新型TRK激酶小分子抑制剂的筛选与验证

原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-Related Kinase,TRK)属于受体酪氨酸激酶家族,具有调节细胞增殖、分化、凋亡、代谢等作用.在多种肿瘤细胞中发现TRK激酶编码基因NTRK的融合现象,TRK蛋白过表达或激酶活性组成性激活促进了肿瘤的发生发展.以TRK激酶为靶标的小分子抑制剂正处于研发之中,如Entrectinib等.本研究以Entrectinib为阳性对照,从小分子化合物库中筛选得到Crizotinib、LY2874455等7个新颖的TRK激酶小分子抑制剂,结构计算提示Dovitinib等4个化合物均属于ATP竞争性抑制剂.在NTRK1基因融合的KM12细胞体外增殖实验中,全部的TRK激酶抑制剂均能抑制细胞增殖,且LY2874455最为显著.在细胞的联合用药实验中,发现Crizotinib与Entrectinib的联用具有协同作用.     

CsPbBr3/C8-BTBT复合薄膜的制备和光学性能研究

文章采用热注入法制备CsPbBr3量子点,使用X射线衍射仪(X-ray diffraction,XRD)分析量子点的晶相结构,通过吸收光谱和循环伏安法表征量子点的能带结构。实验制备的量子点禁带宽度为2.52eV,半峰宽仅为25nm,可与小分子有机半导体C8-BTBT共同溶解于有机溶剂中,形成稳定的胶体分散体系。通过滴注和浸渍提拉法制备了CsPbBr3/C8-BTBT复合薄膜,分别采用365nm的紫外光和470nm的蓝光LED作为激发光源,表征了量子点薄膜及复合薄膜的光致发光性能。实验结果表明,纯CsPbBr3量子点薄膜的转换效率可达90%,以有机半导体C8-BTBT作为复合基质的薄膜在紫外光激发下光致转换效率提高了44%。     

细胞选择性穿膜肽的穿膜效果研究

细胞穿膜肽是一类能够穿透细胞膜并且不损坏细胞膜结构的小分子多肽,该多肽一般由不多于30个氨基酸组成.针对FITC标记的具有肺癌或肝癌细胞选择性的两种穿膜肽,设置不同浓度梯度,分别处理多种肿瘤细胞,荧光显微镜下观察不同作用浓度下细胞中绿色荧光的强弱,并通过流式细胞仪检测含有荧光的细胞数.结果表明:两种细胞穿膜肽具有不同的细胞选择性. CPP33在作用浓度为10μmol/L时能观察到较强的荧光选择性,流式细胞仪检测含有荧光的细胞数约大于50%,CPP44在作用浓度为10μmol/L时能观察到较强的荧光选择性,流式细胞仪检测含有荧光的细胞数约大于60%.并且随着作用浓度的增加,两种细胞中含有荧光的细胞数不断上升.因此这种针对肿瘤细胞的选择性穿膜肽可能为小分子药物在体内的精确递送提供一种新的方法.     

一种溶剂的分类方法

报道了一种溶剂分类方法．结果表明介电常数ε、折光率nD^20及Er(30)是溶剂分类的有效参数．质子性溶剂满足关系式ε／nD^20≤3．74(Er(30)-40)；而非极性溶剂则满足关系式ε／nD^20≤2．285—0．17(Er(30)-30)．     

黄金分割快速在线极性相关器的研究

黄金分割法是一种快速搜索函数极值的优化设计方法.研究了它在快速在线极性相关器中的应用,详细讨论了极性相关函数极值搜索的黄金分割设计方法.采用8031单片微机构成极性相关器,黄金分割法的应用,使得完成一次相关分析的时间缩短到1秒以内.     

聚合物凝胶网络结构中小分子传质行为研究

河南省自然科学基金项目“聚合物凝胶网络结构中小分子传质行为研究”(项目批准号：0611023200)由我校化学化工学院硕士生导师张建合编审(教授级)主持．凝胶作为药物栽体已从基础研究向应用基础研究过渡，研究凝胶网络结构中客体小分子传质行为，例如药物分子在凝胶内部的迁移规律及其影响因素，对于进一步研制开发长效药物载体和定点缓、控释药物载体具有重大理论和实际意义。1978年，Tanaka等人首次发现陈化用N，N’-亚甲基双丙烯酰胺交联的聚丙烯酰胺水凝胶时，在某一临界温度附近，其溶胀性能随温度的微小变化，会发生突跃性变化，而…     

豹皮菌中小分子肽的分离和鉴定

从豹皮菌新鲜子实体的醇提取物中，经离子交换，高效液相及制备层层析得到 １个小分子肽类化合物，经光谱鉴定该化合物是由β－羟基谷氨酸，天门冬氨酸及甘氨酸组成的三肽，是首次从该菌中得到的。     

浅谈脉冲编码调制中的逐次比较式编码

给出脉冲编码调制中逐次比较式编码的步骤、方法，以便读者更好地理解、掌握．     

零温极性—极性晶体中界面磁极化子的性质

计入电子与纵光学（ＬＯ）声子和界面光学（ＩＯ）声子的互作用，进一步研究了界面磁极化子的性质，并给出了磁极化子的能级，重整化回旋质量和自陷能的表达式。结果表明，重整化回旋质量也依赖于纵向量子态和磁场强度，而自陷能也与横向量子态和磁场强度有关。