苯基哌嗪类多巴胺D3受体配体的合成

以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应,合成了6个苯基哌嗪类多巴胺D3受体配体.结构经红外(IR)、质谱(MS)、核磁氢谱(1HNMR)和元素分析(EA)确证,合成的6个目标化合物均未见文献报道.并以BP897为阳性药,对所合成的化合物进行了初步药理实验研究.     

1,4-双-(二硫代酯基)哌嗪及其聚合物的研究进展

对近50年来双－（二硫代酯基）哌嗪类化合物的合成方法、结构和性能进行了归纳和详细的比较，阐述了它在医药、生物学、化学以及环保方面广阔的应用前景，并对其聚合物合成表征也作了简单介绍。     

MPB和MTB对海水小球藻的抑制作用

研究了哌嗪甲萘醌亚硫酸盐(MPB)和三氨基三嗪甲萘醌亚硫酸盐(MTB)对海水小球藻的抑制作用以及对发光细菌毒性试验分析.结果表明:MPB和MTB对小球藻具有良好的抑制效果而且对环境友好.MPB和MTB在72 h时的半效应质量浓度(EC50)分别为4.28 mg.L-1和6.61 mg.L-1.MPB和MTB对海水小球藻的抑制随着质量浓度和作用时间增加而加强,当达到一定的质量浓度时,MPB和MTB的抑制效果达到饱和.10 mg.L-1以下的MPB和MTB的发光细菌抑光率远远低于30.     

哌嗪类环状季铵盐的红外光谱研究

本文研究了７０个二螺三哌嗪，双哌嗪和单哌嗪类化合物的约外光谱，发现此类化合物在９７０－１０２５ｃｍ＾－１和８７０－９２０ｃｍ＾－１均有一吸收峰，可将这两处峰作为鉴别环状季铵在化合物的重要参数；本文还研究了取代基大小对羰基的影响。     

镇咳新药左羟丙哌嗪的合成

左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物，对其合成工艺的研究，可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下，对220℃左右环合制得苯基哌嗪；环氧氯丙烷用10%的硫酸开环成3-氯-1，2-丙二醇；然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流，制得消旋体羟哌丙嗪，再用酒后酸拆分制得左羟哌丙嗪。通过该方法可以制得产品，总收率达9.5%。并通过结构鉴定，确证其为左羟丙哌嗪。     

N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体的3D-QSAR研究

采用比较分子力场(CoMFA)分析法和比较分子相似性指数(CoMSIA)分析法,对34个N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了具有较强预测能力的 3D-QSAR 模型.并利用Gaussian 03程序,采用B3LYP/6-31G(d)方法,探索了化合物分子的前线轨道与分子结构的关系.新设计的化合物的体外受体结合分析结果与该模型预测的数据一致,此结果为进一步研究σ1受体-配体的相互作用模型以及设计高亲和力的哌嗪类σ1受体配体提供了参考.     

哌嗪类药物的毛细管区带电泳与高压液相色谱分离研究

对自行设计合成的哌嗪类药物进行了毛细管区带电泳和高压液相色谱的分离研究。在ＣＺＥ的分离过程中,考察了缓冲液的ＰＨ值,毛细管柱来源,缓冲液的类型和浓度,添加剂等因素对分离效果的影响。在优化的条件下,化合物Ｉ与化合物Ⅲ的电泳迁移率相近,没有得到完全的分离。     

二苯甲基哌嗪类化合物结构与活性的量子化学研究

为揭示标题化合物结构与活性的关系，采用量子化学AM1方法对二苯甲基哌嗪类化合物进行了量子化学计算，根据计算结果分析了12种化合物的生成热、总能量、电子能量、偶极矩、前沿轨道能级和电子结构等与其活性的关系，结果发现这类物质的结构与活性之间存在着一定的相关关系，其活性部位主要集中在苯环和杂环上，而活性的大小与取代基的种类及位置有关，吸电子能力强的基团(如-F，-NO2)的引入有利于最低空轨道能级的降低，使化合物的活性提高．     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5), 5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff 碱6(a~v), 其收率为73-85%。 合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证. 经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/mL时,其抑制率高达99%。     

哌嗪合成的研究

以Ｎ－β－羟乙基忆安为原料,选择Ｃｕ－Ｍｎ／γ－Ａｌ２Ｏ３催化剂合成哌嗪,对２中催化剂用量,反应温度、压力、时间等因素进行研究,确定了反应最佳条件,使用四氢呋喃或乙醇为溶剂可提高主反应的选择性,在最佳反应条件下原料转化率９５％,哌嗪收率８８％。