菌青霉素结合蛋白（PBPs)与配体分子间的作用力场和静电力场模型。该模型有利于指导新型β-内酰胺抗生素me-too类药物的设计。 相似文献
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采用量子化学从头计算方法研究了噻唑烷并手性唑硼烷催化剂催化芳香酮的不对称还原反应.选用Hartree-Fock方法,在STO-3g基组下对体系进行了全优化计算.该催化剂具有扭曲的椅式构型,反应中首先在N原子处与硼烷配位生成催化剂-硼烷加合物,然后再与芳香酮形成具有3种构型的催化剂-硼烷-芳香酮加合物,其中最有利于H转移并决定还原产物手性的构型具有次低的能量.H转移后形成的催化剂-烷氧基硼烷加合物中含有一个稳定的B-O-B-N四元环. 相似文献
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咪唑与丙烯腈的Michael加成产物与37％甲醛在密闭状态下实现选择性2-羟甲基反应,所得产物与三苄溴季铵化,生成的季铵盐再经Hoffmann型消除反应,高产率地合成了2种含3个2-趁甲基咪唑基衍生物4a,4b,收率〉91％．目标化合物的结构经IR,^1HNMR,MS谱证实．本文报道的合成方法,操作简便,后处理容易,很好地解决了分离、纯化等问题． 相似文献
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咪唑化学在杂环化学、生命化学和超分子化学中占有特别重要的地位．咪唑环的反应性能十分丰富，但其选择性反应较难实现［１～４］，探索咪唑、双咪唑、三咪唑及其衍生物的选择功能化反应，研究它们的简便有效的合成方法，拓展其在众多科技领域的应用是很有意义的．文献报道的咪唑或取代咪唑－２－甲醛的合成方法［５～８］步骤多、原料试剂较特殊、产率较低．Ｉｖｅｒｓｅｎ等曾试用ＳｅＯ２为氧化剂氧化１－甲基－２（羟甲基）咪唑，但产率极低［９］．后来，选用ＭｎＯ２为氧化剂，成功地将保护了ＮＨ的４－或５－（羟甲基）咪唑及４，５… 相似文献
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１，３－双（４－Ｎ，Ｎ－二甲胺基苯基）方酸菁及其衍生物是重要的光导染料，在许多领域［１～６］显示出广阔的应用前景，国内外对其合成及性质的研究十分活跃［７］。方酸菁化合物的光导性能除与结构有关外，在很大程度上还取决于其纯度及聚集状态．由于方酸菁化合物通... 相似文献
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雌甾结构改造的合成——Ⅶ.新法合成邻-羟基雌甾化合物 总被引：1，自引：1，他引：0
邻-羟基雌甾化合物是雌甾类物质在体内的主要代谢产物,具有特异的生理活性而女性化作用又减失,对其合成方法与生理活性的研究近年来一直受到广泛的注意。1960年,Fishman等用多步反应合成2-和4-羟基雌酚酮。1973年,Gelbke等用氧化-还原反应合成2-和4-羟基雌甾化合物,产率较低,所用氧化剂[NO(SO_3K)_2]制备困难,性质不稳定,能自发分解爆炸。1974年,专利报道苯甲酰氧自由基法合成2-羟基雌酚酮,可惜此法既未见直接用于2-羟基炔雌醇的类似合成,又难于得到 相似文献
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1，4-双(咪唑-1-基)丁烷可由咪唑与1，4-二溴丁烷在液-液相转移条件下制得，产率91.6％．本法条件温和，操作简单，后处理方便，具有一定的实用价值。 相似文献