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1.
由于二胺与乙二醛的综合物2,3-二羟基哌嗪,分别与甲酰胺、脲和乙二胺反应,制得2,4,7,9,11,14-六氮杂三环[8,4,0,0^3.8]十四烷六盐酸盐四水合物(1),2,5,7,9-四氮杂双环[4,3,0]壬-8-酮二盐酸盐-水合物(2)和2,5,7,10-四氮杂双环[4,4,0]癸烷(3)。化合物1为未见文献报道的新化合物。化合物2的合成工艺条件优化后,反应得率与文献[1]相比有一定提高。 相似文献
2.
甲基亚硝基哌嗪第二活性区与DNA碱基烷化反应机理的MNDO研究 总被引:1,自引:0,他引:1
N-亚硝基化合物(NNC)在α-羟基化后生成重氮化物而与DNA结合发挥致癌作用是一已经被普遍接受的概念 但是仅用α-位的活性却在定性和定量两个方面均解释不了NNC的复杂的结构与致癌活性关系.越来越多的试验证据表明非α-位的代谢活化在NNC致癌机理中具有不可忽视的作用.我们曾对153种NNC的结构与致癌活性关系进行了定量模式辨认研究,结果表明:在NNC分子上经代谢产生两个亲电活性中心是形成最终致癌物的必要条件;并且,在α-位的第一活性中心与非α-位的第二活性中心之间的最适作用距离约为280pm;从而证明了NNC致癌作用符合于“双区理论”.根据双区理论,我们还探讨了N-亚硝基化合物中N-N键旋转能障与其致癌性的关系.对于甲基取代的亚硝基哌嗪及有类似结构的化合物比其母体化合物的致癌性有显著增强的现象,我们提出了:环上杂原子的邻基参与作用提高了甲基代谢产物的活性,形成第二亲电活性中心是重要影响因素的观点;这一观点在分析结构参数时发挥了巨大作用.由于确定这一邻基参与作用的机制对于深入探讨NNC致癌机理具有重要意义,本文采用MNDO方法对具代表性的化合物,3,5-二甲基亚硝基哌嗪的甲基代谢活化产物与DNA碱基的反应机理进行了研究. 相似文献
3.
以乙二胺和乙二醛为原料,合成了1,4,6,9-四氮杂双环(4,4,0)癸烷(1),反应得率为77.5%,母体化合物(1)在硝酸-乙酐体系中硝化,制得1,4,6,9-四硝基-1,4,6,9-四氮杂双环(4,4,0)癸烷(2),文中研究了合成母体化合物(1)的缩合总得率高达64.0%,熔点为224 ̄230℃,文中研究了合成母体化合物(1)的缩合反应的机理和影响因素,讨论了母体化合物(1)硝化反应的影响 相似文献
4.
本文采用了一种温和的合成策略成功地制备了L-DOPA与侧链含羟基的Thr或含羧基的Asp形成的环二肽.另外,以Val为例,本文又探索了一种新的合成含多巴环二肽的路线,即采用常见易得的N-Fmoc保护的氨基酸与多巴甲酯中间体H-DOPA(Acetonide)-OMe反应,生成多巴在C-端的直链二肽甲酯,然后再在哌啶催化下进行成环反应,该方法避免了使用价格昂贵或难以购买到的氨基酸甲酯作为反应物.采用上述合成策略,本文制备了三个全新的含多巴的环二肽:即cyclo(DOPA-Thr)、cyclo(DOPA-Asp)和cyclo(DOPA-Val).进一步的活性测试表明,所合成的含多巴的环二肽具有一定的DPPH自由基清除能力,其IC50与维生素C的值相当. 相似文献
5.
以无水哌嗪和氯乙酰氯为主要起始原料,无水碳酸钠为缚酸刺,水为溶剂,经酰化反应得到1,4-二(氯乙酰基)哌嗪,并对反应的工艺参数进行了优化.最佳反应条件是:n(无水哌嗪)∶n(氯乙酰氯)=1∶2.2,反应温度-6℃,反应60 min,产品收率为83.9%.经1HNMR和MS分析确定产品结构与目标产物相符. 相似文献
6.
以哌嗪为母体化合物,将溴代苯乙酮及其衍生物与1-乙氧羰基哌嗪进行取代反应,然后经过水解得到一些具有前手性的化合物,共合成化合物13个(其中3个未见报道),目标化合物4个.该方法简便易行,产率较高,可应用于工业生产. 相似文献
7.
左羟丙哌嗪为一外周性镇咳药物,在测得其旋光性后,对其进行了紫外光谱、红外光谱、氢核磁共振谱、磁核磁共振谱及质谱的测定,对左羟丙哌嗪的四大光谱进行了解析,以确定其分子结构。 相似文献
8.
9.
合成了一种用以芳纶改性的新的第三单体。以无水哌嗪、对硝基氯苄为原料,进行缩合反应得到4,4’-二硝基苄基哌嗪,然后再用氯化亚锡还原制得4,4’-二氨基苄基哌嗪,并且找到了最佳反应条件。MS,IR,NMR分析结果表明谊合成路线是可行的。 相似文献
10.
以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。 相似文献