N-(4-对氟苯基-4-芳胺基)-丁基-N′-二苯甲基哌嗪及其衍生物的合成

本文合成了N-对氟苯甲酰丙基-N′-二苯甲基哌嗪,并用它和芳香胺进行还原胺化反应,制备了一组标题化合物及其盐酸盐,目的是为了修饰心血管药物N-对氟苯甲酰丙基-N′-二苯甲基哌嗪的结构。这些化合物均为未见报导的新化合物,其结构得到了IR,~1H-NMR及MS等光谱证实。同时发现,在还原胺化反应中,亲核试剂芳胺的取代基对反应速度有明显的影响。     

非膦钯催化Suzuki偶联反应

考察了非膦体系Pd/哌嗪衍生物在超声波辅助下催化Suzuki偶联反应的催化活性。在以碳酸钾为碱助剂,甲醇作溶剂,超声波辅助,30℃水浴中,催化剂Pd/哌嗪衍生物(1.0 mol%)能在短时间内催化芳溴衍生物和活化芳氯衍生物与苯硼酸偶联,以优秀的收率得到相应的偶联产物。     

1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪为原料,CuBr_2为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,经Click反应4h,以46-83%的收率制得了6个含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的1,2,3-三氮唑衍生物3(a~f).其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试.测试表明有4个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达86.30%,IC_(50)可高达6.68μg/mL.     

二芳基甲基哌嗪阿片受体激动剂DPI-3290的合成方法研究

报道了二芳基甲基哌嗪阿片受体激动剂DPI-3290的一种新的合成路线.该合成的关键步骤是一个四组分三步串联反应,通过对这一反应的条件和操作的优化,以41%的较好产率得到了预期产物.应用这一路线,以四步直线步骤和16.8%的总产率实现了DPI-3290的克级制备.     

1,4-双-(二硫代酯基)哌嗪及其聚合物的研究进展

对近50年来双－（二硫代酯基）哌嗪类化合物的合成方法、结构和性能进行了归纳和详细的比较，阐述了它在医药、生物学、化学以及环保方面广阔的应用前景，并对其聚合物合成表征也作了简单介绍。     

聚偏氟乙烯(PVDF)中空纤维复合纳滤膜的研究I.复合纳滤膜的制备

以自制的聚偏氟乙烯(PVDF)中空纤维基膜,采用界面缩聚法制备了PVDF中空纤维复合纳滤膜(PVDF-HFNF),研究了水相与油相浓度配比、溶质浓度、反应时间、添加剂浓度、反应温度等对PVDF复合膜性能的影响。同时,探讨了二次反应对PVDF-HFNF制备的影响,从而确定了适宜的PVDF-HFNF制备条件,在压力0.2 M Pa、22°C下,测得PVDF-HFNF对浓度为2 g/L的N a2SO4的截留率为97%,通量为31.7 L/(m2.h)。该膜的分离性能接近于商业纳滤膜。     

配位聚合物{[Zn(bpfP)(NCS)2(H2O)2]·2H2O}n的合成与晶体结构

通过Zn(NO3)2.6H2O与KSCN和N,N′-双-3-吡啶甲酰基哌嗪(bpfp)在甲醇和水的混合溶剂中自组装,制备出了配位聚合物{[Zn(bpfp)(NCS)2(H2O)2].2H2O}n,并通过X射线衍射测定了其晶体结构.结果表明,该晶体属于三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数为:a=0.836 23(17)nm,b=1.004 7(2)nm,c=0.756 40(15)nm,α=100.02(3)°,β=100.57(3)°,γ=74.76(3)°,V=5.974(2)nm3,Z=1,Mr=549.92,Dc=1.529 mg/m3,F(000)=284,μ=1.248 mm-1.通过对其晶体结构的研究发现,每个锌离子均处于一个稍微扭曲的八面体配位环境中,锌离子与锌离子之间通过桥联配体bpfp哌嗪连接成无限延伸的一维长链,在同一链上相邻的2个锌离子之间的距离为1.292 0 nm.另外,在固态结构中,链与链之间相互平行并且还存在着O—H…O氢键和π-π相互作用.     

MPB和MTB对海水小球藻的抑制作用

研究了哌嗪甲萘醌亚硫酸盐(MPB)和三氨基三嗪甲萘醌亚硫酸盐(MTB)对海水小球藻的抑制作用以及对发光细菌毒性试验分析.结果表明:MPB和MTB对小球藻具有良好的抑制效果而且对环境友好.MPB和MTB在72 h时的半效应质量浓度(EC50)分别为4.28 mg.L-1和6.61 mg.L-1.MPB和MTB对海水小球藻的抑制随着质量浓度和作用时间增加而加强,当达到一定的质量浓度时,MPB和MTB的抑制效果达到饱和.10 mg.L-1以下的MPB和MTB的发光细菌抑光率远远低于30.