N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

四纹豆象小分子量热激蛋白基因的鉴定与表达分析

本研究利用生物信息学方法对NCBI数据库中四纹豆象(Callosobruchus maculatus)全部热激蛋白进行分析,从中鉴定出一种中央区具有典型α-晶体蛋白质结构域的小分子量热激蛋白基因,shsp27(Gen Bank编号FK669241.1)。采用实时荧光定量PCR(RT-q PCR)检测了四纹豆象4龄幼虫经不同温度(4、15、30、37℃以及4℃低温处理24 h后回复30℃)胁迫处理24 h后,shsp27 m RNA的相对表达量。分析结果表明,在4龄四纹豆象幼虫中,低温(4、15℃)与高温(37℃)胁迫处理后shsp27的相对表达量相对于对照组(30℃恒温培养组)均有上调响应,但对高温胁迫的响应程度略强,低温回复处理组的相对表达量也略高于对照组,但上升不显著,初步认为shsp27基因表达与四纹豆象耐寒热的适应性无直接相关性。     

广义连续统场论在中国的进展

本文对广义连续统场论在中国的发展过程和进展进行了简要的综述,并对今后的研究方向提出了若干建议。     

极性小分子助剂对六甲基二硅氮烷改性纳米SiO2的作用机理

选择水、乙醇作为助剂,利用六甲基二硅氮烷(HMDS)在气固流化床中对纳米SiO2进行表面改性处理,采用FT—IR、TEM等多种手段表征了HMDS对纳米SiO2的改性效果。水和乙醇的引入能有效提高HMDS对纳米SiO2的改性效果及纳米SiO2的疏水程度,改善其在有机相中的分散性。极性小分子助剂在HMDS改性纳米SiO2中的作用机理分析表明：水可以促进HMDS水解。又可以补充纳米SiO2的表面羟基;乙醇一方面与纳米SiO2发生酯化反应,另一部分作为分散HMDS的溶剂。     

具有不同通道变极性等离子弧焊设备研制

研制了一种具有不同通道的新型变极性等离子弧焊设备．采用双电源对主弧正负半波供电,在负半波以水冷铜喷嘴代替钨电极作阳极,既避免了主、维弧相互干涉现象,又降低了钨电极的烧损,使电弧和焊接过程稳定性提高．此外,电流频率、正负半波幅值和导通比的独立可调,能满足铝合金焊接时对金属熔化和阴极清理的不同需要．     

油炸中油脂极性成分的产生对食品品质的影响

分析了油炸过程中在油脂中产生的极性物质及其对油炸食品品质的影响．实验表明,油脂在油炸过程中产生了一些极性物质．随着油炸时间的增加,油脂中的极性成分种类、含量有所增加;食品的水分含量无明显变化;食品的外表皮厚度和吸油量稍有增加,但用废油炸的食品的吸油量减少．感官评价得到的食品的油性和硬度与油脂的品质变化之间没有明显的关系,而脆度和凝聚性随着油脂的不断降解有逐渐减小的趋势．     

减小死区影响的准单极性PWM调制方法

通常在脉宽调制(PWM)信号中需要插入“死区”时间以防逆变器上下桥臂“直通”,但这也导致了输出性能的恶化。为此,该文提出了一种准单极性PWM调制方法。文中首先分析了逆变器带异步电机负载时的开关导通规律,然后根据电流的极性,在一个半波周期内封锁上下管驱动脉冲中的其中一路,使逆变器工作在“半控”状态下,因而可以消除死区。针对电流过零点极性检测问题和保证电机顺利启动的需要,文中也提出了相应措施。所述方法可以改善电流波形,提高电压利用率。仿真和试验表明该方法简单有效,有一定实用性。     

类风湿关节炎全球药物研发状况分析

 类风湿关节炎（RA）是一种自身免疫性疾病,全球患病率约0.24%。RA发病机制复杂,致残率极高,严重影响患者的生活质量,给社会带来沉重的经济负担,对RA的有效治疗成为全球医药行业关注的重点。据艾美仕数据统计,2015年全球医药市场用于治疗RA的药物支出达214亿美元。本报告依据相关文献及Thomson Reuters、IMS Health等数据库信息,对RA全球药物研发市场、治疗药物类别、靶标、专利等药物研发状况进行分析。目前,RA治疗药物类别包括抗炎药、抗风湿药、激素类药物、生物制剂、联合用药、免疫重建等;治疗靶标有肿瘤坏死因子α、环氧化酶类、B-淋巴细胞抗原、白细胞介素类、细胞核转录因子kB、小分子激酶等;近些年,生物技术药物在RA等自身免疫性疾病治疗领域取得了前所未有的成功,未来市场小分子药物及生物仿制药也将会发挥关键作用。     

小分子RNA家族中的新成员--microRNA

近来,人们在多种生物中发现了一类新的小分子RNA——microRNA(miRNA)．miRNA是20～24nt的单链RNA,在进化上具有高度的保守性,它通过与靶mRNA不完全互补配对,抑制蛋白翻译,调节内源基因表达,在基因调控中扮演了重要的角色．miRNA和siRNA(small interferenceRNA)在生成机制、作用途径等方面关系密切,它们既有区别又相互联系．小分子RNA的研究将是今后分子生物学的研究热点之一．     

电场极性对池沸腾换热影响的机理

对电场极性影响池沸腾换热的机理进行了理论分析和实验研究。在实验中,换热面为一平板并接地作为0电极,高压电极为平行于换热面的线状电极。实验结果表明,正电压下的强化换热效果优于负电压下的强化换热效果。这是由于施加正电压时不会有阴极发射电子现象,而施加负电压会有阴极发射电子现象,阴极发射电子削弱了电场对沸腾换热的作用。